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<title cf:type="text"><![CDATA[《精细化工》编辑部 -->医药与日化原料]]></title>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[二茂铁硫代乙酰吗啉合成工艺的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201004270340]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以二茂铁和乙酰氯为原料，二氯甲烷为溶剂，氧化锌为催化剂，进行傅-克酰基化反应合成单乙酰基二茂铁，并通过正交试验得出最佳条件：n（二茂铁）：n（乙酰氯）：n（氧化锌）=1:3:1.2时，产率为86%；然后将乙酰基二茂铁与单质硫、吗啉发生Willgerodt-Kinder反应，合成二茂铁硫代乙酰吗啉，通过正交试验得出最佳条件：n（乙酰基二茂铁）：n（单质硫）：n(吗啉)=1:3:6，反应温度128℃，反应时间4h，产率为65%，并经元素分析，IR，1HNMR表征确定为目标产物。]]></description>
<pubDate>2010/8/19 9:03:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈丹]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201004270340]]></guid><cfi:id>337</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[番荔枝宁合成工艺研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201006130459]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以3,4-二甲氧基苯乙腈为起始原料，分别制备3,4-二甲氧基苯乙胺和3,4-二甲氧基苯乙酸，二者经酰化，Bischler-Napieralski环化，硼氢化钾还原制得中间体四氢罂粟碱，后同甲醛经Pictet-Spengler反应制得(±)-番荔枝宁。该方法合成番荔枝宁的总收率为47％。]]></description>
<pubDate>2010/8/19 9:03:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郭新艳,姜申德]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201006130459]]></guid><cfi:id>336</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[环(N-甲基亮氨酰-亮氨酰- N-甲基亮氨酰-亮氨酰-亮氨酰)的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201006170466]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以亮氨酸为起始原料，改变环合位点，对具有抗肿瘤活性的环五肽化合物环（亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰）进行全合成，该路线反应条件温和，环合收率为53.7%。通过1HNMR,13CNMR,MS对其结构进行了表征。]]></description>
<pubDate>2010/8/19 9:02:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郭伟,邓  攀,杨会付,徐石海]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201006170466]]></guid><cfi:id>335</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[三羟甲基丙烷三水杨酸酯的合成与研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201001250079]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[合成了三羟甲基丙烷三水杨酸酯。在N2的保护下，以水杨酸和TMP（三羟甲基丙烷)为原料，采用醇酸直接酯化法合成三羟甲基丙烷三水杨酸酯。通过IR，MS，1H-NMR等手段进行表征，确证了目标产物的结构。考察了反应温度、催化剂种类、反应时间、TMP的羟基与水杨酸羧基的摩尔比对反应的影响，获得适宜的反应条件：水杨酸质量4 %的对甲苯磺酸为催化剂，N2保护下反应温度为160 ℃,反应时间为6 h，n(水杨酸的基)：n(三羟甲基丙烷（TMP）的羟基)=1:0.7,酯化率达99.5 %。并进一步研究了该酯类的抑菌性能,结果表明：该酯类对大肠杆菌具有明显抑菌性能。]]></description>
<pubDate>2010/7/9 12:11:46</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[顾信鸽,蒋惠亮]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201001250079]]></guid><cfi:id>334</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[阿魏酸异辛酯的一锅法合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201003230229]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[用香兰素、丙二酸二乙酯、异辛醇、冰醋酸为主要原料，以甘氨酸为催化剂，经Knoenenagel缩合反应，一锅法合成了阿魏酸异辛酯。研究了原料摩尔比、甘氨酸用量、反应时间等对阿魏酸异辛酯收率的影响。结果表明，最佳反应条件：香兰素用量6.08 g（0.04 mol），n(丙二酸二乙酯) /n(香兰素) = 1.4，n(甘氨酸) /n(香兰素) = 0.15，n(异辛醇) /n(丙二酸二乙酯) = 12，反应时间为8 h。目标产物阿魏酸异辛酯产率达75.2%。用核磁共振波谱及红外光谱对所得的目标产物进行了表征。]]></description>
<pubDate>2010/7/9 12:11:46</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[唐健红]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201003230229]]></guid><cfi:id>333</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[离子液体催化2-氯噻吩氯甲基化反应研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201003290247]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文以2-氯噻吩、多聚甲醛为原料，以离子液体[C2mim]Br、[C3mim]Br、[C4mim]Br、[C5mim]Br、[C6mim]Br、[C7mim]Br、[C8mim]Br、[C12mim]Br、[Bmim]PF6、[Bmim]BF4、[Bmim]C4F9SO3 和[Bmim]Cl为催化剂进行氯甲基化反应，得到产物2-氯-3-氯甲基噻吩。研究表明，离子液体可以促进2-氯噻吩的氯甲基化反应，具有相转移催化剂的效果，并且以[C4mim]Br和[C8mim]Br的催化效果为佳。通过对反应条件的考察，确定2-氯噻吩氯甲基化反应最佳条件为：催化剂离子液体 [C8mim]Br用量5%，温度40℃，反应时间8h，产物收率可达92.1%。用离子液体催化2-氯噻吩氯甲基化反应，具有催化剂用量少，产品收率较高，产物易分离的特点。]]></description>
<pubDate>2010/7/9 12:11:46</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张金玲,方岩雄]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201003290247]]></guid><cfi:id>332</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[几个含噻二唑环芳甲酰基脲的合成及生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201002200143]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与取代苯甲酰基异氰酸酯反应，得到相应的芳甲酰基脲IIIa～e，收率分别为69.5%、67.2%、73.1%、66.8%和71.6%。产物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征。并对目标化合物进行了植物生长调节活性测试，初步的测试结果表明，目标化合物在10 mg/L浓度下表现出一定程度的生长素活性和较好的细胞分裂素活性，其中N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-(4-溴苯甲酰基)脲（IIIc）和N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-(4-三氟甲基苯甲酰基)脲（IIIe）的细胞分裂素活性超过40%。]]></description>
<pubDate>2010/6/25 12:59:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[邵宇,杨平,宋新建,谭小红,余爱农]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201002200143]]></guid><cfi:id>331</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[β-环糊精聚合物微球的合成与表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201003220222]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：以β-环糊精(β-CD)为原料，环氧氯丙烷(ECH)为交联剂，用反相乳液法合成了β-环糊精聚合物(β-CDP)微球。采用L16（45）正交试验得出了最佳合成工艺，利用扫描电镜、红外光谱仪、综合热分析仪和X射线衍射仪进行了表征。结果表明：最佳合成工艺条件是n(ECH)∶n(β-CD)为15∶1、乳化剂用量1.2g、煤油用量60mL、乳化温度70℃、反应时间5h；影响因素的大小依次为：乳化温度、乳化时间、乳化剂用量、n(ECH)∶n(β-CD)、油水比；最佳工艺条件下合成的β-CDP微球粒径分布比较均一，表面圆整，呈现无定形聚集态，热稳定性好，色谱可涂性强。]]></description>
<pubDate>2010/6/25 12:59:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨威]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201003220222]]></guid><cfi:id>330</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[离子液体中6-羟基-2(1H)-喹啉酮的合成研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201002030119]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[研究了对甲氧基苯胺经溴化、酰化和Heck反应在离子液体中合成6-羟基-2(1H)-喹啉酮的方法。对甲氧基苯胺与离子液体[bmim]Br3发生选择性溴化反应，以98.2%的收率得到质量分数为99.5%的2-溴-4-甲氧基苯胺；2-溴-4-甲氧基苯胺与丙烯酰氯发生酰化反应，以95.7%的收率得到N-(2-溴-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺；在离子液体、醋酸钯、碳酸钾和1,3-双(二苯基膦)丙烷反应体系中，N-(2-溴-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺顺利地发生分子内Heck反应，以91.5%的收率得到6-羟基-2(1H)-喹啉酮。该方法原料易得，反应条件易于控制，反应收率高，离子液体可以重复使用，对环境友好。]]></description>
<pubDate>2010/5/13 15:53:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[袁加程]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201002030119]]></guid><cfi:id>329</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[拉米夫定的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/200912100035]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘　要:研究了新一代嘧啶核苷类抗病毒药物拉米夫定的合成方法，以L-薄荷醇和乙醛酸为原料，合成L-薄荷醇乙醛酸酯为手性源，经酯化、环合、氯代、缩合、还原5 步反应制得目标产物。在 MGH 合成过程中, L-薄荷醇和乙醛酸的最佳摩尔比为3:1；用双(三氯甲基)碳酸酯代替二甲基亚砜做氯代试剂制备NA，收率为60.3%；利用硼氢化钠-甲醇-四氢呋喃体系还原NA，反应4h得到拉米夫定，收率84.8%。产品总收率30.9%，并通过IR、MS等方法对化合物进行了结构表征。]]></description>
<pubDate>2010/5/13 15:53:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[徐凤杰,杨永忠,刘小民]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/200912100035]]></guid><cfi:id>328</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[两亲性聚乙二醇接枝聚乳酸胶束的制备及特性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/200912170059]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本实验制备了低分子量聚乙二醇接枝聚乳酸（PPLA）共聚物胶束 ,并对其理化性质和体外释药特性进行了评价。通过静态水接触角法测定材料亲水性；溶剂挥发法制备PPLA胶束，并采用芘荧光探针技术、倒置成像显微镜、动态激光散射仪对PPLA临界胶束浓度（CMC）、胶束形态、粒径进行表征。单因素实验考察了投药量、丙酮用量、药物与材料加入顺序对包封率的影响。结果表明，PPLA的水接触角接近5?；CMC为3?0-4g?L-1；胶束呈球形，平均粒径小于200nm，Zeta电位≤-20Mv，室温、稀释、碱性条件下稳定；最佳制备条件为：0.8mg萘普生、10mgPPLA同时溶解于1ml丙酮中，再滴入10ml水中。载药胶束在37℃ PBS(0.01 mol?L-1)中可持续稳定释放五天。因此PPLA接枝共聚物可以作为疏水性药物的给药载体。]]></description>
<pubDate>2010/6/9 11:35:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张晓喜,潘君,糜丽,严好,江伟民,任慧卿,王润光]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/200912170059]]></guid><cfi:id>327</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含5-氟尿嘧啶的氨基甲酸聚乙二醇酯前药的合成与表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201001060016]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用异氰酸-α-氯乙酰酯与不同分子量的聚乙二醇反应得到双氯乙酰氨基甲酸聚乙二醇酯，由于端基的α-氯具有良好的反应活性，将它与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶结合制备不同分子量的高分子前药。对产物进行红外，核磁，紫外表征，证明5-氟尿嘧啶已经成功接到聚乙二醇链的末端，由紫外分光光度法测得最大载药量为22.6%。与5-氟尿嘧啶相比，前药的水溶性得到增强，而且具有长效缓释的功能。前药在不同pH值的缓冲液中可以释放5-氟尿嘧啶或其衍生物，当聚乙二醇分子量为2000时水解速度最快，20h的最大释药率为71.5%。]]></description>
<pubDate>2010/5/13 15:53:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[常军,李成吾,富海涛,左继成,王佳霁]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201001060016]]></guid><cfi:id>326</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[(2’-溴-6’-(乙氧基甲基)-3’,4’-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/200912200066]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂，以香兰素(1)为起始原料，经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应，合成了化合物[2&acute;-溴-6&acute;-(乙氧基甲基)-3&acute;,4&acute;-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(8)，总收率为21.9%。通过1H-NMR、13C-NMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物8进行了protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)酶抑制活性测定，结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性（化合物浓度为20mg &#8226;L-1时，PTP1B酶抑制率为73.83%）。]]></description>
<pubDate>2010/4/12 9:45:38</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郭书举,李敬,李婷,史大永,韩丽君]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/200912200066]]></guid><cfi:id>325</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[异黄酮衍生物的合成及其活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201001040003]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以间苯二酚和对甲氧基苯乙酸为原料，在三氟化硼乙醚、N, N-二甲基甲酰胺和甲基磺酰氯作用下，采用超声波辐射技术“一锅法”合成了7-羟基-4’-甲氧基异黄酮 (Ⅰ)，收率为84.0％。然后将其分别与苯甲酰氯、乙酰氯、苯氧乙酰氯、肉桂酰氯和水杨酰氯成酯得到5个异黄酮衍生物(Ⅱa~e)，收率分别为57.1％、60.6%、59.4%、61.1%和50.4%。利用IR，H1 NMR，C13 NMR 和MS对Ⅱa~e的结构进行表征。体外抗骨质疏松活性实验表明：5种化合物对体外培养的乳鼠颅盖骨成骨细胞的生长有较好的促进作用。]]></description>
<pubDate>2010/4/12 9:48:42</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李芳耀]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201001040003]]></guid><cfi:id>324</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[一步法合成硝唑尼特]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201007050513]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以乙酰水杨酸和2-氨基-5-硝基噻唑为原料，选用P2O5为脱水剂，经酰胺化反应一步合成了硝唑尼特（2-乙酸基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺）。研究了乙酰水杨酸、2-氨基-5-硝基噻唑、P2O5的用量和反应温度、酰胺化反应时间对收率的影响。较佳的合成工艺条件为：n（乙酰水杨酸）：n（2-氨基-5-硝基噻唑）：n（P2O5）=1.2：1.0：2.5，以DMF为溶剂90℃反应2.0h，收率可达到75%以上。]]></description>
<pubDate>2010/11/11 9:19:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[赵地顺,吕 斌,段二红,张 娟,寇 成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201007050513]]></guid><cfi:id>323</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[羟基酪醇合成工艺研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201007150549]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以邻苯二酚为起始原料，经过保护邻二酚羟基，溴化制得3,4-亚甲二氧基溴苯，制备其格氏试剂，再用格氏试剂与环氧乙烷反应，最后脱掉保护基团，以五步反应24%的总收率得到高纯度羟基酪醇，并通过IR, MS等方法对终产物进行了表征。]]></description>
<pubDate>2010/11/11 9:19:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[许超,高俊超,张坚,姜申德]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201007150549]]></guid><cfi:id>322</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[复方地克珠利纳米乳的制备及其质量评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201007310597]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[研制了复方地克珠利纳米乳并对其进行了质量评价。通过绘制伪三元相图优选处方，制备了复方地克珠利纳米乳；用透射电子显微镜(TEM)、Nicom p388/ZetaPALS激光粒度测定仪分别考察了其形态和粒径；通过高速离心和留样观察试验考察了其稳定性。复方地克珠利纳米乳的最佳配方为：w(地克珠利)=5%、w(维生素K3)= 10%、w(吐温-80) =30%、w(无水乙醇)=5%、w(乙酸乙酯)=3.9%、w(二甲基甲酰胺)=2.5%、w(蒸馏水)=43.6%；纳米乳在透射电镜下呈圆球形；平均粒径（Z-Average）为14.0nm，多分散系数（Pdl）为0.064；高速离心和留样观察试验结果显示其仍然保持澄明均一。复方地克珠利纳米乳稳定性好，制备工艺简单，有望应用于兽医临床。]]></description>
<pubDate>2010/11/11 9:19:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[尚朋朋,欧阳五庆,王璟,傅晨,刘伟,赵蓓]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201007310597]]></guid><cfi:id>321</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[L-瓜氨酸与L-高瓜氨酸的绿色合成工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201008160633]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以L-鸟氨酸盐酸盐为原料与五水硫酸铜反应生成二鸟氨酸合铜保护α-NH2保护、用尿素对δ-NH2甲酰化得到二瓜氨酸合铜，后用二水合草酸脱α-NH2保护得到目标产物L-瓜氨酸，总收率49.5%。用同样的方法以L-赖氨酸盐酸盐为原料制备了L-高瓜氨酸，总收率53.5 %。产物经IR、熔点、旋光确证。该方法具有操作方便、安全、经济和环保等特点。]]></description>
<pubDate>2010/11/11 9:19:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[贾根光,张玲,刘玲,尹翠,缑灵山,朱婕颖,刘毅]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201008160633]]></guid><cfi:id>320</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[7-羟基-4′-(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201004140295]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[先将葡萄糖经酰化和溴化反应制备α-溴代四乙酰葡萄糖，再与葛根素在丙酮溶液中碳酸钾作用下醚化得到7-羟基-4′-(2,3,4,6-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素，收率61.4%（以葛根素计）。最后进一步在甲醇溶液中与碳酸钠作用得到目标产物7-羟基-4′-(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素，收率90.5%。中间体和产物结构经1H NMR、MS确证。7-羟基-4′-(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素的水溶性与葛根素相比，提高了15.3倍。]]></description>
<pubDate>2010/11/11 9:19:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[朱红军,许庆兵,盛超,刘媛媛]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201004140295]]></guid><cfi:id>319</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[简便的13C标记甘氨胆酸的合成方法]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201009070699]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[甘氨胆酸-甘氨酰基-1-13C是一种13C呼吸试剂，可用于临床诊断。本文成功使用简便的方法，“一锅煮”合成13C标记甘氨胆酸。即以氯甲酸异丁酯为活化试剂，甘氨酸-1-13C和胆酸直接缩合制备甘氨胆酸-甘氨酰基-1-13C，合成产品使用HPLC、LC-MS和1HNMR等进行分析。在优化的合成条件，氯甲酸异丁酯：胆酸：甘氨酸：三乙胺=1：1：1：1，反应温度为10℃，反应时间1 h时，13C 标记甘氨胆酸收率80.3%（以甘氨酸-1-13C计）， 13C丰度达99.1% atom 13C，光学纯度99.2%，化学纯度为97.7%。]]></description>
<pubDate>2010/11/11 9:19:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[徐仲杰,卢伟京,李孝武,卢浩,李帅,李美华,吴开成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201009070699]]></guid><cfi:id>318</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[4-(4-甲基哌嗪-1-甲基)苯甲酸二盐酸盐的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201007120542]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以4-甲基苯甲酸为起始原料，经α-位溴化、胺化后不经分离直接酸化制得4-(4-甲基哌嗪-1-甲基)苯甲酸二盐酸盐。重点考察了溴化剂、引发剂对溴化反应及原料配比、反应温度、反应时间等对胺化过程的影响。优化的工艺条件为: ①N-溴代丁二酰亚胺（NBS）为溴化剂、过氧化苯甲酰(BPO)为引发剂，4-溴甲基苯甲酸收率为88.7%；②n (4-溴甲基苯甲酸) ∶n (N-甲基哌嗪) = 1:1.2，碳酸氢钠为缚酸剂，反应温度20~25℃，反应时间8h，产品收率81.5%。通过熔点、红外光谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构。]]></description>
<pubDate>2010/10/18 15:51:36</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[姚日生]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201007120542]]></guid><cfi:id>317</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N,N’-二烯丙基二硫代二丙酰胺的合成及抑菌性能研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201104010232]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以β-二硫代二丙酸二甲酯和烯丙基胺为原料通过酰胺化反应合成了N,N’-二烯丙基二硫代二丙酰胺（ALPD），并通过红外光谱（IR）和核磁波谱（1HNMR）对ALPD结构进行表征。探讨了反应物摩尔配比、催化剂用量、β-二硫代二丙酸二甲酯滴加时间、反应时间对ALPD产率的影响；考察了APLD的抑菌性能。结果表明，在固定烯丙基胺为0.3mol前提下最优条件为n（烯丙基胺）:n（β-二硫代二丙酸二甲酯）=3:1，催化剂三乙胺的用量为2.5mL，β-二硫代二丙酸二甲酯的滴加时间为2.5h，反应时间为48h，产率为88.4%。ALPD对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度分别为0.1250g/L、0.0625g/L。ALPD中的双键可以通过聚合反应引入到大分子结构中。]]></description>
<pubDate>2011/7/12 15:37:06</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[于晶,于良民,阮秀,李霞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201104010232]]></guid><cfi:id>316</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺的合成及其生理活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201101310082]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以香草醛、正癸酸、SOCl2为原料，三步合成出辣椒碱类物质——N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺，其结构经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析确认。对比研究目标产物与天然辣椒碱生理活性：两物质辣度相近，目标产物辣度仅比天然辣椒碱低0.4%；目标产物镇痛活性优于天然辣椒碱30%；两物质抗菌活性基本相同，强于苯甲酸钠；驱避老鼠活性相似；两物质毒性级别为均为3(低毒)。因此，合成辣椒碱——N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺在上述生理活性上有替代天然辣椒碱的使用价值。]]></description>
<pubDate>2011/6/7 15:55:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[何国菊,牟祥,李学刚]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201101310082]]></guid><cfi:id>315</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[微波辅助合成金丝桃素四磺酸衍生物]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201102280125]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[利用微波辅助合成的方法，对金丝桃素四磺酸衍生物合成路线中的大黄蒽酮缩合反应分别从微波加热温度、辐射时间和催化剂三个因素进行了优化，确定了最佳的反应条件：温度150 ℃，反应时间1 h，不使用催化剂；该步反应的收率可达到82.2%，整个合成路线经放大后的总收率为65.3%。与常规加热方法相比，微波辅助合成法提高了反应的效率和收率，减少了副反应的发生，使合成工艺更加低碳环保。]]></description>
<pubDate>2011/6/7 15:55:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李兆周,梁剑平]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201102280125]]></guid><cfi:id>314</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[盐酸阿夫唑嗪的改进合成方法]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201101170046]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[提出了一种盐酸阿夫唑嗪（1）的改进合成方法。以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲腈为原料，与DMF缩合得6,7-二甲氧基喹唑啉二酮（2），再经氯化、胺化得到2-氯-4氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉（4），最后与N-3-甲氨基丙基-2-四氢呋喃甲酰胺（5）缩合，再酸化得到目标产物1，总产率41.3%。该方法避免了剧毒物质的使用，缩短了合成路线。探讨了关键中间体2合成过程中催化剂、反应温度和反应时间对收率的影响，结果表明在氯化锌催化时盐酸存在下于170℃反应5小时，2的产率可高达98%。化合物的结构经IR、1HNMR 和MS 等进行了表征。]]></description>
<pubDate>2011/6/7 15:55:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈霰,张奇,李英,史大昕,李加荣]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201101170046]]></guid><cfi:id>313</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[微波辅助离子液体液-液微萃取分析水溶性化妆品中防腐剂的含量]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201012090993]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文采用微波辅助离子液体分散液-液微萃取对水溶性化妆品中的对羟基苯甲酸酯类防腐剂进行预处理，并结合高效液相色谱-紫外检测对其分析。论文研究了离子液体用量、分散剂种类及用量、微波时间、萃取时间、离心时间和盐效应对离子液体微萃取效果的影响。在最佳实验条件下，三种酯的富集因数为68.3~124.5，回收率为 55.5~99.2%。标准曲线在 0.1~50 mg/L线性相关，线性相关系数r>0.9989，相对标准偏差（RSD, n=3)为 4.9~5.1%。三种物质的检测限为0.6~1.2μg/L方法操作简单,减少了挥发性有机溶剂的使用，可用于水溶性化妆品和实际水样中防腐剂的检测。]]></description>
<pubDate>2011/5/9 15:24:51</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[成敏敏,陈晓青,蒋新宇,张惠]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201012090993]]></guid><cfi:id>312</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[基于Ramberg-B鋍klund反应的白藜芦醇合成新方法]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201012111005]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以3, 5-二甲氧基苯甲醛、对甲氧基苄醇为原料，经硫醚和砜的中间产物，再利用Ramberg-B鋍klund反应将砜转化为反式碳碳双键，最后脱去甲基获得白藜芦醇。研究还探讨了合成路线中氧化剂和溶剂对硫醚氧化的影响以及卤化剂、碱和溶剂对Ramberg-B鋍klund反应的影响。该合成路线白藜芦醇总产率达53.94%。]]></description>
<pubDate>2011/4/13 16:20:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王辉]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201012111005]]></guid><cfi:id>311</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[白皮杉醇的合成研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201012161017]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以3,4-二甲氧基苄醇为原料，通过溴代、Arbuzov重排反应、Wittig-Horner反应和脱甲基化反应得到目标产物（E）-3,3′，4,5′-四羟基二苯乙烯，即白皮杉醇。本文从溴代试剂、Arbuzov重排反应温度、Wittig-Horner反应中溶剂及脱甲基反应试剂等各种因素考察了对产物产率的影响，实验最佳条件为：以三溴化磷为溴代试剂，Arbuzov重排反应条件为100℃反应1h, 120～130℃反应3～4h，以DMF为Wittig-Horner反应溶剂，无水ACl3作为脱甲基化试剂。通过IR、1H NMR及13C NMR确定了目标产物的结构。]]></description>
<pubDate>2011/4/13 16:21:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李晓霞,晏日安,段翰英]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201012161017]]></guid><cfi:id>310</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[微波辅射树脂催化合成L-氨基酸酯的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201101190056]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[在微波辐射下，强酸性阳离子交换树脂为催化剂，一步酯化合成了8种空间位阻较高的L-氨基酸异丙酯和异丁酯，并用1HNMR和IR对其结构进行了表征。研究结果表明，微波辐射大大加速了酯化反应，所得8种酯的酯化收率均在50~70%之间。微波辐射反应所需时间大幅缩短，仅为常规加热时间的1/48~1/72，且反应物极性越大，反应时间缩短越明显。同时，就微波辐射功率、辐射时间及加热方式对酯化反应的影响进行了研究。]]></description>
<pubDate>2011/4/13 16:21:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[尚岩]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201101190056]]></guid><cfi:id>309</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[酒石酸锑钾的制备]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201012060978]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以酒石酸氢钾和三氧化二锑为原料，制备了酒石酸锑钾，用元素分析、IR、XRD进行了表征。X射线粉末衍射数据指标化结果表明，所得产品为单斜晶系，晶胞参数为：a = 0.8250 nm，b = 1.6046 nm，c = 1.7736 nm，β = 96.65°。确定了合成反应条件：三氧化二锑﹕酒石酸氢钾﹕水的摩尔比为1.05﹕2.0﹕92，反应时间4.5 h，温度90 ℃，产率为86.8%。]]></description>
<pubDate>2011/4/13 16:20:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[蒋云霞,钟国清]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201012060978]]></guid><cfi:id>308</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[三齿仲胺配合物的合成、表征及生物活性的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201010280855]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[合成了一种新型三齿配体N-(4-甲基苯)-N′-(2-(4-甲基苯氨基)乙基)乙烷-1,2-二胺，并制备了它的三种过渡金属配合物[ML(H2O)2Cl]Cl (M=CuII，CoII，NiII)，用元素分析、核磁、红外和摩尔电导等表征了配体及其金属配合物的组成和结构。对Ni-L进行了单晶结构解析，配合物为六配位的八面体结构，配体采用三齿配位。利用紫外光谱和荧光光谱法研究了配合物与小牛胸腺DNA的作用方式，结果表明三种金属配合物可能以静电方式与DNA作用。Cu-L、Ni-L、Co-L三种配合物与DNA的结合常数分别为2.99×104、9.78×103、3.66×103。]]></description>
<pubDate>2011/2/11 15:50:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[戴雪芹,贾春满,张岐]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201010280855]]></guid><cfi:id>307</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[5-氟尿嘧啶甘氨酸类化合物的合成、表征及抗癌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201008260666]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[常温下，以5-氟尿嘧啶为起始原料，以1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺（EDCI）和1-羟基苯并三氮唑（HOBt）为缩合剂，通过液相偶联法，合成了2-(5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基)氨基乙酸甲酯，收率72%；控制pH 10-11，温度20-30℃下水解得到相应的2-(5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基)氨基乙酸，收率75%。两种化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、MS、IR等得以确证；通过紫外吸收光谱初步揭示了化合物的抗肿瘤机制；委托国家新药筛选中心进行了体外抗白血病细胞株HL-60和肝癌细胞株BEL-7402活性测试，结果表明，该化合物具有一定的体外抑制肿瘤作用。]]></description>
<pubDate>2011/2/11 15:50:58</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[熊静]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201008260666]]></guid><cfi:id>306</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[普拉格雷的合成研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201008310680]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文介绍了一种新的口服抗血小板药物——普拉格雷的合成工艺。以4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶为起始原料，经四步得到缩合前体化合物(Ⅹ)；以邻氟苄溴为原料，经过两步反应，得到另一个缩合前体化合物(Ⅻ)；这两个化合物再经过缩合反应、水解反应和乙酰化反应，以34.6%总收率得到目标化合物；其中部分中间体和目标化合物的结构经1H NMR和MS等进行了表征。该路线与目前文献报道的其他合成工艺相比，具有操作简单，总收率高，产品易于提纯等特点。]]></description>
<pubDate>2011/1/10 15:26:39</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[潘仙华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201008310680]]></guid><cfi:id>305</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[PTP1B抑制剂4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚的合成及生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201010100789]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以藜芦醛Ⅰ为起始原料，经过溴代、还原、傅克烷基化、脱甲基四步反应，合成了化合物4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚 Ⅵ , 总收率为53.5%。采用1H-NMR, 13C-NMR, HREIMS等进行了结构表征。通过比色法对化合物 Ⅵ 及中间产物4,5-二-(2-溴-4,5-二甲氧基苯甲基)-1,2-二甲氧基苯 Ⅴ 进行蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B ,PTP1B)抑制活性测定，结果显示化合物质量浓度为20 mg&#8226;L-1时，化合物 Ⅴ 和 化合物 Ⅵ 的PTP1B酶抑制率分别为25.08%和79.48%，表明化合物 Ⅵ 具有较好的PTP1B酶抑制活性。]]></description>
<pubDate>2011/1/10 15:07:06</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[崔永超,史大永,郭书举,胡志强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201010100789]]></guid><cfi:id>304</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[维生素C和水杨酸复合脂质体制备及影响因素的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201009110717]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：以大豆卵磷脂为膜材，采用复乳-超声法制备同时含有脂溶性水杨酸和水溶性维生素C的复合脂质体。研究配方中不同成分的比例、维生素C水溶液的pH、乳化温度、包衣等对脂质体包封率和稳定性的影响。结果表明：在大豆磷脂、胆固醇、水杨酸、维生素C的质量比为4∶1∶0.75∶1，维生素C水溶液的pH为5，初乳和复乳化温度分别为25℃、45℃时制备的复合脂质体中维生素C和水杨酸的包封率分别为48.2%和55.4%；包衣处理使水杨酸/维生素C复合脂质体稳定性提高。]]></description>
<pubDate>2010/12/13 10:02:49</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[何秋星]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201009110717]]></guid><cfi:id>303</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[利胆药---阿利苯多的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201107130511]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料，通过烯丙基化反应制得3-甲氧基-2-（2-丙烯氧基）苯甲醛，然后经亚氯酸钠和氨基磺酸氧化得到3-甲氧基-2-（2-丙烯氧基）苯甲酸，再经过酯化、克莱森重排、胺解反应制得目标产物阿利苯多，总产率为71.9%。部分中间体和目标化合物的结构经1H NMR、MS进行了表征。]]></description>
<pubDate>2011/11/15 12:24:56</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[欧阳红霞,张小林]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201107130511]]></guid><cfi:id>302</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N-对氯苯甲酰基- N′-芳酰氨基硫脲的合成与杀菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201107180526]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以对氯苯甲酰氯为原料，通过与硫氰酸钾反应生成对氯苯甲酰基异硫氰酸酯，再与芳酰肼进行加成反应，合成7种对氯苯甲酰基芳酰氨基硫脲：N -对氯苯甲酰基-N ′-苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ1)、N -对氯苯甲酰基-N ′-对羟基苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ2)、N -对氯苯甲酰基-N ′-对硝基苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ3)、N -对氯苯甲酰基-N ′-邻甲氧基苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ4)、N -对氯苯甲酰基-N ′-对氯苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ5)、N -对氯苯甲酰基-N ′-α-萘乙酰氨基硫脲(Ⅱ6)和N -对氯苯甲酰基-N ′-对甲苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ7)，收率分别为79.8%%、84.8%、65.6%、64.6%、88.8%、72.2% 和82.6%。产物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱表征。并对目标化合物进行了杀菌活性测试，初步的测试结果表明，该类化合物对枯草杆菌有较强的抑制作用，而对大肠杆菌无明显的抑制作用。]]></description>
<pubDate>2011/10/25 12:56:49</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[柳文敏]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201107180526]]></guid><cfi:id>301</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-氯-6-甲氧基-9-烷基嘌呤化合物的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201105240395]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-氨基-6-氯嘌呤为原料，通过烃基化反应、重氮化反应和烷氧基化反应，得到2-氯-6-甲氧基-9-烷基嘌呤化合物，其结构经MS、1H NMR和元素分析等方法确认。探讨了溶剂选择、原料配比、催化剂和反应温度等因素对N9-烃基化反应的影响，其最优反应条件为：以DMF为溶剂，碳酸钾为缚酸剂，苄基三乙基氯化铵为相转移催化剂，n (2-氨基-6-氯嘌呤) : n (溴代烷)=1:3, n (溴代烷): n (碳酸钾)=1:1.5，与碳酸钾等当量的苄基三乙基氯化铵，反应温度为20℃，烃基化反应收率可达76%以上。]]></description>
<pubDate>2011/9/29 16:05:58</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[冯西平,张宏,范跃芳,武鼎铭,陆鸿飞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201105240395]]></guid><cfi:id>300</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[1-甲胺基-1-甲硫基-2-硝基乙烯的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203010131]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以微纳米碳酸钾为碱，硝基甲烷与异硫氰酸甲酯在无水乙醇中反应，得到的1-甲胺基-1-钾硫基-2-硝基乙烯在水溶液中与硫酸二甲酯反应得到1-甲胺基-1-甲硫基-2-硝基乙烯，总收率为86%。探讨了物料比、反应温度、反应时间对异硫氰酸甲酯转化率的影响。化合物的结构通过FTIR和1HNMR进行了表征。]]></description>
<pubDate>2012/6/27 10:09:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李军章]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203010131]]></guid><cfi:id>299</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[复方联苯苄唑纳米乳的制备及其质量评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203070151]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本实验以联苯苄唑为主药，辅以丙酸氯倍他索以及肉桂醛制成复方。通过绘制伪三元相图筛选处方研制复方联苯苄唑纳米乳，并对其进行质量评价。结果表明：复方联苯苄唑纳米乳最佳配方的各组分质量分数分别为：w（联苯苄唑）= 1.6%，w（丙酸氯倍他索）= 0.05%，w（肉桂醛）= 0.15%，w（吐温-80）= 29.5%，w（无水乙醇）= 9.8%，w（乙酸乙酯）= 13.6%，w（蒸馏水）= 45.3%。该纳米乳为水包油型纳米乳，可用水无限稀释。透射电镜下，纳米乳呈圆球形，无黏连。平均粒径（Z-Average）为10.4 nm，多分散系数（PDI）为0.196。在25 ℃时，稀释5倍后的复方联苯苄唑纳米乳的平均pH值为6.1±0.3，对应的平均zeta电位为（-9.18±0.2）mV。复方联苯苄唑纳米乳制备工艺简单且质量可控，有望应用于临床。]]></description>
<pubDate>2012/6/27 10:09:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[周莹]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203070151]]></guid><cfi:id>298</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[Br鰊sted酸离子液体催化2-芳基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮的简便合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203090158]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[制备了三种Br鰊sted酸离子液体：1-甲基-3-(3-磺丙基)咪唑硫酸氢盐([SO3H-pmim]HSO4)、1-(3-磺丙基)吡啶硫酸氢盐([SO3H-ppy]HSO4)、N-(3-磺丙基)三乙基铵硫酸氢盐([SO3H-ptea]HSO4)，用于催化邻氨基苯乙酮和芳香醛的反应一锅法合成2-芳基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮，考察了它们的催化活性和重复使用性能。结果表明，三种离子液体对邻氨基苯乙酮和芳香醛的反应均具有较高的催化活性，以[SO3H-ptea]HSO4催化性能更好。在60 ℃和无溶剂条件下，[SO3H-ptea]HSO4可以有效催化邻氨基苯乙酮和不同芳香醛反应，以68.3%～95.1%的收率得到目标化合物。离子液体经真空干燥重复使用5次，催化活性无明显下降。]]></description>
<pubDate>2012/6/27 10:09:35</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘长春]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203090158]]></guid><cfi:id>297</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[盐酸美金刚的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203210188]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以1,3-二甲基金刚烷为起始原料，在N-羟基邻苯二甲酰亚胺催化下与浓硝酸硝化、在1MP氢气下以10%钯碳催化氢化、与浓盐酸成盐制得盐酸美金刚，总收率达80.54%。探讨了催化剂、浓硝酸、反应温度、反应时间对硝化反应转化率和收率的影响。以异丙醇-水为重结晶溶剂，得到纯度为99.87%的盐酸美金刚。化合物的结构经氢谱（1H-NMR）和高分辨率质谱（HR-MS）确证。]]></description>
<pubDate>2012/6/27 10:09:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王玉斌,陆鹏,马博,赵大敏,佘金雄]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203210188]]></guid><cfi:id>296</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[泰拉菌素的合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203210190]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[泰拉菌素是动物专用的新型大环内酯类抗生素。以阿奇霉素A为原料，经苄氧羰酰氯保护2’位羟基得到保护的阿奇霉素A(Ⅱ)，然后经Albright-Goldman方法氧化4’’位羟基得到Cbz保护的酮(Ⅲ)，酮通过Wittig-Horner反应得到保护的烯(Ⅳ)，烯经经双氧水氧化得到保护的环氧化合物(Ⅴ)，保护的环氧化合物在Pd/C催化下脱保护得到脱保护的环氧化合物(Ⅵ)，脱保护的环氧化合物与正丙胺反应开环得到泰拉菌素粗品，粗品泰拉菌素成磷酸盐纯化，最后解析得到泰拉菌素(Ⅶ)，总收率为42.0% ，经HPLC测定ω(Ⅶ)=98.0%。该方法改进了文献合成方法，不需采用极低温反应，可以有效的实现工业化生产。]]></description>
<pubDate>2012/6/27 10:09:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[夏定]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203210190]]></guid><cfi:id>295</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203230200]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[咪唑并[1,2-b]哒嗪是第四代头孢类抗生素—头孢唑兰的3位侧链。本文以马来酸酐为起始原料，通过肼解、卤代、氨解、成环、脱卤合成了咪唑并[1,2-b]哒嗪。采用强酸为反应介质, 可使马来酰肼的收率达到96%。采取一锅法合成中间体3,6-二氯哒嗪，产品收率由二步法的74.4%提高至88%。采用微波辅助合成3-氨基-6-氯哒嗪，反应时间从17小时缩短到0.5小时之内。在咪唑环形成过程中，以乙醇为溶剂，采用价格低廉的氯乙醛,简化了反应后处理过程。在6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪脱氯过程中, 使用钯炭作催化剂, 在常压下通入氢气即可完成反应。由于各单步收率均高于80%，具有相当的工业实用价值。]]></description>
<pubDate>2012/6/27 10:09:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈春光,冯亚青,陈学玺]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201203230200]]></guid><cfi:id>294</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[吡咯并[2,3-c]氮杂卓-4,8-二酮衍生物的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201112090939]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[N-（2-吡咯甲酰基）-β-丙氨酸甲酯（3）与卤代烃经烷基化反应，并将所得烷基化产物水解，得到N-（1-烷基-2-吡咯甲酰基）-β-丙氨酸（2a ~ 2c），收率84.7% ~ 91.2%；化合物2为原料，多聚磷酸&#61485;P2O5作用下，经分子内环化合成了标题化合物1-ethylaldisin、1-butylaldisin 和 1-benzylaldisin（1a ~ 1c），收率69.1% ~ 77.2%。三步反应的总收率为61.8% ~ 69.1%。测定了三个标题化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。]]></description>
<pubDate>2012/6/13 13:51:56</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[曾向潮]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201112090939]]></guid><cfi:id>293</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[脂质体包裹胶原蛋白的制备及其透皮性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201201120035]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为提高胶原蛋白体外透皮吸收性能，以卵磷脂和胆固醇为成膜材料，薄膜分散法制备了鱼皮水解胶原蛋白脂质体。以模拟Franze扩散池进行小鼠离体皮肤渗透扩散试验，HPLC测定胶原蛋白含量，考察胶原蛋白脂质体的透皮吸收量与吸收率。实验结果表明分子量3500Da的鱼皮水解胶原蛋白经脂质体包封后，透皮吸收量在24h内达到21.9%，较直接涂抹胶原蛋白的透皮吸收率提高一倍。证明小分子胶原蛋白经脂质体包封能够改善其体外透皮吸收性能。]]></description>
<pubDate>2012/5/8 13:55:11</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[闫森,樊君]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201201120035]]></guid><cfi:id>292</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[四甲基碳酸氢铵的绿色合成工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201202240114]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以碳酸二甲酯和三甲胺水溶液为原料一步合成四甲基碳酸氢铵，主要考察了原料摩尔比、反应温度、反应时间对产物收率的影响。当碳酸二甲酯与三甲胺摩尔比为1:1.2、反应温度105℃、反应时间为5h时，四甲基碳酸氢铵的收率达93.0%。]]></description>
<pubDate>2012/5/31 13:47:13</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张桂菊,徐宝财,水金环,韩富,周雅文]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201202240114]]></guid><cfi:id>291</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[普瑞巴林中间体的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201202130076]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以异戊醛和氰基乙酸乙酯为原料，经Knoevenagel缩合、氰基加成、高温脱羧三步反应合成了普瑞巴林中间体异丁基丁二腈(III)，其中第一步和第二步反应产物分别为5-甲基-2-氰基-2-己烯酸乙酯(I)和5-甲基-2,3-二氰基己酸乙酯(II)。通过对原料配比、反应温度、反应时间等反应条件的影响进行考察和优化，I、II、III的收率分别达到92.3%、93.6%和94.2%，总收率为81.4%。各反应产物的结构通过1H NMR、IR以及MS进行了表征和确认。]]></description>
<pubDate>2012/5/28 9:31:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[曹凤,陈敬华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201202130076]]></guid><cfi:id>290</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[微波辐射下1, 2, 4-三唑硫酮席夫碱衍生物的合成及表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201112301002]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[微波辐射条件下，以自制的氨基均三唑硫醇与查尔酮为原料, 通过亲核取代反应，制备了氨基均三唑氮代二苯丙酮(4)，(4)与系列芳香醛经缩合反应合成了7种未见文献报道的三唑硫酮席夫碱5a~5g。探讨了原料摩尔比、催化剂用量、反应时间、溶剂、微波辐射功率对收率的影响，得到了优化的工艺条件：n(芳醛): n(氨基三唑硫酮)=1:1，微波功率500 W，催化剂冰醋酸2ml，反应时间5~7min，溶剂为DMF, 收率为71%~87%。利用IR、MS、1H NMR、元素分析对合成中间体和目标产物进行了结构表征。]]></description>
<pubDate>2012/4/13 9:29:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[高妍]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201112301002]]></guid><cfi:id>289</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[夏枯草酸性多糖的理化性质分析及其抗氧化活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201112070930]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[水提醇沉后的夏枯草粗多糖用HZ-820大孔吸附树脂脱色素和蛋白质，再经DEAE-Sepharose Fast Flow离子交换柱色谱和Sephadex G-50凝胶柱色谱进一步纯化得到高纯度酸性多糖，用气相色谱、高效凝胶渗透色谱、红外、热稳定性、扫描电镜等理化性质分析，最后再进行其抗氧化活性研究。结果表明：夏枯草酸性多糖中含有鼠李糖、木糖、阿拉伯糖、葡萄糖和甘露糖，其含量分别为0.9857％、1.7568％、3.2029％、1.9753％、0.6806％,重均分子量为57234Da。夏枯草酸性多糖在230℃开始发生降解，600℃基本结束，其具有较好的热稳定性。夏枯草酸性多糖表面基本光滑，呈薄片状且无规则卷曲。抗氧化研究表明，夏枯草酸性多糖能够有效的清除NO2-自由基、同时具有较强的还原能力和对铁离子的螯合能力。]]></description>
<pubDate>2012/4/13 9:29:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王莹莹,熊双丽]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201112070930]]></guid><cfi:id>288</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[7-甲氧基-4'-取代黄酮类化合物的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201111160879]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文以2-羟基-4-甲氧基苯乙酮和4种对位取代的苯甲酰氯为原料，经过酯化、重排、成环三步反应方便地合成了4种7-甲氧基-4'-取代黄酮类化合物。对各步反应条件进行了优化。酯化：常温反应0.5 ~ 4 h，n(2-羟基-4-甲氧基苯乙酮):n(对位取代苯甲酰氯)= 1:1 ~ 1:1.3；重排：反应温度30~60℃，反应时间2~6 h；成环：反应温度80 ~ 100℃，反应时间2 ~ 5 h，催化剂AcOH/H2SO4酸体积比15:1 ~ 20:1。目标产物总收率50% ~ 75%，纯度达95%以上。化合物结构经1H NMR，IR和MS证实。]]></description>
<pubDate>2012/3/20 9:24:22</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[安景云,刘湘,杨青青,陆小倩]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201111160879]]></guid><cfi:id>287</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N-甲基-N-哌嗪基二硫代氨基甲酸锑的合成与表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201111220893]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[用CS2、N-甲基哌嗪和Sb2O3为原料, 在三氯甲烷中合成了N-甲基-N-哌嗪基二硫代氨基甲酸锑(III)配合物[Sb(S2CNC4H8NCH3)3]?H2O，用化学分析、元素分析、红外光谱、X射线粉末衍射、热分析等手段对配合物的组成和结构进行了表征，探索了反应时间、反应温度、不同溶剂等产率的影响。结果表明，以三氯甲烷为溶剂，25 ℃反应1 h，用CHCl3-CH3OH混合溶剂重结晶时反应产率最高，可达74%。]]></description>
<pubDate>2012/3/20 9:24:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨小兰,张志朋,钟国清,张艳]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201111220893]]></guid><cfi:id>286</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[π-氧化樟脑的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201112050917]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以(+)-樟脑为原料，先经二次溴化、还原得(+)-π-溴代樟脑，再经酯化、水解和氧化反应合成了强心药物π-氧化樟脑。确定了较佳工艺条件：（1）溴化反应：n((+)-樟脑)：n(Br2) =1:1.4，冰醋酸为溶剂，80℃下反应6h，(+)-α-溴代樟脑收率88.5%；n((+)-α-溴代樟脑): n(Br2)=1:1.1，氯磺酸为助剂，室温下反应2h，(+)-α,π-二溴代樟脑收率80.1%。（2）还原反应：n((+)-α,π-二溴代樟脑):n(Zn)=1:3，冰醋酸为溶剂，冰浴反应3h，(+)-π-溴代樟脑收率66.3%。（3）酯化-水解反应：n((+)-π-溴代樟脑):n(CH3COOK)=1:1.5，冰醋酸为溶剂，190℃下反应30h，除去溶剂后用V(CH3COOH):V(w=55%KOH)=1:9的水解液，回流反应2.5h，(+)-π-羟基樟脑收率78.1%。（4）氧化反应：选用氯铬酸吡啶嗡盐（PCC）作氧化剂，n(PCC):n((+)-π-羟基樟脑)=2:1，CH2Cl2作溶剂，氮气保护下室温反应2h，π-氧化樟脑收率95.5%。目标产物总收率35%。中间体及目标产物结构经IR、GC-MS和1H NMR确证。]]></description>
<pubDate>2012/3/20 9:24:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[黄顺,邓旭忠]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201112050917]]></guid><cfi:id>285</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[新型双酰胺衍生物的合成及抗癌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201111060847]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以取代苯甲酸为起始原料，设计合成了10个含苯并噻唑基双酰胺类化合物，其结构经1H NMR，13C NMR，IR及元素分析确证。采用MTT法进行化合物抑制PC3、BGC-823癌细胞体外活性测试，结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制癌细胞活性，其中化合物N-(2-(6-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基-4-氯苯甲酰胺(4a)和N-(2-(4-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基-2-甲基苯甲酰胺(4e)在10 μmol&#8226;L-1浓度下对PC3的抑制率为70.8%和68.4%，N-(2-(苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基-2-甲基苯甲酰胺(4d)在10 μmol&#8226;L-1浓度下对BGC-823的抑制率为65.9%。]]></description>
<pubDate>2012/2/21 13:38:42</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郑玉国]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201111060847]]></guid><cfi:id>284</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[磁性壳聚糖交联环糊精复合微球制备及吸附性能的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201109260719]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以反相悬浮交联法制备磁性壳聚糖交联β-环糊精复合微球。采用光学显微镜、红外光谱（IR）、振动样品磁强计（VSM）对微球进行表征，并研究其对模型蛋白（木瓜蛋白酶）的吸附行为。结果表明，微球为完整的球形，具有良好的磁响应性。模型蛋白在微球上的吸附关系既可用Langmuir方程描述，又可用计量置换吸附Freundlich方程描述，且更符合Freundlich方程描述；聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS—PAGE)结果表明吸附的模型蛋白能从磁性粒子表面完整的脱附下来。]]></description>
<pubDate>2012/2/21 13:38:42</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[何秋星,王学文]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201109260719]]></guid><cfi:id>283</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201110110754]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物，纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态，通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振等方式对包合物进行性质分析，并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物性质发生明显变化，羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度，青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物是一种稳定的新物质，青藤碱与HP-β-CD形成的包合物的包合分子比为1∶1，其包合常数为150.0。]]></description>
<pubDate>2012/1/9 10:30:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[朱士龙]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201110110754]]></guid><cfi:id>282</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[研磨固相法合成Schiff碱钍(IV)金属配合物]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201110140762]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以水杨醛、邻香草醛、2,6-二氨基吡啶和硝酸钍为原料，采用研磨固相法合成了2,6-二氨基吡啶双Schiff碱钍(IV)配合物[ThL1(NO3)2] (NO3)2，[ThL2(NO3)2] (NO3)2。通过元素分析、EDTA滴定法、红外光谱分析、紫外光谱分析、热分析等方法对配合物的组成和结构进行了表征。实验结果表明，金属钍与席夫碱配体中的亚氨基氮、酚羟基氧以及硝酸根离子形成了配位数为8的配合物。]]></description>
<pubDate>2012/1/9 10:30:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[雷亮]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201110140762]]></guid><cfi:id>281</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[甘氨酸过氧化钼配合物的合成与表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201110300820]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以三氧化钼和甘氨酸为原料，固液相法制得了甘氨酸过氧化钼(Ⅵ)配合物，用元素分析、紫外光谱、红外光谱、X射线粉末衍射和热重分析等方法对产物进行了组成和结构表征。结果表明，所合成配合物的组成为[MoO(O2)2(C2H5NO2)]?H2O，中心原子钼(Ⅵ)与1个桥氧基氧原子、两个双齿配位的过氧根的4个氧原子、1个甘氨酸中的羧基氧原子形成了六配位的化合物，X射线粉末衍射数据指标化计算证实其晶体结构属于单斜晶系，晶胞参数为：a = 1.7725 nm，b = 1.5975 nm，c =1.9692 nm，β = 89.925?。]]></description>
<pubDate>2012/1/9 10:30:58</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[顾梅,杨贤,钟国清]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201110300820]]></guid><cfi:id>280</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[油橄榄果渣中山楂酸和齐墩果酸的提取工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201109070661]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以油橄榄果渣为原料，对其主要有效成分山楂酸和齐墩果酸的提取工艺进行研究。以MA、OA的提取率和浸膏得率为评价指标，采用正交实验优选油橄榄果渣中MA、OA的最佳提取工艺。最佳条件为：以10倍量φ=90%的乙醇回流提取3 h，提取1次。MA、OA提取率分别为91.27%、94.73%，浸膏得率为23.38%。]]></description>
<pubDate>2012/1/9 10:31:04</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王着,黄新异,孙小明,裴栋,邸多隆,陈振斌]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201109070661]]></guid><cfi:id>279</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[4-(3′-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类衍生物的合成、表征及抗癌活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201109220709]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以N′-(5-(3-氯丙氧基))-2-氰基-4-甲氧苯基-N,N-二甲基甲脒为原料，经过成环、醚化，合成了4个4-(3′-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类化合物：N-(3′-氯苯基)-6-甲氧基-7-(3-(4-硝基苯氧基)丙氧基)喹唑啉-4-胺、N-(3′-氯苯基)-6-甲氧基-7-(3-(3-硝基苯氧基)丙氧基)喹唑啉-4-胺、4-(3-(4-(3′-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基)丙氧基)-3-甲氧基苯甲醛、3-(3-(4-(3′-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基)丙氧基)-4-甲氧基苯甲醛，收率分别为51.3%、60.3%、85.4%、79.4%。产物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱和元素分析表征。采用MTT法进行化合物抑制Bcap-37细胞的体外活性测试，结果表明：合成的化合物具有不同程度的抑制Bcap-37细胞的活性, 其中化合物Ιa在10 μmol?L-1浓度下对Bcap-37细胞的抑制率为83.4%。]]></description>
<pubDate>2011/12/26 14:39:52</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[严和平,欧阳贵平]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201109220709]]></guid><cfi:id>278</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[双噻二唑基-α-氨基膦酸酯的合成及其生物活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201108080572]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以氨基硫脲为前体，经关环后与1,3-二溴丙烷合成了双1，3，4-噻二唑。再与不同的芳香醛及亚膦酸酯合成了一系列双噻二唑基-α-氨基膦酸酯。所得产品均采用IR，1HNMR，UV，31PNMR及元素分析表征；初步生物活性测试表明，该类化合物对黄瓜灰霉病毒、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病毒和水稻纹枯病毒都具有明显的杀菌活性。]]></description>
<pubDate>2011/12/26 14:39:52</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[曹宇]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201108080572]]></guid><cfi:id>277</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-(4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯基)-2-(取代苯胺)乙腈类衍生物的合成与表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201109030650]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了发现具有除草活性的新型化合物分子结构，以3-甲基苯酚为起始原料，通过酰化反应及取代反应合成了中间体4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯甲醛（3），运用中间体（3）通过三组分一锅法合成了12个未见文献报道的2-(4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯基)-2-(取代苯胺)乙腈类衍生物，三组分反应具有良好的收率，为64～96%。合成化合物的分子结构经核磁共振谱、质谱和元素分析进行了表征。]]></description>
<pubDate>2011/12/26 14:39:52</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李元祥]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201109030650]]></guid><cfi:id>276</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[超声辐射下合成盐酸罗哌卡因]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201208220611]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[在超声辐射下，以(S)-2-哌啶甲酸(Ⅱ)为原料，通过酰氯化、酰胺化、丙基化等反应制得(S)-1-N-( 2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺(Ⅴ)，经盐酸成盐得到目标化合物手性纯的盐酸盐罗哌卡因(Ⅰ)。本文考察了超声辐射条件下反应溶剂、反应温度和反应时间等因素对反应收率的影响。得到了优化的工艺条件：甲苯为溶剂，酰氯化反应条件为40℃超声反应1.5 h，丙基化反应条件为40℃超声反应1 h。盐酸罗哌卡因的收率为57.8%,部分中间体和目标产物通过熔点和核磁共振对化合物进行了结构表征。]]></description>
<pubDate>2012/11/30 15:03:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘毅]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201208220611]]></guid><cfi:id>275</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[原料配比对水热体系合成A/X复合沸石的影响]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210080726]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[无模板剂条件下，采用水热体系合成出A/X复合沸石。用XRD粉末衍射法研究了原料配比（硅铝比、水钠比及钠硅比）对合成A/X复合沸石的影响，表明A/X复合沸石在较窄范围内生成。TEM照片显示合成样品分散性好。A/X复合沸石的钙离子交换值达到与4A沸石同水平，镁离子交换值远远高于4A沸石，且随X型沸石含量的升高而增大。]]></description>
<pubDate>2012/11/30 15:03:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[周琳琳,杨效益]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210080726]]></guid><cfi:id>274</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[低分子量硫酸软骨素的制备及其性质研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201208230612]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文以过氧化氢 铜离子（Ⅱ）体系自由基法降解制备得到低分子量硫酸软骨素，并采用化学组成与元素分析、红外光谱、原子力显微镜等物理化学方法进行结构表征和物化性质分析。研究结果表明，铜离子催化氧化降解后硫酸软骨素重均分子量从56596Da降到6906Da，己糖醛酸、氨基己糖及硫酸根等主要成分变化不大，差异不显著，降解前后热分解特性一致。原子力显微镜分析发现，降解前后硫酸软骨素在水中均以多股螺旋棒状形式存在，降解过程中，螺旋链部分断裂。结合红外光图谱，可以推测自由基引起的降解主要是造成硫酸软骨素二糖间β-1,4糖苷键断裂，而对β-1,3糖苷键无影响。]]></description>
<pubDate>2012/10/31 9:24:16</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[史敏娟,熊双丽]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201208230612]]></guid><cfi:id>273</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[7-氯-2-氧代庚酸乙酯合成新方法]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201207200535]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[7-氯-2-氧代庚酸乙酯是合成西司他丁的重要中间体。以微纳米碳酸钾为碱，1-溴-5-氯戊烷和丙二酸二乙酯在无水乙醇中反应得到2-(5-氯戊基)丙二酸二乙酯，然后在乙腈中三水硝酸铜催化下经空气氧化得到7-氯-2-氧代庚酸乙酯。探讨了第一步反应和第二步反应的影响因素，优化后两步反应总收率为90.2%。化合物的结构通过1HNMR和13CNMR进行了表征。]]></description>
<pubDate>2012/10/31 9:24:16</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李军章]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201207200535]]></guid><cfi:id>272</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201205040333]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为原料，琥珀酸酐，乙酸酐为酯化剂，在醋酸中通过酯化反应制备了醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）。通过改变影响基团含量的各种因素条件，得到了不同取代度的产物。采用滴定法测定了琥珀酰基、乙酰基的含量，并对产品结构进行表征和性能测试。结果表明：该反应体系在 105oC 反应 6.5 h，反应后选用去离子水为沉淀剂，机械搅拌（750rpm）使产物沉析，可得到琥珀酰基和乙酰基含量分别为 13% 和 8% 左右的产品。获得的产品HPMCAS多分散系数为 1.06，分子量分布较窄，在丙酮、甲醇等溶剂中表现出良好的溶解性能，并在 200oC之前对热稳定。]]></description>
<pubDate>2012/9/14 10:44:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张亮亮,付时雨]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201205040333]]></guid><cfi:id>271</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[羟基酪醇的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201205060336]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以3,4-二甲氧基苯乙酸为起始原料，制得3,4-二羟基苯乙酸，3,4-二羟基苯乙酸再在SOCl2存在下与甲醇反应制得3,4-二羟基苯乙酸甲酯，以Bouveault-Blanc反应为基本原理，首次通过钠/乙醇还原3,4-二羟基苯乙酸甲酯制得羟基酪醇，并通过1H NMR、IR、MS等方法对其进行了表征，提出了一种羟基酪醇的新合成方法。本文还对影响羟基酪醇收率的原料配比、反应时间、反应温度以及钠/乙醇还原3,4-二羟基苯乙酸甲酯反应的机理进行了研究和探讨。]]></description>
<pubDate>2012/9/14 10:44:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郭媛]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201205060336]]></guid><cfi:id>270</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[7,3',4'-三羟基黄酮的微波辅助合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201205110353]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：本文以3,4–二甲氧基苯甲酸和2-羟基-4-甲氧基苯乙酮为起始原料，通过酰化、酯化、Baker-VenKataraman 重排、环合、脱甲基化，得到了7, 3',4'–三羟基黄酮，总产率达47.3%。在环合这一合成黄酮的关键步骤中，采用微波辐射的方法，对比传统加热方法，微波辐射能够显著提高产率和缩短反应时间，合适的微波反应时间为15min，产率为92.1%；脱甲基条件为在HOAc/40%HBr作用下，110℃下反应36h。化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱证实。该方法简单易行，环境友好，选择性高，具有广泛的应用前景。]]></description>
<pubDate>2012/9/14 10:44:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[董保平,刘湘,李吉淼]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201205110353]]></guid><cfi:id>269</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[水杨酸壳聚糖/卵磷脂纳米粒的制备]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201205240384]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：采用溶剂注入法制备水杨酸壳聚糖/卵磷脂纳米粒。考察粒子结构、形貌特征、粒径分布及表面电位等性能，并探讨制备工艺对药物包封率的影响。确定最佳制备工艺为卵磷脂浓度20mg/mL、卵磷脂与壳聚糖、水杨酸与载体质量比分别为3∶1和1∶6、水相pH为4。所制备的水杨酸壳聚糖/卵磷脂固体纳米粒子为球形粒子、表面电位 18.7mV、平均粒径为150nm、包封率及载药量可分别达到55%和8.07%。该纳米粒子制备方法可为开发脂溶性美白活性化妆品制剂提供新的途径。]]></description>
<pubDate>2012/9/14 10:44:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[宋平]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201205240384]]></guid><cfi:id>268</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[(1R, 2R)-反式环己烷二甲酸的合成工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201303070173]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以六氢苯酐为原料，采用顺反异构化反应合成反式-1，2-环己烷二甲酸；然后选用较为廉价的R-（+）-α-甲基苄胺（R-PEA）作为拆分剂，通过手性拆分、酸化合成（1R, 2R）-反式环己烷二甲酸。探讨了催化剂种类、反应温度和反应时间对产品顺反式比例的影响；同时考察了溶剂种类和用量对手性拆分效果的影响。反式-1，2-环己烷二甲酸的最优合成工艺条件：硫酸为催化剂，反应温度120℃以上，反应时间12 h左右，在该反应条件下产品收率为80%；采用1H NMR测定了产物中反式的含量为99.3%；最佳手性拆分条件：甲醇作溶剂，n（反式-1，2-环己烷二甲酸） ：n（R-PEA） =1 ：1，W（反式-1，2-环己烷二甲酸）：V（甲醇）=1 ：3，在该反应条件下（1R, 2R）-反式环己烷二甲酸&#8226;（R）-PEA盐的收率可达38%；经过酸化后得到（1R, 2R）-反式环己烷二甲酸，酸化收率为85%；采用手性柱HPLC测定了目标产物的光学纯度（ee值）为98.48%。]]></description>
<pubDate>2013/8/28 10:31:31</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨长安]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201303070173]]></guid><cfi:id>267</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[水热条件提高α-氯代十二酸氨解产率合成α-氨基十二酸的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201303130191]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[从十二酸制备α-氯代十二酸( CDA )，再与氨水通过氨解反应合成了α-氨基十二酸( ADA )，用FTIR、ESI-MS和1H-NMR对产物ADA进行结构表征。实验考察了反应温度、反应时间、催化剂用量和投料比等因素的影响，由于氨解反应受到水解副反应竞争而使ADA产率偏低，采用常温-水热程序升温工艺有效地抑制了水解副反应，使之成为一个有实用性的合成反应。在n( NH3 ) :n( CDA ) = 20 :1，70 ℃下反应12 h然后100 ℃下反应4 h的程序升温优化条件下，ADA的产率可以从非水热条件下的80%左右上升到 91%。]]></description>
<pubDate>2013/7/29 10:44:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[史翔]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201303130191]]></guid><cfi:id>266</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶的合成及其体外受体结合分析]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201302280141]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以吡唑并[1,5-a]吡啶-2-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料，经过还原胺化反应、水解反应、
N-烷基化反应，合成了2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶，总收率达29.5%，通过1H NMR、19F NMR、ESI-MS对中间体及目标化合物进行了结构表征，并通过体外受体结合实验，测定目标化合物对多巴胺D4受体的亲和常数为1.2 nmol/L（nM），对D2、D3受体的亲和常数分别为3900、1890 nM，显示对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性，是一种潜在的多巴胺D4受体配基。]]></description>
<pubDate>2013/7/29 10:44:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李谷才]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201302280141]]></guid><cfi:id>265</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含噻二唑环吡唑并[3,4-d]嘧啶类含氟衍生物的合成及抗菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304270329]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过5-氨基-4-氰基-1-苯基-1H-吡唑与三氟乙酸、三氯氧磷反应“一锅法”制得1-苯基-6-(三氟甲基)-4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶，收率为61%，再与5-芳基-2-巯基-1,3,4-噻二唑发生芳香族亲核取代反应合成8种含噻二唑环吡唑并[3,4-d]嘧啶类含氟衍生物，收率在79～87%之间。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征。并将其对两种细菌（金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌）进行了初步的抑菌试验。结果表明，这些化合物对金黄色葡萄球菌均有抑制作用，其中化合物IVb和IVh的抑制活性相对较高。]]></description>
<pubDate>2013/6/28 13:32:09</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[宋新建,杨平,邵宇]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304270329]]></guid><cfi:id>264</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[新型芳香基苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304270331]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[分别用茴香醛、黎芦醛、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2,3,4-三甲氧基苯甲醛与苦参碱在氢化钠的催化作用下，利用Claisen-Schimidt缩合反应合成4个芳香基苦参碱衍生物；应用正交试验设计优化合成工艺条件。采用MTT法测试目标化合物对人结肠癌细胞株HT-29，人胰腺癌细胞株PANC-1的增殖抑制活性。结果显示：合成的4个芳香基苦参碱衍生物对这两种癌细胞均有明显的增殖抑制作用，较先导化合物苦参碱有更好的抗肿瘤活性。]]></description>
<pubDate>2013/7/29 10:44:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[韦星船]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304270331]]></guid><cfi:id>263</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[利奈唑胺的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201301310099]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文设计了一条利奈唑胺合成新工艺。以吗啡啉和3,4-二氟硝基苯为原料，经取代，还原，重氮化-卤化反应合成中间体3-氟-4-吗啉基溴苯(4)；以(R)-环氧氯丙烷、氰酸钾、邻苯二甲酰亚胺钾盐为原料合成中间体(R)-5-邻苯二甲酰亚胺甲基-2-噁唑烷酮(6)。然后对(4)和(6)进行缩合、水解合成利奈唑胺。化合物的结构通过1HNMR进行了表征。探讨了化合物2、4、6、7、1合成反应的影响因素，优化后反应总收率为26%。]]></description>
<pubDate>2013/6/28 11:27:56</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[傅晓东,何秋,杨阳,许永翔,万嵘]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201301310099]]></guid><cfi:id>262</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[马蹄金素酯类衍生物的合成及表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201302090111]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以L-酪氨酸为起始原料，在碱性条件下与苯甲酰氯缩合得到N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酸(Ⅰ)，收率87%；然后在IBCF-NMM系统的作用下与L-苯丙氨醇缩合形成具有双酰胺结构的化合物Ⅱ，经碱水解得到化合物Ⅲ；在1,4-二氧六环和无水K2CO3的作用下与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应4小时后得到化合物Ⅳ，收率79%，最后用化合物Ⅳ在DMF、EDC&#8226;HCl和4-二甲氨基吡啶的条件下与有机酸反应，合成了以苯丙二肽类化合物马蹄金素[N-( N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇，MTS]为先导化合物的衍生物共11个，其结构经NMR、ESI-MS予以确认。]]></description>
<pubDate>2013/6/28 11:27:56</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[梁光平,胡占兴,梁光义,曹佩雪,潘卫东,徐必学]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201302090111]]></guid><cfi:id>261</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[天然产物Combretastatin B-1的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201302270135]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[基于Perkin反应成功合成了具有血管阻断及抗肿瘤活性的天然产物Combretastatin B-1(CB1)。以异香兰素为起始原料，用二溴海因对其进行选择性溴代得到2-溴-3-羟基-4-甲氧基苯甲醛（2），该化合物与3, 4, 5-三甲氧基苯乙酸（3）发生Perkin反应得到Z/E-2-(3, 4, 5-三甲氧基苯基)-3-(2’-溴-3’-乙酰氧基-4’-甲氧基)丙烯酸（Z-4、E-4），再经羟化反应及脱羧-异构化反应制备得到E-Combretastatin A-1 (E-CA1)，最后经催化氢化反应即得到CB1。]]></description>
<pubDate>2013/7/29 10:44:13</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[吕泽良,黄桐堃,徐田龙,黄琦,张恩生,何树杰,邹永]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201302270135]]></guid><cfi:id>260</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含噻唑啉酮环的氟苯甲酰胺类化合物的合成及抗癌活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201302270139]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以4-氟苯甲酸(1)为原料，通过酯化、肼解制得4-氟苯甲酰肼(2)，2再与芳香醛反应得到相应的酰腙(3a-3h)，最后以苯和DMF为溶剂，3a-3h与巯基乙酸脱水环化成 2-芳基-3-(4-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物(4a-4h)，并利用IR，1H NMR，13C NMR，ESI-MS和元素分析对4a-4h的结构进行了表征,用MTT法评价了体外对HepG-2, A549-1 和 231-2 3种癌细胞株的体外生长抑制活性。结果表明，4a-4h均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性，其中4b，4f活性最强。]]></description>
<pubDate>2013/6/28 11:11:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李德江]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201302270139]]></guid><cfi:id>259</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[固体碱催化剂KF/γ-Al2O3催化合成聚甘油的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201301100033]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用不同焙烧温度和不同负载量制备了一系列KF/ &#2794;-Al2O3催化剂并用于甘油聚合反应，重点研究了焙烧温度和负载量对聚甘油聚合度的影响。采用XRD对固体碱的成分进行分析，用Hammett指示剂法、TG-DTA、CO2-TPD、BET等分析手段对催化剂的结构和性能进行表征。结果表明：催化剂的活性取决于其表面所含K3AlF6的量，采用焙烧温度为600℃、负载量为40%的条件所制的催化剂活性最高聚甘油的聚合度最高可达6.21。]]></description>
<pubDate>2013/6/28 11:11:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[曲佳伟,王敏炜,王仁浪]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201301100033]]></guid><cfi:id>258</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[环氧衍生物开环法制备壳聚糖季铵盐的工艺研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201211190857]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用异丙醇为溶剂，以壳聚糖(CTS)、2,3-环氧丙基三甲基氯化铵(GTA)为原料，用环氧衍生物开环法制备了壳聚糖季铵盐(HACC)，通过单因素实验，考察了反应物摩尔比，反应时间，反应温度等因素对产物取代度的影响，结果表明，制备壳聚糖季铵盐的最优工艺为：nCTS: nGTA=1: 4，壳聚糖相对分子质量3.2×105，碱化时间14h，预处理壳聚糖含水率20%，反应pH值7，反应温度75℃，反应时间8h。通过红外光谱、扫描电镜、热重分析对壳聚糖、壳聚糖季铵盐的结构、外观形貌、热稳定性进行了表征与分析，结果表明壳聚糖季铵化改性以N取代为主，改性后外貌和粒度有了明显变化，并且热稳定性降低。]]></description>
<pubDate>2013/6/28 11:11:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[龚盛昭]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201211190857]]></guid><cfi:id>257</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[紫杉醇半合成的工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210260783]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以肉桂酸为原料，通过单过氧化硫酸氢钾复盐进行环氧化反应，再用溴苄保护，制得3-苯基缩水甘油酸苄酯，然后经Ritter反应，形成噁唑环的结构，再脱去酯基保护基、酸化，得到4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-噁唑-5-甲酸，后者再经过拆分即得到紫杉醇C-13侧链前体。将7-三乙基硅氧基巴卡亭 Ⅲ与此C-13侧链前体对接，然后脱TES保护基，酸化开环，即得紫杉醇。总收率为4.5%。部分中间体和目标产物的结构经1H-NMR，13C-NMR, MS进行了表征。]]></description>
<pubDate>2013/5/3 14:54:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[赵毅,张大永,吴晓明,华维一]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210260783]]></guid><cfi:id>256</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[血管阻断剂活性化合物AVE-8063的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201212130936]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[对血管阻断剂活性分子(Z)-3′-氨基-3,4,4′,5-四甲氧基二苯乙烯（AVE-8063）的合成进行了研究。以对甲氧基苯乙酸（Ⅰ）为原料，经溴代及Perkin反应得到(E)-2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸（Ⅲ），再经芳环上溴的氨基取代得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸（Ⅳ），最后在Cu/1,10-Phen/PEG-400体系微波辅助下反应6分钟即脱羧得到目标化合物（Ⅴ），总收率为60.1%。产物结构经IR、MS和1H NMR确证。]]></description>
<pubDate>2013/5/3 14:54:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[黄琦,黄桐堃,倪庆纯,魏文,徐田龙,张恩生,吕泽良,邹永]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201212130936]]></guid><cfi:id>255</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[不同温度下碳酸二甲酯对β-环糊精的改性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201212230968]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以碳酸二甲酯和β-环糊精为原料，以无水碳酸钾为催化剂，在N,N-二甲基甲酰胺介质中，系统研究了常压和高压条件下温度在50℃~170℃范围内碳酸二甲酯对β-环糊精的改性作用。所得产品用制备型高效液相色谱分离纯化，用红外光谱、质谱和核磁共振光谱等技术进行表征。结果表明: 温度在50℃~85℃范围内，发生的是低取代的甲氧羰基化反应，主要产物是单取代的甲氧羰基化β-环糊精，收率为60.91%；在90℃~140℃范围内，甲氧羰基化和甲基化反应均有发生；而温度为160℃~170℃，以及压力约为1.40 MPa时，主要反应产物为取代度为7~9的随意甲基化β-环糊精，且收率达到80%~85%。]]></description>
<pubDate>2013/5/3 14:54:22</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张毅民]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201212230968]]></guid><cfi:id>254</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[8-氨基苯并[4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成与结构表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201301140046]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以5-硝基水杨醛为原料，经过氰基化、醚化、两次成环、氯代等反应合成10个新型的8-位氨基取代苯并[4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶类化合物，利用1H NMR,13C NMR,IR,和MS对其结构进行了表征，并对其反应条件进行了探索，得出最优的反应条件。]]></description>
<pubDate>2013/3/26 13:16:22</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[马明霞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201301140046]]></guid><cfi:id>253</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[两个Ga环五肽类似物的合成及研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201211280896]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文以Leu和Phe为起始原料，改变其环合位点，优化其合成路线，合成了两个GA类似物，其环合收率达近50%。使用反相HPLC进行分离纯化，通过1H-NMR、13C-NMR和MS对其结构进行表征。]]></description>
<pubDate>2013/1/30 10:44:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[徐显杰,邱少玲,徐石海]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201211280896]]></guid><cfi:id>252</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[膨润土对海藻酸钠/壳聚糖凝胶微球性能的影响]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201211130837]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了得到一种对啶虫脒具有高负载率和良好的缓释性能的农药载体，以膨润土作为吸附剂，利用壳聚糖的成膜性，采用挤出外源凝胶法制备了啶虫脒凝胶微球。并通过红外（FTIR）、扫描电镜（SEM）、热重分析（TG）、溶胀试验和释药试验对其结构、形貌和性能进行表征。结果表明所制得的凝胶微球的粒径为1.42~1.71mm，膨润土可提高微球粒径与球形度，使啶虫脒的载药率和包封率分别由原来的4.16%和36.36%提升为4.91%和63.01%。壳聚糖与海藻酸钠通过静电作用形成了聚电解质复合物，辅助了钙离子交联，使啶虫脒的载药率和包封率分别由原来的4.16%和36.36%提升为5.23%和54.29%。膨润土表面含有大量的羟基，与海藻酸钠和壳聚糖形成氢键作用，可有效抑制海藻酸钙的大量溶胀，提高其缓释性能。]]></description>
<pubDate>2013/1/30 10:42:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[颜慧琼,林强,李嘉诚,冯玉红,胡文涛,牛迪]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201211130837]]></guid><cfi:id>251</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[“一锅法”合成帕珠沙星中间体的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210080729]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以帕珠沙星中间体II，(S)-10-氰甲基-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为原料，经环合、水解“一锅法”反应，制备帕珠沙星高级中间体IV，(S)-10-(1-环丙基甲酰)-9-氟-3-甲基-7-氧-3,7-二氢-2H-[1,4] 噁嗪[2,3,4-ij]喹啉6-羧酸。探讨了反应的碱、溶剂等对实验的影响。确定最佳的合成工艺条件为：n (化合物II)：n(1，2-二氯乙烷)：n（苄基三乙基氯化铵）：n(氢氧化钠) = 1：1.5：0.43：16.7，水作为溶剂，先室温搅拌5小时，随后回流2小时。反应具有条件温和、操作安全，成本低，绿色环保等优点。]]></description>
<pubDate>2013/1/7 9:25:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[潘仙华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210080729]]></guid><cfi:id>250</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[(1R, 2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的合成研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210150752]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药，不需要通过代谢激活，自身具有抗血小板活性。而(1 R,2 S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。本文在文献报道的合成路线基础上进行优化，对其中关键步骤—不对称Corey-Chaykovsky环丙烷化反应进行了研究，并筛选出最优反应条件：以L-薄荷醇为手性辅剂、三甲基碘化锍盐为叶立德试剂、二甲亚砜和四氢呋喃为混合溶剂、温度为10~12 ℃、10 %的碘化亚铜为催化剂时，反应的收率为60.5 %；在此基础上以五步反应，20%的总收率合成(1 R, 2 S)-2-(3, 4-二氟苯基)环丙胺。]]></description>
<pubDate>2013/1/7 9:25:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[潘仙华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210150752]]></guid><cfi:id>249</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[琥珀酰基月桂酰壳聚糖的制备及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210160757]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以丁二酸酐和壳聚糖（CS）为原料合成亲水性的琥珀酰基壳聚糖（SCS），然后以月桂酰氯为烷基化试剂，通过酰化反应制备了两亲性的琥珀酰基月桂酰壳聚糖（LSCS）。采用FTIR和1H-NMR对壳聚糖衍生物进行了结构的表征。LSCS的琥珀酰基的取代度为41.27%，月桂酰基的取代度为6.32%。改性后的壳聚糖在pH<3.0和pH>6.5时溶解度较好，在等电点及附近的pH范围内溶解度降低。LSCS具有较强的分子间相互作用，随浓度增加溶液粘度显著增加，且在浓度达到2wt%时可形成物理凝胶。该物理凝胶对NaCl浓度较敏感，随着NaCl浓度的增加，凝胶强度减小。]]></description>
<pubDate>2013/1/7 9:25:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张艳飞,杨成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201210160757]]></guid><cfi:id>248</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[两种含二茂铁基schiff 碱的合成及其抑菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201209030645]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过乙酰基二茂铁与两种杂环胺（4-氨基安替比林，2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑）缩合合成了两种含二茂铁基的Schiff碱（ a，b）,产率分别为85.8%和72.6%，并通过IR，1H NMR及元素分析对其结构进行了确证。最后将合成出的两种Schiff 碱分别对三种细菌（金黄色葡萄球菌,大肠杆菌，枯草芽孢杆菌）进行了初步抑菌试验，将其结果与非杂环类Schiff碱（c） 的抑菌性能做了比较。结果表明:Schiff 碱对上述三种细菌都有抑制作用，且抑菌效果随着Schiff 碱浓度的增大而增强。此外，杂环类Schiff碱(a,b)对上述三种细菌的抑菌活性明显优于非杂环类Schiff碱（c） 。]]></description>
<pubDate>2013/1/7 9:25:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘玉婷,王捷,尹大伟]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201209030645]]></guid><cfi:id>247</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[布洛芬甲酯的绿色合成工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201209210689]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以布洛芬和甲醇为原料，以对甲苯磺酸为催化剂，以甘油作为吸水剂和催化剂分离的溶剂，利用甘油与布洛芬甲酯可自动分层的特性，辅以柱色谱分离，建立了一种布洛芬甲酯的绿色合成工艺。整个工艺路线，无论是合成，还是分离提纯，均无三废产生，实现了绿色合成。合成条件经正交试验优化，确定了最佳反应条件：反应体系的最佳组成为布洛芬:甲醇:甘油=1:10.2:1.4(摩尔比)，催化剂对甲苯磺酸的最佳添加量为布洛芬添加量的1%(质量比)，最佳转速为300 r/min，最佳反应时间为4h，最佳反应条件下的转化率可达97.1，得率大于95.0%。所得布洛芬甲酯经液相-质谱联用(LC/MS)检测，纯度为99.9%。]]></description>
<pubDate>2013/1/7 9:25:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[曹雅晴,汤鲁宏]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201209210689]]></guid><cfi:id>246</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含噻吩双水杨醛席夫碱化合物的合成与抑菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201306080454]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以5,5′-亚甲基双水杨醛和2-(2-氨基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩为原料合成了一种新颖的含噻吩双水杨醛Schiff碱化合物5,5′-亚甲基双水杨醛缩-2-(2-氨基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩席夫碱，而5,5′-亚甲基双水杨醛由水杨醛和三聚甲醛缩合制得。元素分析和质谱结果证实该Schiff碱的分子式为C39H30N6O2S2，红外光谱和1HNMR确证了其结构。用牛津杯琼脂扩散法测定了标题化合物对的抑菌性能，结果表明该Schiff碱对4种菌均有一定的抑制效果，质量浓度为1.5 mg&#8226;mL-1时，对大肠杆菌的抑菌环直径达15.0 mm，其抑菌活性为大肠杆菌＞枯草芽孢杆菌＞金黄色葡萄球菌＞表皮葡萄球菌。]]></description>
<pubDate>2013/11/29 9:29:01</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨小兰,钟国清,梁凯]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201306080454]]></guid><cfi:id>245</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[喷雾干燥法制备壳寡糖/水杨酸微胶囊]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304050266]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用喷雾干燥法制备壳寡糖/水杨酸微胶囊，以微胶囊的含油率和包结率为指标，通过单因素考察优化后得到工艺条件为：壳寡糖浓度2%(w/w)，壳寡糖与水杨酸质量比为1.0:0.5，进风温度170癈，进风速度3.9 m?s-1，进料泵速8 RPM，得到的产品含油率和包结率分别是19.1%和21.5 %。通过用光学显微镜对微胶囊形态的观测证实水杨酸已被壳寡糖包裹，粒度分析显示得到的微胶囊平均粒径变化值在3.154μm ~ 19.751μm范围，红外光谱分析表明壳寡糖与水杨酸存在分子间相互作用，提高了水杨酸的热稳定性。]]></description>
<pubDate>2013/9/29 15:43:24</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[纪红兵,赵明月,方岩雄,杨祖金,尹学琼]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304050266]]></guid><cfi:id>244</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[非布索坦的合成工艺研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304080279]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以4-羟基苯甲腈为合成原料，经硫化、环合、甲酰化、氰化、烷基化、水解反应制得目标产物。改进后的工艺在氰化和烷基化时采用“一锅法”合成，同时考察了硫化反应中盐酸浓度，以及苯环甲酰化反应过程中时间、温度、甲烷磺酸和三氟乙酸比例对产物收率的影响。研究表明，该合成路线操作简单, 反应条件温和，不引入剧毒物质，收率可达到65.7%。]]></description>
<pubDate>2013/9/29 15:32:05</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张雷]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304080279]]></guid><cfi:id>243</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[糖基化三氮唑水杨酸衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304280333]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[利用“Click chemistry”将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解三步反应得到一系列糖基化三氮唑水杨醛衍生物，并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行表征。通过对目标化合物进行PTP1B 抑制活性测定，结果显示，所有化合物对PTP1B显示出一定的抑制活性, 其中化合物4a活性最佳，IC50为54.52?0.79μM。]]></description>
<pubDate>2013/9/29 15:32:05</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[景临林,范小飞,贾正平]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201304280333]]></guid><cfi:id>242</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[改性聚乳酸载药微球的制备及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201303060170]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以尼莫地平为模型药物，聚乳酸（PLA）为载体材料，采用溶剂蒸发萃取法制备了N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)接枝聚乳酸共聚物（PLA-g-PVP）微球，考察了聚乳酸浓度、乳化剂浓度、转速和投药比对微球的影响。采用红外光谱表征药物与载体的相互作用，扫描电镜观察微球表面形态，对不同接枝率共聚物微球的粒径、载药量、包封率及体外释放性能进行研究。结果表明，当PLA浓度为4%，乳化剂浓度3%，转速9000r/min，投药比为2：3时，不同接枝率改性聚乳酸微球形态圆整，平均粒径小于10μm，粒径分布窄，微球可连续释放14天以上，释放速率随着接枝率增大而增大。]]></description>
<pubDate>2013/9/29 15:32:04</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[倪茂君,彭朝荣]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201303060170]]></guid><cfi:id>241</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[近红外漫反射光谱法快速鉴别药用辅料]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201303130192]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文建立了采用近红外光谱法对41种常用药用辅料进行快速、准确、无损鉴别的方法，每个品种6批次样品共得246张光谱，215张用于建立模型，41张用于验证模型。在3966~10414cm-1的范围内，使用二阶导数9点平滑光谱预处理方法，结合第一范围标定法建立的“总库1”定性分析模型可准确鉴定30种辅料，其余5大类11种辅料被直接转入“子库2-6”进一步鉴定，直至完全分离。结果表明，对验证集样品鉴别准确度达100%。对比于操作繁琐、费时的传统检测方法，该方法快速、准确，适用于制药企业在原料进厂时逐桶定性鉴别和车间投料的过程控制。]]></description>
<pubDate>2013/9/29 15:32:05</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[孟昱,李悦青,蔡蕊,孟庆刚,赵伟杰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201303130192]]></guid><cfi:id>240</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[H6P2W18O62/SiO2催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403270227]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用溶胶凝胶法将Dawson型磷钨酸负载于SiO2上，制备的负载型催化剂H6P2W18O62/SiO2，通过FT-IR，XRD，SEM，TGA等手段对其进行表征。结果表明该Dawson型磷钨酸可以较均匀的分散在SiO2载体上，且在催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮的Biginelli 反应中表现出较高的催化活性。最佳反应条件为：在固定苯甲醛用量为0.04 mol的情况下，n(苯甲醛):n(乙酰乙酸乙酯): n(尿素)=1:1.5:1.5，催化剂的用量占反应物总质量的2.0%，反应温度为80 ℃，反应时间为75 min。在最优条件下，产品平均收率可达82.3%，催化剂重复利用十次以后收率仍然可达57.2%。]]></description>
<pubDate>2014/8/5 10:22:21</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘晓霞,杨水金]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403270227]]></guid><cfi:id>239</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-芳基-4-吗啉-6-三氮唑基嘧啶环类衍生物的 合成及抗肿瘤PI3K抑制剂的活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201404080258]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为筛选到活性更好的抗肿瘤PI3K抑制剂，以2,4-二羟基吡啶为原料，经氯化后和吗啡啉反应、碘代、Sonogashira偶联、脱保护基与叠氮化反应得到三氮唑中间体8~13，最后经Suzuki反应，偶联上芳基得到2-芳基-4-吗啉-6-三氮唑基嘧啶14~27，其结构均经1H NMR和LC-MS确证。用MTT法评价了化合物14~27对PI3K高表达的人卵巢细胞A2780增殖的抑制活性，其中，在化合物测试浓度为10 μmol L-1时，14和25的抑制活性均高于正在临床实验的阳性对照药物GDC-0941和BEZ-235，抑制率分别达到76.7%与77.2%。这两个化合物在小鼠体内代谢良好，其中化合物25更为优异，t1/2为3.2h，药时曲线下面积AUC0-∞为34193 ng&#8226;h&#8226;mL-1。]]></description>
<pubDate>2014/8/5 10:22:23</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨秀丽]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201404080258]]></guid><cfi:id>238</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403130184]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-氨基吡嗪为原料，经溴代、吗啉取代，最终合成得到目标化合物2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪(3)，合成路线总收率为45.9%（以2-氨基吡嗪计），目标化合物结构经1HNMR确证。论文对反应投料比、温度、反应时间等一系列因素进行了考察并且优化，最优反应条件为：n(2-氨基吡嗪):n(溴素):n(吡啶)=1:2.1:2.1，避光，40℃下反应；m(3,5-二溴-2-氨基吡嗪):V(吗啉)=1g:4mL，80℃下反应1h。优化后的合成路线反应条件温和、操作简单、成本低廉，适合较大规模制备。]]></description>
<pubDate>2014/8/5 10:33:33</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈晨,朱五福]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403130184]]></guid><cfi:id>237</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403160195]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[该文对以R-碳酸丙烯酯为原料的富马酸替诺福韦二吡呋酯合成工艺进行了改进。改进的反应步骤是采用微波辅助盐酸加快磷酸酯水解，乙醇镁促进烷基化反应，和碘甲基碳酸异丙酯作为有效酯化试剂。改进后的合成工艺总收率从24%提高到33.5%， 并且对环境污染较少和总成本较低，适合于工业化大生产]]></description>
<pubDate>2014/8/5 10:33:33</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[严楠,林春花,熊云奎,夏剑辉,廖维林]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403160195]]></guid><cfi:id>236</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[头孢地嗪水溶液中降解杂质成分的检测及表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403170196]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[应用超高效液相色谱-串联质谱法分析头孢地嗪水溶液降解杂质成分。头孢地嗪水溶液经加热、酸碱及氧化破坏后，采用UPLC-MSE方法检测标准品及降解水溶液中杂质。依据保留时间、一级质谱母离子峰、二级质谱特征碎片分析确定头孢地嗪水解产物为反式异构体、Δ3异构体或其它降解杂质，加热、酸碱和氧化均会使杂质含量增加。头孢地嗪对热、酸、碱及氧均不稳定， 样品应于暗晾干燥处密封保存，且注射溶液后配制应尽快使用。]]></description>
<pubDate>2014/7/1 14:13:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[徐阳,刘金彪]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403170196]]></guid><cfi:id>235</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201312230994]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文研究了治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成工艺。以2,4-二羟基-5-甲基嘧啶为起始原料，与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(B)，B再与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(C)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺(D)。以甲醇为溶剂，D与CH3OH-HCl反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-（叔丁基）苯磺酰胺盐酸盐(E)，E与1-甲基-4-（4-氨基苯基）哌啶(G)发生亲核取代反应得到N-叔丁基-3-(5-甲基-2-[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯胺基]-4-胺基嘧啶)-苯磺酰胺(TG101209)。总收率达到30.9%，HPLC测得纯度达到99.7%。]]></description>
<pubDate>2014/5/29 9:39:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张义军,李德江]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201312230994]]></guid><cfi:id>234</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N,N-二甲基-10H-2-吩噻嗪磺酰胺合成工艺的研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201401200065]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[N,N-二甲基-10H-2-吩噻嗪磺酰胺是治疗精神分裂药物哌泊噻嗪的一个关键中间体。本文以邻溴苯胺为起始原料，经缩合、水解、N,N-二甲基-3-硝基-4-氯苯磺酰胺缩合、锌粉还原、铜催化Ullmann反应，得到目标化合物。并考察了缩合反应不同溶剂、碱、反应温度，还原反应还原剂的用量，Ullmann反应催化剂的用量、反应时间、反应温度对反应收率的影响。优化后5步反应总收率可达45.5%，且反应条件温和，后处理简便，产品经ESI-MS和1HNMR确证结构。]]></description>
<pubDate>2014/7/1 14:13:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[冯德日]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201401200065]]></guid><cfi:id>233</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[羧甲基-β-环糊精的改性及其在毛细管电泳中的应用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201312301013]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[针对羧甲基-β-环糊精（CM-β-CD）作为手性选择剂在毛细管电泳分离手性药物中存在着分离度不大、峰型不对称、毛细管壁的吸附、基线不稳等问题，通过CM-β-CD与1-丁基-3-甲基咪唑氯离子液体（[Bmim]Cl）进行阳离子交换反应，得到一种类似于离子液体的β-CD衍生物（[Bmim](β-CD-OCH2COO)），并将其在毛细管电泳中作为缓冲液的手性添加剂分离盐酸布比卡因、扑尔敏，与CM-β-CD作为手性添加剂相比，分离度提高，峰型得到了改善，基线基本稳定，获得了较为理想的分离效果]]></description>
<pubDate>2014/5/4 10:03:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张艳伟]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201312301013]]></guid><cfi:id>232</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[抗痛风药非布索坦的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403020150]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以4-羟基苯甲腈为原料，经烷基化、溴代、硫代甲酰化、环合、氰基化反应、水解制得抗痛风药非布索坦（1）。改进后的工艺采用氯化锂促进的硫代甲酰化反应，条件温和、反应时间较短，并且避免强酸的使用。氰基化反应采用痕量的醋酸钯为催化剂，无需无水无氧操作，且利用无毒的亚铁氰化钾作为氰基来源，避免了剧毒氰化物的使用。路线总收率达到64.3 %。目标化合物及中间体的结构经熔点、1H NMR、13C NMR 和ESI-MS 确认。]]></description>
<pubDate>2014/5/4 10:17:27</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘小卒,刘培均,袁泽利,胡庆红]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201403020150]]></guid><cfi:id>231</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[离子液体中6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201312100953]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[研究了离子液体[bmim]Cl-AlCl3催化4-甲氧基苯胺与丙烯酰氯反应一锅法合成6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮，并用IR、1H NMR和元素分析等对其结构进行确证。在[bmim]Cl-AlCl3介质中，4-甲氧基苯胺与丙烯酰氯发生酰化反应生成N-(4-甲氧基苯基)丙烯酰胺。而后在[bmim]Cl-AlCl3和酰化反应产生的HCl协同作用下，经过分子内Friedel-Crafts烷基化和脱甲基化反应，以89.6%的产率得到6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮。离子液体[bmim]Cl-AlCl3作为催化剂和反应介质可以回收利用，重复使用5次目标产物的产率无明显降低。]]></description>
<pubDate>2014/5/4 9:53:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[袁加程]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201312100953]]></guid><cfi:id>230</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[取代苯氧乙酸二乙氨基乙醇酯的合成、表征及生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201402190114]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以取代苯酚为原料亲核取代制得取代苯氧乙酸，采用新型硅胶负载四氯化锡为催化剂，二甲苯为溶剂，与二乙氨基乙醇发生酯化反应合成了6个新型的苯氧乙酸二乙氨基乙醇酯衍生物。利用IR、1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行了表征。初步的活性测试表明：各物质均可促进玉米幼苗生长，提高玉米幼苗的硝酸还原酶活性，其中2-溴苯氧乙酸二乙氨基乙酯的处理浓度为20mg/L时玉米幼苗硝酸还原酶活性最高。]]></description>
<pubDate>2014/5/4 9:53:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张静,毛桂洁,王铭琦]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201402190114]]></guid><cfi:id>229</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含二茂铁基Schiff碱及其金属 配合物的合成、表征及抑菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201312301010]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过双乙酰基二茂铁和水合肼合成双乙酰基二茂铁双肼腙配体，然后分别与Cu(Ⅱ), Ni(Ⅱ), Zn(Ⅱ), Pb(Ⅱ), Cd(Ⅱ)合成金属配合物。配体及其金属配合物通过摩尔电导、元素分析、IR和1H NMR进行了表征。所有化合物进行了抗菌活性测试，结果表明：化合物都具有一定的抗菌活性，金属配合物2a–2f比其配体有更高的抗菌活性，其中 CdL(CH3COO)2(2f)的抗菌活性最高]]></description>
<pubDate>2014/3/24 13:33:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘玉婷,李鑫,尹大伟]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201312301010]]></guid><cfi:id>228</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类a1-受体拮抗剂的合成及生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201311200878]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为寻找高选择性的a1-受体拮抗剂，该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料，在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(2)发生取代反应，得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(3)，再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(5a-5g)，其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的&#61537;1-受体拮抗活性进行了测试，结果显示，这些化合物均具有较好的&#61537;1-受体拮抗活性（pA2＞6），其中化合物(5g)活性最强（pA2=8.13±0.25）。]]></description>
<pubDate>2014/3/24 13:33:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[季红,吴丽阳,黄碧云,袁牧]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201311200878]]></guid><cfi:id>227</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[喹诺酮羧酸酯衍生物的合成与生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201311250897]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了寻找抗肿瘤活性先导物，采用活性结构拼接原理，通过喹诺酮化合物与α-羟基膦酸酯拼合，设计合成8个O,O'-二烷基-α-苯基-α-取代喹啉甲酰氧基-甲基膦酸酯衍生物，经IR、NMR及元素分析进行结构确认。生物活性测试表明：该类衍生物对肿瘤细胞有一定增殖抑制作用，化合物3c、3g抗肿瘤活性最显著，在20 μ mol/L对 SGC-7901的抑制率分别为50.7 %、46.4 %。]]></description>
<pubDate>2014/3/24 13:33:47</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201311250897]]></guid><cfi:id>226</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[钌(Ⅱ) 杂环醛苯甲酰腙配合物的合成、表征及生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201307170571]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文用cis-[Ru(Ⅱ)Cl2(DMSO)4]和杂环醛苯甲酰腙为原料，合成2个[Ru(Ⅱ)Cl2(DMSO)2L1，2]型(L1为 4-吡啶甲醛苯甲酰腙，L2为2-呋喃甲醛苯甲酰腙)配合物。通过元素分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对配合物结构进行了表征，利用循环伏安法研究了配合物的电化学性质，并用打孔琼脂扩散法检测了配合物的抑菌效果。用MTT法测试了配合物对人肺癌细胞株A549的抑制活性，IC50值为195.79μg/mL。]]></description>
<pubDate>2014/2/13 16:09:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈玉侠]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201307170571]]></guid><cfi:id>225</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[雷尼酸锶的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201310060756]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以柠檬酸为起始原料，在浓硫酸中氧化并脱去一个羧基，生成丙酮二羧酸，再通过酯化、环合、烷基化反应生成雷尼酸四甲酯，最后水解成盐得到雷尼酸锶。通过正交实验和单因素实验考察了影响前三步反应的诸多因素，确定最佳工艺，总收率达到37.9%。各中间体及目标产物的结构通过核磁共振氢谱、元素分析及X射线粉末衍射表征。]]></description>
<pubDate>2014/2/13 16:09:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[徐松,夏明珠]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201310060756]]></guid><cfi:id>224</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[H4SiW12O40/SiO2催化一锅法合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201310160782]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用一锅法Biginelli反应以H4SiW12O40/SiO2为催化剂，苯甲醛，乙酰乙酸乙酯和尿素为原料，无水乙醇为溶剂合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮。探讨了原料物质的量比、反应温度、催化剂用量及反应时间对收率的影响。实验表明：固定苯甲醛用量为0.04mol的条件下，n（苯甲醛）:n(乙酰乙酸乙酯): n(尿素)=1:1.5:1.5，催化剂的用量占反应物料总质量的2.0%，反应温度为90℃，反应时间为60min。在优化条件下，产品平均收率可达71.7%。通过熔点的测定，IR,1H NMR和MS等对合成的3,4-二氢嘧啶酮化合物进行了表征。]]></description>
<pubDate>2014/1/3 13:49:25</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[龚文朋,向诗银,杨水金,徐玉林]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201310160782]]></guid><cfi:id>223</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[微波辐射下合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201308170634]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[研究了在微波促进下N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸经酰化和环化反应合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮化合物的方法，反应时间短，产物收率高，操作简便。在微波辐射下，以BF3?Et2O为催化剂，N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸发生酰化，80 ℃下反应15 min，以85.7%～91.3%的收率得到中间产物N-(4-甲基-2-(2-芳基乙酰基)苯基)乙酰胺；中间产物在叔丁醇钠/叔丁醇存在下进行环化，微波辐射下回流反应20 min，得到目标产物2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮，收率89.2%～94.3%。用IR、1H NMR和元素分析等确证了目标产物的结构。]]></description>
<pubDate>2013/11/29 10:01:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘长春]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201308170634]]></guid><cfi:id>222</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[盐酸西替利嗪的合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201310020752]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文旨在优化盐酸西替利嗪的原有合成工艺，优化后的工艺以氯苯和苯甲酰氯为起始原料，经傅克酰基化反应，羰基还原反应，羟基氯代反应，N-羟乙基哌嗪及氯乙酸钠的亲核加成反应，酸化成盐五步反应制得目标产物盐酸西替利嗪。和原有的合成路线相比，优化后的合成路线减少了一步反应，降低了原料成本，盐酸西替利嗪的总收率从原来的20.9%提高到24.87%，产物纯度在99%以上。产物结构经红外，核磁及质谱进行了表征确定。]]></description>
<pubDate>2014/1/3 13:36:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[丁峰,王风云]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201310020752]]></guid><cfi:id>221</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[盐酸普萘洛尔衍生物的合成及水解性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201307090542]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以α-萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为原料，依次经醚化、消除、氨化、成盐等反应，制备盐酸普萘洛尔，再分别与乙酰氯和聚丙烯酰氯反应，制备了2种盐酸普萘洛尔衍生物：O-乙酰基-盐酸普萘洛尔（化合物4）和聚丙烯酸固载盐酸普萘洛尔（化合物7），产品结构经熔点、IR、1H-NMR和晶体结构表征。酸性条件下的水解性能研究表明：化合物4和7于8 h的盐酸普萘洛尔的释放率分别为15.18%和17.86%。与化合物4相比，化合物7的高分子载体不易被人体吸收，有望作为前体药，应用于临床。]]></description>
<pubDate>2013/11/29 10:01:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘媛媛,李壹,徐光辉,徐红玉,顾长青,李正杰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201307090542]]></guid><cfi:id>220</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[氯尼达明的合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201306030439]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以苯肼及2,4-二氯甲苯为起始原料，苯肼经乙酰化，然后与水合氯醛、盐酸羟胺及硫酸钠反应生成N-乙酰氨基肟基乙酰苯胺，再经Beckmann重排，缩环，水解生成1H-吲唑-3-羧酸；2,4-二氯甲苯与NBS，在AIBN的催化下生成2,4-二氯溴苄，然后与1H-吲唑-3-羧酸反应生成氯尼达明。通过单因素实验和正交实验考察了N-乙酰氨基肟基乙酰苯胺的合成工艺，确定了最佳工艺条件：物料配比n(N-乙酰苯肼)：n(水合氯醛)：n(硫酸钠)=1：1.3：8.5，反应温度为90 ℃，反应时间为13 min，在该条件下，产物收率达86.9%，氯尼达明的总收率为31.2%。产物结构经红外，核磁和质谱进行了表征确定。]]></description>
<pubDate>2014/1/3 13:36:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[殷剑,夏明珠]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201306030439]]></guid><cfi:id>219</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[不同构型的2’-O,4’-C-亚甲基桥双环核苷（锁核酸单体）的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201405040344]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[分别以L-核糖(3a)和D-核糖(3b)为原料，经过甲磺酰基化、脱异丙叉保护基、乙酰基化得到L-五呋喃糖衍生物(4a)和D-五呋喃糖衍生物(4b)，然后分别与3-羟基吡嗪-2-酰胺进行Vorbruggen偶合，再经过闭环、脱甲磺酰基、脱苄基等合成了两种不同构型的锁核酸单体1-羟甲基-3[4-(3-氧代吡嗪-2-酰胺)基]-7-羟基-2,5-二氧二环[2.2.1]庚烷(2a,2b)，总收率分别高达24.6%，31.5%。对闭环、脱除甲磺酰基以及脱除苄基等步骤的反应条件进行了优化，收率分别达到83.5%，62.5%，86.9%。目标产物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析等进行确证。]]></description>
<pubDate>2014/9/30 9:18:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[高晶晶,罗先金]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201405040344]]></guid><cfi:id>218</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[双对羟基苯甲醛Schiff碱的合成及与DNA作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201405180402]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以1,4-二（3-氨基丙基）哌嗪(BAPP)与对羟基苯甲醛（PHBA）为原料，合成了含哌嗪环的双对羟基苯甲醛Schiff碱,N,N'-二(4-羟基苄基)-1,4-二(3-亚氨基丙基)哌嗪；产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和紫外光谱进行确认。采用紫外吸收光谱法和黏度法研究了标题化合物与小牛胸腺DNA (CT-DNA)的相互作用，发现紫外吸收光谱出现了减色效应和红移现象，DNA的相对粘度随着化合物浓度的增大而增加，这些现象说明该双Schiff碱以插入方式与CT-DNA结合]]></description>
<pubDate>2014/9/30 9:18:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[许瑞波]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201405180402]]></guid><cfi:id>217</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[瑞德南特的合成研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201405120378]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以4-（4’-羟基苯基）-1-乙酰哌嗪（Ⅰ）为原料，经醚化和水解合成了中间体1-（4’-甲氧乙氧苯基）哌嗪（Ⅲ）；从2-呋喃甲酸甲酯（Ⅳ）出发，经酰化、闭环和卤代反应合成了具有氮杂稠环结构中间体（Ⅶ）；最后，中间体（Ⅲ）和中间体（Ⅶ）经缩合反应合成了瑞德南特。采用FT-IR、1HNMR和ESI-MS对中间体及目标化合物进行了结构确认。采用常规合成方法，六步反应的收率分别为99.0%、95.4%、98.0%、78.9%、86.9%（以Cl计）和52.5%。为了提高反应总产率，采用超声合成对最后一步缩合反应进行了改进。结果表明，在150 W超声条件下，n（中间体2）：n（中间体5）=1.2:1，DMSO为溶剂，碳酸钠为缚酸剂，反应温度90 ℃，反应时间1.5 h，缩合反应的收率为85.4%，产率得到了大幅度提高。]]></description>
<pubDate>2014/9/22 13:29:44</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[汤艳峰,朱金丽]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201405120378]]></guid><cfi:id>216</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[艾塞那肽的合成研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201404100270]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[艾塞那肽是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的类似物，由39个氨基酸组成，具有双激素靶向调控血糖的作用。本文对艾塞那肽的合成新方法进行了研究，将原肽拆分成六个全保护片段，分别经过独立的固相或液相方法合成，然后对片段进行组装，经切割、纯化，得到艾塞那肽产品0.98g，纯度﹥98%，总收率33.8%。切割时保留Fmoc-保护基可以使目标峰与杂峰有效分离。该方法结合了固相和液相合成的特点，与传统方法相比，是一种周期较短、纯化方便和收率较高的合成艾赛那肽的方法。]]></description>
<pubDate>2014/9/22 13:29:43</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张腾,张忠旗,王慧,景山岗,韩彬,冯凌云,杨小林,刘建利]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201404100270]]></guid><cfi:id>215</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[一锅法合成含氨基葡萄糖分子片段的1,4-二取代氨基脲衍生物]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201404170294]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：为了需求新的含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物，以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐，固体光气和酰肼为原料，一锅法合成了11种1,4-二取代氨基脲衍生物。实验采用的合成方法具有条件温和、反应时间短、操作简单、后处理方便、产率较高等特点。对于合成多种具有代表性的目标产物，该方法适应性较强，并且以乙酰肼为模型反应物，对实验条件进行优化研究，得到最优合成条件。以低毒易得原料高效高产率合成了目标产物，为含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物合成提供了一种新的便利方法。目标化合物结构经IR，1H NMR，HRMS(ESI)进行了表征。]]></description>
<pubDate>2014/9/22 13:29:44</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘玮炜,张强,程峰昌,李曲祥,霍云峰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201404170294]]></guid><cfi:id>214</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[多取代吡啶酮衍生物的设计、合成及对DPP-Ⅳ蛋白酶的抑制活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201404100266]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过分析alogliptin与DPP-Ⅳ蛋白酶的构效关系，通过骨架跃迁以及官能团互换，设计并合成出15个多取代吡啶酮类化合物，通过 1H NMR和Ms确定了它们的结构，并对其进行了初步的体外酶活性筛选, 得到了3个化合物11a、38、41与alogliptin活性相当的化合物，初步确立了此类化合物的DPP-Ⅳ酶构效关系。]]></description>
<pubDate>2014/9/22 13:29:42</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李翠娟,赵传生,张冰宾,乐治平]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201404100266]]></guid><cfi:id>213</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[IDO1抑制剂INCB024360的合成工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201503090178]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以丙二腈为原料，通过一锅法，经过四个连续反应，得到3-氨基-4-氨基肟基呋咱，经Sandmeyer反应生成3-氨基-4-酰氯肟基呋咱，再与3-氯-4氟苯胺反应得到吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒(INCB024360)。最优合成工艺条件下，总产率从10.0%提高到43.1%，HPLC纯度为99.6%，其结构经1H NMR，13C NMR，MS表征。]]></description>
<pubDate>2015/8/12 11:16:15</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[胡昆,樊志强,任杰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201503090178]]></guid><cfi:id>212</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[羟基肉桂酸衍生物的合成及其与人血清白蛋白的相互作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201503030159]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以咖啡酸、间羟基肉桂酸为母体，分别与止血芳酸反应，设计合成两种羟基肉桂酸衍生物I、II，并用MS、IR、1H-NMR、13C-NMR进行结构表征。采用荧光光谱法、同步荧光光谱法、紫外可见光谱法结合分子对接技术研究其在体外生理条件下与HSA之间的相互作用机制。光谱实验结果表明，衍生物I和II都可以使HSA的内源荧光发生静态猝灭，相互作用力主要是氢键和范德华力，且对HSA的构象产生一定的影响。分子对接结果表明衍生物I、II与HSA中的结合位于亚结构域IIA（即site I）中，作用力主要是氢键和范德华力，同时还存在着疏水作用，且衍生物距色氨酸残基(Trp214)很近，很好地解释了衍生物有效猝灭HSA内源荧光的实验现象。分子对接与实验获得了一致性的结果，二者相互作证，提高了实验结果推断的准确度。]]></description>
<pubDate>2015/8/12 11:16:15</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杜传荣,陈丹丹,樊希望]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201503030159]]></guid><cfi:id>211</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[离子液体中4-苯基-2-芳基氨基噻唑化合物的简便合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201503110184]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[研究了以α-溴代苯乙酮与芳胺为原料在离子液体[bmim]SCN中一锅合成4-苯基-2-芳基氨基噻唑的绿色化学方法，优化了反应条件。在离子液体[bmim]SCN中，硫氰酸根取代α-溴代苯乙酮中的溴生成α-硫氰酸根苯乙酮，然后在乙酸催化下与芳胺发生加成环化，以81.6%～95.2%的收率得到4-苯基-2-芳基氨基噻唑。离子液体[bmim]SCN重复使用5次目标产物收率无明显降低。]]></description>
<pubDate>2015/7/7 15:00:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘长春]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201503110184]]></guid><cfi:id>210</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[甲吡唑的合成方法]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201503310248]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用3种方法合成甲吡唑，分别以异丁醛或异丁烯醛为起始原料，与质量分数80%水合肼和浓硫酸在碘化钾催化条件下反应制得。对这三种方法进行工艺优化，探讨加料顺序、溶剂浓度及反应温度对收率的影响。方法（1）以低沸点异丁醛为起始原料，通过改变加料方式，避免使用高压釜，操作简便可行，产率为40%。方法（2）改用异丁烯醛为起始原料，避免异丁醛易挥发的缺点，通过优化反应条件产率可达80%。方法（3）中使用双氧水，操作繁琐，不适用于工业化生产。 结论：方法（2）操作简单易行，且收率较高，为三者中制备甲吡唑的最佳合成方法。]]></description>
<pubDate>2015/7/7 15:00:32</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[吕程程]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201503310248]]></guid><cfi:id>209</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶含氟衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201504300346]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以环己酮、丙二腈和单质硫为起始原料，通过改良的Gewald反应合成2-氨基-3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩（I），再与三氟乙酸、三氯氧磷反应“一锅法”直接制得4-氯-2-三氟甲基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶，然后与取代苄胺反应合成13个噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物，收率为69% ~ 83%。目标化合物的结构经1H NMR、IR、MS和元素分析方法进行表征。并采用X-射线单晶衍射测定化合物IIIa的晶体结构，结果表明，该化合物晶体属单斜晶系，空间群为C2/c, a = 2.6959(4) nm, b = 0.77245(13) nm, c = 1.6885(3) nm, α = 90? β = 109.320(2)? γ = 90? V = 3.3182(9) nm3, Z = 8, Dc = 1.455 Mg?m?3, μ = 0.23 mm?1, F(000) = 1504, R1 = 0.0579, wR2 = 0.1604。初步的生物活性测定实验表明，部分化合物表现出良好的抗肿瘤活性，其中化合物IIIc、IIIf和IIIj对HepG2和MCF-7细胞的抑制活性高于阳性对照样吉非替尼。]]></description>
<pubDate>2015/7/7 15:07:31</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[高慧,付菊,张磊,杨平,宋新建]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201504300346]]></guid><cfi:id>208</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[3,4-二芳基吡唑衍生物的合成与抑菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201504100283]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以葛根素为起始原料，经烷基化反应得到7,4′-烃基取代葛根素衍生物，再由葛根素及其衍生物与水合肼“一锅法”直接制得6个3,4-二芳基吡唑衍生物，并对的合成条件进行了优化，用乙醇作溶剂，葛根素及其衍生物与水合肼在85℃条件下反应2h，产率都超过70%。目标化合物的结构经IR、   1H NMR、13C NMR和元素分析方法进行表征。初步生物活性测试表明，部分化合物表现出良好的抗菌活性，其中Ⅲa, Ⅲc, Ⅲf具有与氟康唑相近甚至更好的抑菌活性。]]></description>
<pubDate>2015/7/7 14:02:03</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[向纪明,张彬]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201504100283]]></guid><cfi:id>207</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[两种芹菜素衍生物与人血清白蛋白的相互作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201412261108]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以黄酮类化合物芹菜素（4',5,7-三羟基黄酮）为原料，利用Mannich和磺化反应先后合成了两种芹菜素衍生物Ⅰ[8-(N,N-二乙基)-亚甲基胺基-4',5,7,-三羟基黄酮]、Ⅱ[8-(N,N-二乙基)-亚甲基胺基-4',5,7,-三羟基黄酮-3'-磺酸]，并对其结构进行ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR表征。利用荧光猝灭光谱、同步荧光光谱、紫外光谱法结合内滤光校正、分子对接研究了298、303、308 K时两种衍生物与人血清白蛋白（HSA）的相互作用机制。光谱法结果表明，衍生物Ⅰ、Ⅱ通过与HSA形成复合物而对HSA有荧光猝灭作用，猝灭原因是静态猝灭和非辐射能量转移，且衍生物与HSA的结合位点在HSA的亚结构域ⅡA附近，Ⅱ比Ⅰ更容易被转移和运输。热力学分析结果显示结合点数为1，且ΔH和ΔS均大于0，表明疏水作用为主要作用力。分子对接结果表明，两种衍生物与HSA均是通过疏水作用力和氢键结合于HSA的疏水空腔内，其中疏水作用为主要作用力，这与热力学结果相吻合。]]></description>
<pubDate>2015/5/7 16:11:21</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[胡艳荣,卢敏萍,何蔚,吴啸宇,谢宪,林翠梧]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201412261108]]></guid><cfi:id>206</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含三唑Schiff碱硫醚衍生物的合成及生物活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201412091057]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2,4-二氯苯甲酸为起始原料，经酯化、肼解、成盐、闭环合成3-巯基-4-氨基-5-(2,4-二氯)苯基-1,2,4-三唑4，进而与取代甲醛缩合生成中间体5，最后以乙腈为溶剂，K2CO3为催化剂，中间体5与卤代烃于75℃反应2h合成了8个含三唑Schiff碱硫醚衍生物(6a~6h)，收率69%~78%，其结构经1H NMR、13C NMR、19 F NMR、IR以及元素分析表征。初步生物活性测试结果表明：部分目标化合物对黄瓜霜霉病的抑制率达100%。]]></description>
<pubDate>2015/4/8 9:36:36</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郑玉国]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201412091057]]></guid><cfi:id>205</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[单甲氧基聚乙二醇氨基的制备]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201411281018]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过两步反应制备了相对分子质量为5000的单甲氧基聚乙二醇氨基（mPEG5k -EDA）。首先以单甲氧基聚乙二醇5000（mPEG5k）和对甲苯磺酰氯（p-TsCl）为原料，反应得到活性中间体mPEG5k-OTs，然后通过与乙二胺的亲核取代反应获得目标产物，并通过正交试验确定了最佳反应条件：mPEG5k-OTs与乙二胺的摩尔比为1:25、反应温度为80 ℃和反应时间为24 h。产物和中间体的结构通过IR和1H-NMR进行表征，并通过SDS-PAGE碘染色法检测产物分子量的变化情况。结果表明，通过该方法能简便快捷地制备mPEG5k-EDA，在最优实验条件下，目标产物的总收率可高达76.7%，且SDS-PAGE检测表明，产物纯度较高，不含交联副产物。]]></description>
<pubDate>2015/3/9 8:38:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈阳建,宋潇达,彭富君,黎晶晶]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201411281018]]></guid><cfi:id>204</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[(±)-2-氨基-3-亚甲基戊酸盐酸盐的全合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201410110852]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[(±)-2-氨基-3-亚甲基戊酸盐酸盐是一种具有生物活性的天然产物，该文以丝氨酸为原料，经过Grignard反应、氧化反应、Wittig反应、Jones氧化等单元反应，合成(±)-2-氨基-3-亚甲基戊酸盐酸盐，总收率为39%。同时考察并优化了氧化反应、Grignard反应和Wittig反应的工艺条件。该合成方法也适用于β取代的β,γ-不饱和α-氨基酸的合成。]]></description>
<pubDate>2015/2/9 11:02:47</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[何晓茜,凌亦飞,罗军]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201410110852]]></guid><cfi:id>203</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[达比加群酯的合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201410310924]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以3-[[2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为起始原料，采用氯化锌Lewis酸催化进行Pinner 反应，将氰基醇解，再氨解得到脒化产物，然后经过酰化反应制得达比加群酯，目标产物在乙酸乙酯中重结晶，收率78%，纯度可达到99.31%。最终产物结构通过IR、1H NMR及ESI-MS 进行了表征。探讨了中间体Ⅱ、Ⅲ和目标化合物达比加群酯Ⅳ合成工艺的影响因素，优化后反应总收率为53.6%。]]></description>
<pubDate>2015/2/9 11:02:47</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[蔡志强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201410310924]]></guid><cfi:id>202</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[两个Galaxamide类似物的合成及其抗肿瘤活性初探]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201408270701]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文以D-苯丙氨酸和D-亮氨酸为起始原料，采用液相合成法，经典的“3+2”合成策略，通过对氨基酸N端的保护及脱保护、C端的脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤，以混合缩合试剂DEPBT/HATU/TBTU关环，合成了两个环五肽HW-1和HW-2，化合物结构通过1H-NMR, 13C-NMR ，MS和ICP-MS进行表征。采用MTT法对目标产物HW-1和HW-2进行抗肿瘤活性筛选，结果显示出良好的活性，尤其对Hep G2的IC50值分别为3.14和9.2 g/L。]]></description>
<pubDate>2015/1/7 14:26:28</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[邱少玲]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201408270701]]></guid><cfi:id>201</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[荧光增白剂CBS的合成及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201409220775]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以对氯氯苄、亚磷酸三乙酯和邻磺酸钠苯甲醛为原料，经3步反应制得荧光增白剂4,4′-双-(2-磺酸钠苯乙烯基)联苯（CBS），并对其结构进行了IR、1HNMR表征。采用紫外光谱和荧光光谱，研究了产物的光致异构化和荧光浓度自猝灭现象，考察了pH和光照时间对其荧光强度的影响，同时对滤纸和棉布进行了增白性能检测。通过单因素实验确定了最佳反应条件：4-氯-二苯乙烯-2′-磺酸钠的合成，n(对氯氯苄):n(甲醇钠) = 1:1.1，温度45℃；CBS的合成，温度80℃，m(催化剂):m(4-氯-二苯乙烯-2′-磺酸钠) = 0.04，催化剂配比n(NiCl2):n(PPh3):n(Zn) = 1:3:2。结果表明：CBS总收率可达66.7%；光照使CBS反式异构体向顺式异构体转换，荧光性能下降；CBS在碱性条件下的荧光性能优于在酸性条件下的荧光性能；荧光猝灭的质量浓度为10 mg/L。]]></description>
<pubDate>2015/1/7 14:26:27</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[马江权]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201409220775]]></guid><cfi:id>200</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[维达列汀的合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201408150670]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以L-脯氨酸及盐酸金刚烷胺为起始原料，L-脯氨酸经氯乙酰基化，羰基二咪唑催化氨化，脱水反应生成(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈；盐酸金刚烷胺先被混酸硝化，再在碱性条件下水解得3-羟基金刚烷胺，然后与(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈反应生成维达列汀。整条路线原料简单易得，步骤较少，操作简单，反应条件温和，维达列汀的总收率从32%提高到42%,产物纯度在99%以上，产物结构经核磁，红外和质谱进行了表征确定。]]></description>
<pubDate>2014/12/18 7:04:09</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[韩春明,殷剑]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201408150670]]></guid><cfi:id>199</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮的不对称转化的动态动力学拆分]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201509060655]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以4-苄基-2-羟基吗啉-3-酮为原料，经2步反应制备得到一对非对映异构体4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮，然后以叔丁醇钾为碱环境，利用不对称转化的动态动力学拆分，转化为手性纯(R)-4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮。转化后手性产物与非对映异构体的比例为96:4，在工业化制备神经激肽-1（NK-1）受体阻滞剂阿瑞吡坦过程中有较好的应用价值。]]></description>
<pubDate>2015/12/10 8:14:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[丁军,姚庆强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201509060655]]></guid><cfi:id>198</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[藜芦胺类似物的合成及体外抗肿瘤活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201507310571]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文以黎芦属植物中含量丰富的甾体生物碱藜芦胺原料，经结构修饰，共得到五种藜芦胺类似物2~6。 通过核磁共振谱、质谱确定化合物结构。 以已知的Hedgehog信号通路抑制剂环巴胺为阳性对照，采用人胃癌细胞SGC-7901和人胰腺癌细胞Aspc-1进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性筛选。 结果表明，化合物4、5、6的抑制肿瘤细胞增殖活性优于环巴胺。 初步构效关系研究表明，在藜芦胺的哌啶环上引入适当的修饰基团, 可显著提高其抗肿瘤活性。]]></description>
<pubDate>2015/10/30 8:51:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郭修晗,郑晓红,王世盛,王迪,于远洋,赵伟杰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201507310571]]></guid><cfi:id>197</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[AlH3P2W18O62?nH2O/MCM-41的制备、表征及催化合成阿斯匹林性能研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201508030577]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过浸渍法制备了MCM-41负载Dawson型磷钨酸铝催化剂（Al2P2W18O62?nH2O/MCM-41），并用于催化合成阿司匹林，采用FT-IR、XRD、SEM、EDX、NH3-TPD、Py-IR、N2-TPD及TG-DSC对其结构进行表征。探讨了磷钨酸铝负载量、催化剂用量、水杨酸与乙酸酐摩尔比、反应时间、反应温度及催化剂重复使用次数对阿司匹林收率的影响。结果表明：AlH3P2W18O62?nH2O均匀地负载在MCM-41载体上，负载后仍保持Dawson结构。与AlH3P2W18O62?nH2O相比，负载型催化剂（30%Al2P2W18O62?nH2O/MCM-41）呈“蜂巢状”，比表面积明显增大、热稳定性提高，同时具有Lewis酸中心和Br?nsted酸中心，但酸强度降低。在优化反应条件下：即AlH3P2W18O62?nH2O负载量为30%，w（30% AlH3P2W18O62?nH2O/MCM-41）=4.1%（基于反应物的质量），水杨酸与乙酸酐摩尔比1:1.5，80℃反应30min，产物收率为96.3%。催化剂可重复使用，第6次使用时阿司匹林收率达80.6%。30% AlH3P2W18O62?nH2O/MCM-41具有良好的催化活性和稳定性。]]></description>
<pubDate>2015/10/30 8:51:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[曹小华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201508030577]]></guid><cfi:id>196</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[秸秆CMC的流变性能及在姜黄素染发中的应用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201506160454]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以废弃秸秆为原料，采用硝酸-乙醇法提取秸秆纤维素，再通过醚化反应制备了不同取代度的秸秆羧甲基纤维素(CMC)。采用DHR-2流变仪研究了CMC水溶液的流变性能，最后将CMC应用在姜黄素染发中，并与市面上常用的增稠剂比较。结果表明：CMC水溶液为假塑性流体，具有剪切稀化的性质，其体系黏度随平均取代度(DS)、质量分数的增大而增加；CMC水溶液的线性黏弹区为应变小于70%的区域，其范围几乎不受CMC质量分数的影响；CMC水溶液体系黏度随剪切速率的阶跃改变而发生阶跃变化，具有良好的触变性。CMC能使姜黄素易于上染，对毛发损伤小，染后毛发色泽鲜艳饱满，且保持了较好的毛发强度和色牢度。]]></description>
<pubDate>2015/9/8 14:24:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[徐宇,高海燕,史宏艺,陈秦君]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201506160454]]></guid><cfi:id>195</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[苯乙烯喹啉衍生物的合成及抗癌活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201507060510]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以取代的苯胺和反式丁烯醛为原料，在盐酸中反应得到4个2 -甲基喹啉衍生物，所得产物再与芳香醛在冰醋酸中回流反应合成了10个苯乙烯喹啉衍生物，收率为64% ~ 78%。所得化合物的结构经1HNMR、MS、IR表征确认，并采用MTT法进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果表明，化合物Ⅱc对A 549和HCT 116细胞均有较高的抑制活性，IC50值分别为9.77和9.66 μmol/L，化合物Ⅱd对HCT 116细胞有较高的抑制活性，IC50值为9.80 μmol/L。]]></description>
<pubDate>2015/10/7 12:10:39</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王明,侯宝龙,闫佳旭,王翠玲,刘建利]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201507060510]]></guid><cfi:id>194</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2'-脱氧核糖胞苷的合成工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201603180256]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文报道了2'-脱氧核糖胞苷的一条工业化生产的路线。该工艺路线以α-D-2-脱氧核糖和尿嘧啶为原料，经过甲苷化，酯化，氯代，亲核取代，高效氨化及水解脱保护等6个步骤，总收率44%，经一次重结晶纯化最终产品纯度达到99%以上。此路线条件温和，操作安全，终产物分离纯化简易。目前已经完成公斤级别的中试。]]></description>
<pubDate>2016/8/17 8:31:42</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李江南,李金岭,李明,姜申德]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201603180256]]></guid><cfi:id>193</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[7-氮杂吲哚去芳香化[3+2]环加成合成7-氮杂吲哚啉并[3,4-b]四氢吡咯骨架衍生物]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201604230409]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以7-氮杂吲哚为原料，经酰化和硝化得到3-硝基-1-酰基-7-氮杂吲哚衍生物Ⅰa～g，再由Ⅰa～g和原位产生的1,3-偶极子发生去芳香化[3+2]环加成反应得到7-氮杂吲哚啉并[3,4-b]四氢吡咯衍生物（Ⅲa~g），并对其合成条件进行了优化，在二氯甲烷作溶剂，室温反应1 h的条件下，Ⅲa~g的产率为85%～95%，非对映选择性dr>99:1。目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS进行表征，确认合成了目标产物。此外，对目标产物(S,S)-6-苄基-4b-硝基-8-甲苯磺酰基-4b,5,6,7,7a,8-六氢吡咯并[3',4':4,5]吡咯并[2,3-b]吡啶(Ⅲa)进行了X射线衍射测试，对其晶体结构进行了分析，结果表明，化合物Ⅲa的两个手性中心为(S,S)构型或者(R,R)构型。]]></description>
<pubDate>2016/8/17 8:31:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王凯凯,邓金根]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201604230409]]></guid><cfi:id>192</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[两个Galaxamide类似物的固相合成及抗肿瘤活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201603260288]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以N-芴甲氧羰基亮氨酸（Fmoc-Leu-OH）和N-芴甲氧羰基脯氨酸（Fmoc-Pro-OH）为原料，采用经典的Fmoc固相合成法，通过对氨基酸N端的保护及脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤合成线性五肽，以缩合试剂六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷（PyBOP）关环，以59.5 %和41.1 %的环合收率得到了两个新的环五肽化合物G1和G2，结构通过1HNMR，13CNMR，ESI-MS进行确认。采用MTT法对目标化合物G1和G2进行了体外抗肿瘤活性的研究。结果表明，含有脯氨酸片段的Galaxamide类似物G2具有良好的活性，尤其对人乳腺癌细胞株（MCF - 7）具有较好的细胞毒性，其 IC50 值为5.85 mg /L。]]></description>
<pubDate>2016/7/5 10:41:50</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[钟生辉,徐石海,白德发,陈建维,聂伟恒]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201603260288]]></guid><cfi:id>191</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含噻吩双水杨醛希夫碱铜、镍配合物合成与表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201602290165]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以5,5′-亚甲基双水杨醛缩-2-(2-氨基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩希夫碱(L)和乙酸铜或乙酸镍为原料，合成了含噻吩双水杨醛希夫碱铜(II)、镍(II)配合物，用滴定分析、元素分析、红外光谱、紫外可见光谱和热分析对配合物进行了组成和结构表征。该双核配合物的组成为[M2L(H2O)2] (M = Cu2+，Ni2+)，中心离子与来自配体的亚胺基氮原子、酚羟基氧原子和氨基氮原子以及来自配位水分子中的氧原子形成了4配位的双核对称希夫碱配合物，其在空气气氛中的热分解反应包括脱水、配体的氧化分解过程，最后残余物为CuO或NiO。]]></description>
<pubDate>2016/6/6 8:29:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈玲,杨小兰,钟国清]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201602290165]]></guid><cfi:id>190</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[功能化Bronsted-Lewis酸性离子液体催化合成1-氨基烷基-2-萘酚]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512170934]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文合成了Bronsted-Lewis酸性咪唑离子液体[CH2COOHmim]FeCl3Br，并研究了该离子液体作为催化剂，将2-萘酚、芳香醛、酰胺三组分在无溶剂条件下于100 ℃合成一系列的1-氨基烷基-2-萘酚。产物用IR、1HNMR、13CNMR对其结构进行确认。实验结果表明该方法环境友好，操作简单，产率较高，催化剂离子液体可多次循环使用。]]></description>
<pubDate>2016/4/12 15:40:50</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[于浩,梅来宝]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512170934]]></guid><cfi:id>189</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[基于膦酸酯骨架的氨基酸衍生物的合成与抗肿瘤作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201601270095]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了获取抗肿瘤活性化合物，通过拼合原理，设计合成了9个目标化合物，经IR, 1HNMR, 13CNMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法进行了抗肿瘤活性测试。结果表明，该类化合物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用，其中化合物Ⅲf、Ⅲi有较好抗肿瘤活性，尤以Ⅲi最为突出，对肿瘤细胞A-549、SGC-7901和EC-109均有显著抑制作用，IC50分别为（7.0±0.8）、（6.9±0.8）、（7.3±0.7）μ mol/L，与对照药cisplatin相当。该类化合物值得进一步研究。]]></description>
<pubDate>2016/4/12 15:40:50</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201601270095]]></guid><cfi:id>188</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[空气氧化一锅法合成1,2,3,4-四氢吲哚[2,3-b]喹喔啉]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512230948]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了探索喹喔啉新的合成路线，以吲哚醌和环己二胺为原料在空气中氧气的作用下合成了1,2,3,4-四氢吲哚[2,3-b]喹喔啉，共合成衍生物12个，所合成的化合物通过红外、核磁、质谱进行了表征，化合物9-氟-1,4-二氢吲哚喹喔啉（Ⅰl  ）和9-甲基-1,4-二氢吲哚喹喔啉（Ⅰm ）进行了X衍射分析。结果表明合成了目标结构的产物。]]></description>
<pubDate>2016/3/10 14:28:26</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[侯宝龙,王明,陈革豫,黄新炜,王翠玲,刘建利]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512230948]]></guid><cfi:id>187</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[艾氟康唑合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512050892]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了探索艾氟康唑合成的新路线，以R-乳酸甲酯为原料，经吗啉胺化成4-[(R)-2-羟基丙酮基]吗啉（Ⅱ），在羟基保护后与格氏试剂2,4-二氟苯基溴化镁反应得到(2R)-2’,4’-二氟-2-(3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-氧)丙基苯基酮（Ⅳ），之后采用“一锅法”完成科里-柴可夫斯基环氧化、三氮唑烷基化以及脱保护反应得到中间体(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2,3-丁二醇（Ⅶ），之后经甲磺酰化、成环氧、与4-亚甲基哌啶缩合，得产物艾氟康唑（Ⅰ）。总收率由17%提高到24%，产物高效液相纯度99%以上；产物经核磁、质谱和旋光表征。]]></description>
<pubDate>2016/3/10 14:28:26</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[钟铮]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512050892]]></guid><cfi:id>186</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[阿替美唑盐酸盐合成工艺的改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512170931]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-(2-溴乙酰基）-2-乙基茚酮为原料经过咪唑成环，羰基还原两步后盐酸化合成盐酸阿替美唑。改进了咪唑成环过程工艺条件，并考察了反应温度对收率的影响，确定了最佳反应条件，将咪唑成环反应的收率提高至72％。对于羰基还原过程采用黄鸣龙还原法替代原有的钯碳还原法，采用正交实验法优化了反应条件，确定了最优的工艺条件。]]></description>
<pubDate>2016/3/3 9:15:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李斌,薛峰,居沈贵]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512170931]]></guid><cfi:id>185</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[以肌苷为原料的2,6-二氯嘌呤核苷的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511110828]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以廉价的肌苷为原料，经过糖基的乙酰化和嘌呤碱基6位羰基的氯代，得到2′,3′,5′-三-O-乙酰基-6-氯嘌呤核苷，然后以二氯甲烷为溶剂，在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵的作用下，在嘌呤2位引入硝基。最后在HCl/EtOH溶液中，完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应，得到2,6-二氯嘌呤核苷，纯度98%（HPLC），总收率63%。考察了硝基来源、氯原子来源和反应规模对收率的影响，且反应规模扩大到200 g规模时，收率无明显下降。]]></description>
<pubDate>2016/3/9 13:16:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[夏然,孙莉萍,渠桂荣]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511110828]]></guid><cfi:id>184</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[水溶性多西他赛衍生物的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512020884]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[设计了一条水溶性多西他赛衍生物（Ⅰ）的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ（Ⅱ）为起始原料，经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛（Ⅴ），进一步与氨基酸反应，最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物（Ⅰ）。产物结构经核磁和高分辨质谱进行了表征。该合成路线操作简单，总收率64.1%，终产品纯度可达99%以上（HPLC）。]]></description>
<pubDate>2016/3/9 13:24:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[马欢,陈刚,王涛,李勤耕]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201512020884]]></guid><cfi:id>183</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[两个C2轴对称环十肽的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511170844]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以亮氨酸和苯丙氨酸为原料，通过氨基酸的保护以及脱保护、N甲基化和耦合，最后以TBTU / HATU / DEPBT为环合试剂，合成2个C2轴对称环十肽化合物Q10-1与Q10-2，最后环合收率分别为31.6%和39%。通过HPLC进行分离纯化，产物纯度均在98%以上，通过1HNMR，13CNMR和ESI-MS对两个化合物进行表征。]]></description>
<pubDate>2016/1/13 8:44:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈建维,白德发,钟生辉,曲桐,徐石海]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511170844]]></guid><cfi:id>182</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511030809]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料，设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物，其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实，对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性，结果表明所合成化合物具有不同程度的抗肿瘤活性，其中N-(3-硝基吡啶-2-基)-2-[4-[(6-氯喹喔啉-2-基)氧基]苯氧基]丙酰胺(Ⅳf)(IC50=0.007 mM)比顺铂(IC50=0.026 mM)活性高。]]></description>
<pubDate>2016/1/13 8:44:42</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘祈星,柳爱平,黄明智]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511030809]]></guid><cfi:id>181</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[吡唑-3-甲酸钴的合成、晶体结构及其与牛血清白蛋白的相互作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511090819]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文利用吡唑-3-甲酸为配体，通过溶液法与氯化钴反应合成出一种钴的三元配合物，通过X单晶射线衍射仪对其进行表征。结果显示，该配合物为单斜晶系，空间群为P21/c，a = 5.0994(2) ?，b = 11.3955(5) ?，c = 9.3680(4) ?，α = 90?，β = 95.925(5)?，γ = 90?。配合物金属中心钴与两个配体分子的N、O原子和水分子的氧原子配位，形成八面体结构。利用紫外-可见吸收光谱与荧光光谱研究它与牛血清白蛋白（BSA)的相互作用。实验结果表明，该配合物与BSA发生强烈的结合，荧光猝灭属于静态猝灭，猝灭速率常数kq为3.54?012 L?mol?1?s?1，结合常数K = 7.06154?05 L?mol?1，结合位点n = 1.2595。]]></description>
<pubDate>2016/1/13 8:44:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[范超逸,倪萌,李家星,张秀清]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511090819]]></guid><cfi:id>180</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[7-羟基黄酮的合成及活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511030807]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以间二苯酚为起始原料合成了8个7-羟基黄酮并进行了合成路线的探索，用1HNMR、ESI-MS对化合物进行了结构表征，并且采用Ellman法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）的抑制活性。结果表明，所合成的化合物对AChE均具有一定的抑制活性，其中6-甲氧基萘环取代的化合物IIIh抑制活性最好，20 umol/L浓度下抑制率为34.71%，优于对照药物卡巴拉汀，为设计治疗阿尔茨海默症药物提供了重要模板。]]></description>
<pubDate>2016/1/13 8:42:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[罗稳]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201511030807]]></guid><cfi:id>179</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[硝酸奥昔康唑的合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201509100670]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以1,3-二氯苯为起始原料，经过傅克酰基化、N-烃基化、肟化得到2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙酮(Ⅲ)，中间体Ⅲ再与2,4-二氯氯苄反应，最后与硝酸成盐得到最终产物硝酸奥昔康唑（Ⅰ）。该工艺过程在N-烃基化和肟化时采用”一釜法”合成，同时对反应的影响因素进行了优化。与原有工艺相比，优化后的工艺路线简化了操作，并且使硝酸奥昔康唑的总收率由41.8% 提高到70.8%，纯度达99.9%（HPLC测得）,产物结构经IR、1HNMR及HRMS进行了表征。]]></description>
<pubDate>2015/12/16 8:28:49</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李硕,刘薇,李婵,宋少洁,郭春]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201509100670]]></guid><cfi:id>178</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[盐酸索他洛尔的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201509220693]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以苯胺为原料，经过甲磺酰化，付克酰基化，异丙胺化反应和氢化还原得到盐酸索他洛尔成品。总收率在75.4%以上（以苯胺计），化学纯度在99.8%以上，最终产物结构通过IR，HNMR，ESI-MS及元素分析进行了表征。本文对甲磺酰化工序的缚酸剂进行了研究，确定了碳酸氢钠的最佳摩尔比为1.1，反应温度为室温，收率97%；对氢化反应的钯炭含量，用量及回收套用进行了研究，确定了7%钯炭最佳用量为中间体4投料量的5%，回收钯炭套用次数为3次。该方法合成步骤简便，工艺绿色环保，经济适用，非常适合于产业化生产。]]></description>
<pubDate>2015/12/31 8:48:44</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[孙登学,章国林]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201509220693]]></guid><cfi:id>177</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[一种席夫碱铋配合物的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201509290712]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[在非水体系中，以邻香草醛缩甘氨酸席夫碱与8-羟基喹啉、无水氯化铋合成一种三元配合物，通过元素分析、热分析、光谱分析等表征手段，确定其化学组成为[Bi(C10H10NO4)(C9H6NO)2]。席夫碱以酚羟基中的氧和C=N双键中的氮与铋(III)成键，8-羟基喹啉以氧、氮与铋(III)双齿配位，形成五元螯环。采用荧光法研究配合物与牛血清白蛋白（BSA）在不同温度下的相互作用，可知发生静态荧光猝灭，两者以摩尔比1：1结合形成复合物，结合常数为6.21×104 L/mol，ΔH和ΔS皆大于0，说明结合力主要为疏水作用；同步荧光扫描发现色氨酸残基的发射波长红移，表明复合物的形成导致BSA的构象发生了变化。]]></description>
<pubDate>2015/12/16 8:28:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[肖圣雄,蒋建宏,李传华,李旭,柏爱玲,伍徐孟,瞿伟,刘会,李金鹏,李强国]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201509290712]]></guid><cfi:id>176</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[( )-1,2,3,4-四氢罂粟碱的合成新工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201510100730]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以Merrified 树脂固载的BINOL衍生磷酸催化3，4-二氢罂粟碱不对称转移氢化反应制备了( )-1,2,3,4-四氢罂粟碱。对催化剂进行了筛选并将优秀的催化剂在Merrified 树脂上进行了负载。考察了溶剂、反应温度、Hantzsch酯结构等对产物收率和对映选择性的影响。以甲苯作为溶剂，温度40℃，2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯为氢源时，产物的收率达95%，ee值达98%。负载手性磷酸催化剂可以方便的分离和回收利用。催化剂反复利用7次后，催化活性略有降低，活性降低的催化剂可以经氯化氢-乙酸乙酯溶液简单洗涤再生。]]></description>
<pubDate>2015/12/16 8:28:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张宝华,史兰香,刘胜宝]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201510100730]]></guid><cfi:id>175</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[辅酶Q10纳米结构脂质载体的制备和表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201510290789]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过高压均质法制备运载辅酶Q10的纳米结构脂质载体（CoQ10-NLC），并对制备工艺条件进行优化；测定其粒径、分散度、Zeta电位和保留率；模拟考察CoQ10-NLC的皮肤吸收效果。实验结果表明，制备得到的CoQ10-NLC分散液粒径分布均一，物理稳定性高，低温4℃贮藏条件下CoQ10保留率高达80%；体外透皮实验表明，CoQ10-NLC能够增加CoQ10在表皮和真皮中的渗透量。]]></description>
<pubDate>2015/12/16 8:28:47</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[吴丽娜,梁蓉,杨成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201510290789]]></guid><cfi:id>174</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[基于B16黑素瘤细胞评价体系的竹叶黄酮纳米粒子美白功效研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606210595]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以竹叶黄酮为载药、芫根酸性多糖为包材，以ε-聚赖氨酸为阳离子桥，采用离子交联法获得竹叶黄酮纳米粒子（BLFN），平均粒径在400 nm左右，结构稳定，分散性良好。以业界公认的美白因子熊果苷为阳性对照，研究BLFN对B16小鼠黑素瘤细胞株体外培养过程中美白相关指标的影响。结果显示：BLFN对B16细胞内酪氨酸酶活性、黑色素合成和细胞增殖均表现出浓度依赖的抑制作用，当试样浓度100 μg/mL时，其抑制率分别达到69.68%、62.35%和59.14%，均显著优于熊果苷（p<0.05）。B16细胞的体外试验结果表明，BLFN能通过多种途径起到美白功效，显示出替代熊果苷的潜力。同时，由于该纳米粒子的构建成分均为天然物，具有较高的使用安全性，在美白类产品中的应用前景十分广阔。]]></description>
<pubDate>2016/11/16 10:23:22</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王楠,张英,唐伟敏,楚秉泉,陈纯,金露]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606210595]]></guid><cfi:id>173</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[8-二甲胺环甲基-杨梅素的合成及生理活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201605190496]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：杨梅素（MYR）为原料，与多聚甲醛和二甲胺反应得到杨梅素曼尼西碱类化合物8-二甲胺环甲基-杨梅素（8-MYR)。用红外、1HNMR、13C-NMR、质谱、元素分析对目标化合物的结构进行了表征。通过Fenton反应、DNA作用和MTT等测定，研究了8-MYR抗氧化作用、DNA作用和体外抗肿瘤活性。结果：抗氧化实验中,在浓度为10μmol/L时，8-MYR和MYR羟基自由基(·OH)清除率分别为63.6%和61.3%；与DNA作用实验中，8-MYR和MYR紫外光谱减色明显，与CT-DNA作用的结合常数Kb值分别为4.15×105(mol/L)-1、3.38×105(mol/L)-1；抗肿瘤实验中，8-MYR对于人肝癌细胞HepG2和人肝正常细胞LO2 48h IC50分别为(183.40±11.96)μmol/L、(304.45±4.60)μmol/L；因此，与MYR相比，8-MYR具有更强的CT-DNA结合能力和抗氧化活性，同时还展现出较好的抗肿瘤作用。]]></description>
<pubDate>2016/10/10 14:29:43</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[柴栋,严高剑,叶振锋,文颖,付伟,张怀念,张咏莉]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201605190496]]></guid><cfi:id>172</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[壳聚糖季铵盐修饰的辅酶Q10纳米结构脂质载体的制备及表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201605110465]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了增强运载辅酶Q10的纳米结构脂质载体（CoQ10-NLC）的透皮效果，本研究采用促渗剂——壳聚糖季铵盐（QCS）对CoQ10-NLC进行表面修饰，并结合QCS分子链的自聚集行为，明确QCS-CoQ10-NLC的形成机制，得到粒径在500 nm左右的脂质载体。进一步通过体外透皮实验，考察了QCS-CoQ10-NLC的透皮吸收效果，结果显示经0.5%质量分数的QCS修饰后，脂质载体可显著增加CoQ10在皮肤中的渗透量。]]></description>
<pubDate>2016/9/13 11:30:29</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[梁蓉]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201605110465]]></guid><cfi:id>171</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201612121186]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以中药有效成分丹皮酚  (2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)为原料，与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙，然后分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙，产率为50.5%~91.9%。初步探索了合成条件，目标化合物的结构经FT-IR，1H NMR，13C NMR， LC-MS表征。初步探索了合成条件、测定抗菌活性；结果表明：测定结果表明，部分化合物具有良好的抗菌活性，尤其是化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3c) 对金黄色葡萄球菌的MIC为4μg/mL，化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3b) 对大肠杆菌表现出与阳性对照药利福平相当的抗菌效果。]]></description>
<pubDate>2017/8/3 11:10:29</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李芳耀]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201612121186]]></guid><cfi:id>170</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[L-色氨酸衍生物的合成及促凝活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201612211229]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以L-色氨酸为原料，分别与以邻苯二甲酸酐保护的4-氨甲基苯甲酸、4-氨甲基环己基甲酸及6-氨基己酸反应合成了3种酰胺衍生物，分别是(S)-3-(1’ H-吲哚-3’-基)-2-{4’’-[(1’’’，3’’’-二氧代异吲哚-2’’’-基)甲基]苯甲酰氨基}丙酸（I）、(S)-3-(1’ H-吲哚-3’-基)-2-{4’’-[(1’’’，3’’’-二氧代异吲哚-2’’’-基)甲基]环己基甲酰氨基}丙酸（II）及(S)-3-(1’ H-吲哚-3’-基)-2-[6’’-(1’’’，3’’’-二氧代异吲哚-2’’’-基)己酰氨基]丙酸（III）。通过IR、MS、1H NMR及13C NMR对其结构进行了表征。反向筛选出两种与促凝活性相关的蛋白，再将L-色氨酸与3个目标化合物与其分别进行正向对接，通过凝血四项与血浆复钙时间实验表明化合物I及化合物III的促凝活性随其浓度的增加而增强，化合物II具有浓度依赖性调节作用。]]></description>
<pubDate>2017/8/3 11:10:29</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[邹嘉佳,田之锦,花昱,梁姣,万素岑,林翠梧]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201612211229]]></guid><cfi:id>169</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[红光响应眼镜蛇神经毒素PEG-PLGA纳米囊的制备与表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201612201221]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以聚乙二醇-聚乳酸-聚乙醇酸嵌段共聚物为囊材，添加脱镁叶绿酸作为光敏剂，采用复乳法制备了光响应的眼镜蛇神经毒素纳米囊（PEG-PLGA）。采用单因素法优化以包封率、载药量和纳米囊的粒径为指标优化配方，；对以其结构、差示量热扫描分析其热流变性和能，并以累积释药量分析其光控释测定行为。优化的PEG-PLGA、眼镜蛇神经毒素及光敏剂脱镁叶绿酸质用量配比为40:12.5:1，获得的纳米囊包封率为72.3%±3.6%，载药量为15.1%±1.3%，平均粒径为(862±23) nm，电位(-46.5±3.8) mV，呈紧密球形，光敏剂分布在囊壳；在650nm半导体激光光照射30 min，体外释放明显加快。该纳米囊在不光照时具有增强药物稳定和缓释作用，而红光可促进释药，因而可实现光控靶向。]]></description>
<pubDate>2020/3/23 13:46:07</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[舒洁倩,叶勇]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201612201221]]></guid><cfi:id>168</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[蔗渣木聚糖没食子酸酯-g-MAA/BA的合成及抗癌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201610100964]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以蔗渣木聚糖(BX)为主要原料、没食子酸为酯化剂、三乙胺为催化剂、以N, N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂，合成了蔗渣木聚糖没食子酸酯。接着以过硫酸铵引发甲基丙烯酸(MAA)/丙烯酸丁酯(BA)与蔗渣木聚糖没食子酸酯共聚，合成了蔗渣木聚糖没食子酸酯-g-MAA/BA酯化接枝共聚物，并考察了合成工艺参数对其取代度(DS)、接枝率(G)和接枝效率(GE)的影响，采用FTIR、SEM、XRD与TG-DTG对产物的结构和性能进行表征。结果表明：在n(BX): n(三乙酰没食子酰氯)=1: 1、m(DMF): m(BX)=9.5: 1、45 ℃反应4 h时，DS为0.64；在n(蔗渣木聚糖没食子酸酯): n(BA/MAA)=1: 2、w(过硫酸铵)(以反应物总质量计)=7%、50 ℃反应8 h时，G和GE分别为23%和67%。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对蔗渣木聚糖没食子酸酯-g-MAA/BA进行了抗癌活性测试，表明该产物对肝癌细胞的抑制率为28.83%。]]></description>
<pubDate>2017/7/3 14:15:05</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李和平,钱敬侠]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201610100964]]></guid><cfi:id>167</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺的简便合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201611061072]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[研究了一种合成抗癌药Lenvatinib关键中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺的新方法。以BF3?Et2O作为催化剂和溶剂，在微波促进下3-甲氧基苯胺与Vilsmeier试剂和3,3-二乙氧基丙酸乙酯发生串联的甲酰化/加成环化/氯化反应一锅合成4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲醛，90 ℃下反应20 min，收率72.2%；然后在CuI和TBHP的作用下，直接与碳酸氢铵发生氧化酰胺化得到目标产物，在CuI 5 mol%、80 ℃反应4 h的条件下，收率84.5%。该方法合成路线短，原料价廉易得，原子经济性好，产物收率高，反应条件温和，操作简便。]]></description>
<pubDate>2017/6/2 9:46:15</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘长春,张亚婷,毛芮婷]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201611061072]]></guid><cfi:id>166</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[水溶性紫杉醇衍生物的合成工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201610261025]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以巴卡亭Ⅲ（Ⅰ）为原料，经酯化、缩合、选择性脱保护等得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-紫杉醇盐酸盐（Ⅵ）。中间体7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇（Ⅳ）与(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酰氯盐酸盐（Ⅶ）酯化得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇盐酸盐（Ⅴ），Ⅴ经氢解脱保护得到Ⅵ。探讨了三氟乙酸和乙酸体积比对合成化合物Ⅳ反应时间的影响；考察了在制备化合物Ⅴ时，(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酸盐酸盐（Ⅷ）和催化剂（4-DMAP）的用量对Ⅳ转化率的影响。得到优化的实验条件为：V（三氟乙酸）∶V（乙酸）=1∶8；n（Ⅳ）∶n（4-DMAP）∶n（Ⅷ）=1∶3∶3。得到的产物Ⅵ采用核磁、质谱和碳谱进行了表征。此合成工艺操作简易，总收率大于60％，并且目标产物Ⅵ的HPLC纯度可达99%。]]></description>
<pubDate>2017/4/7 15:25:40</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陶 春,刘浩,陈刚,王涛,李勤耕]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201610261025]]></guid><cfi:id>165</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[替诺福韦前药设计合成及初步代谢]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201611081080]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以替诺福韦（PMPA）为原料，经氨基保护，酰化，缩合，脱保护，成盐得到目标产物。共合成了八个化合物（Ⅲa～Ⅲh），收率为16.1%～40.7%。探讨了制备化合物Ⅱ时，不同碱性试剂对化合物Ⅰ转化率的影响；考察了乙酸与前药母体成盐比例问题。得到了最优化的实验条件为：碱性试剂选用三乙胺；乙酸与前药母体成盐物质的量之比为0.74～0.93∶1。得到的化合物经ESI-MS、1HNMR对化合物进行了结构表征。通过初步活性研究筛选出一个潜在化合物Ⅲh（替诺福韦二羟丙酮乙二醇缩酮酯），与富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）相比，化合物Ⅲh体外大鼠和人血浆中稳定性分别提高了2倍和2.5倍。化合物Ⅲh在小鼠体内肝脏和肾脏中PMPA药时曲线下面积AUC(0-t)分别为(47314.75±10128.11)(μg&#8226;h)/L和(21670.64±8964.98) (μg&#8226;h)/L，而TDF在肝脏和肾脏中PMPA药时曲线下面积AUC(0-t)分别为(213269.79±10750.47) (μg&#8226;h)/L和(46379.24±3944.65)(μg&#8226;h)/L。该前药表现出一定的肝靶向性，并降低了肾毒性，具有一定的开发前景。]]></description>
<pubDate>2017/3/9 15:07:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘浩,陶春,王涛,李勤耕]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201611081080]]></guid><cfi:id>164</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[5-（2-噻吩）-2-对-甲苯基噁唑的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606060538]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-溴-1-（2-噻吩）-1-乙酮和对-甲基苯甲胺为原料，在复合催化剂碘与叔丁基过氧化氢的作用下，通过氧化环合反应合成了5-（2-噻吩）-2-对-甲苯基噁唑。产物结构经FTIR，NMR 和MS检测。结果显示：合成产物的最佳条件为：2-溴-1-（2-噻吩）-1-乙酮1 mmol、对-甲基苯甲胺1.3 mmol、碘0.2 mmol、质量分数55%的叔丁基过氧化氢1.2mmol、碳酸氢钠1.0 mmol，室温下反应12 h，产物收率为89.7 %。抑菌圈测定结果显示该产物对大肠杆菌具有强的抑菌能力。]]></description>
<pubDate>2017/1/18 10:33:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[周芸,刘卉,何艳,陶李明]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606060538]]></guid><cfi:id>163</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[改进的Williamson醚化法合成葡萄糖衍生物]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606120565]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以葡萄糖衍生物、碱金属氢氧化物、氯化苄为原料，以正辛烷为带水剂，经Williamson醚化反应合成了3个苄醚化葡萄糖衍生物。考察了带水剂、碱、苄醚化试剂及配方等影响因素，得到优化的反应条件为：n(底物羟基)﹕n（氢氧化钾或氢氧化钠）：氯化苄=1.00﹕1.10～1.15﹕1.10～1.15，以正辛烷为带水剂，125～130℃保温回流脱水反应4h，在该条件下产率为96.8%～98.2%。产物结构经FTIR、HPLC-MASS、1HNMR确证。]]></description>
<pubDate>2016/12/23 11:10:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[姜国平,曹凌峰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606120565]]></guid><cfi:id>162</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[光控释负载吲哚美辛的氧化锌载药微粒的制备与性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606010525]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[利用直接沉淀法制备出粒径分布在180 nm左右的氧化锌微粒，通过溶剂挥发法，负载吲哚美辛。结果表明，当氧化锌同吲哚美辛的质量比为1：1时，可获得最优吸附率74.00±1.11%。考察了有/无紫外光照射处理负载吲哚美辛的氧化锌载药微粒的药物释放行为，发现紫外光照射下吲哚美辛可大量释放，而无紫外光照射时吲哚美辛几乎不释放，说明该药物载体可实现光控释放。同时，利用MTT法检测一定浓度药物载体对角质形成细胞的活性的影响，结果显示，细胞活性率均高于78.64%，表明其生物相容性良好。]]></description>
<pubDate>2016/12/23 11:10:39</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[黄啸,王文洪,王梅,郑曦]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606010525]]></guid><cfi:id>161</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[一种芳香烷胺类化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201701220078]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以二苯乙酸和4,4,-二(4-氟苯)氯丁烷作为原料，经过一系列偶联反应得到系列芳香烷胺类化合物，结构经1H-NMR,13C-NMR,MS确证。采用MTT法选用人类前列腺癌(DU145、PC3)，乳腺癌细胞(MCF-7、MDB-MB-231、MDB-MB-453)和正常上皮细胞(926)进行体外活性测试。体外生物活性评价显示，T3、 T4具有良好的生物活性，其中T3对MDB-MB-231 T4 对MDB-MB-453的活性最佳(IC50分别为17.30, 19.07,μM)。但对正常上皮细胞杀伤效力大(IC50分别为19.20, 26.37, μM)。T7有一定的抗乳腺癌作用(IC50分别为52.03,49.74,30.09,μM)，且对正常上皮细胞IC50>50μM。]]></description>
<pubDate>2017/11/10 11:25:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘盼和,王敬,胡叶敏,李雁武]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201701220078]]></guid><cfi:id>160</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[均一粒径二氧化钛微球的合成及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201703030178]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文以TiCl4为原料，采用沉淀法合成出均一粒径的TiO2微球。利用XRD、SEM、TG，反射光谱仪对TiO2微球进行了结构表征与性能测试。考察了尿素用量、溶剂种类和用量、钛离子浓度、羟丙基纤维素（HPC）质量浓度和合成时间对制备TiO2微球的影响。TiO2微球的最佳合成条件为：c(TiCl4)=0.2 mol/L，V(水):V(正丙醇)=1:3，n(尿素):n(TiCl4)=6:1，HPC的质量浓度为0.85 g/L，90℃下反应80 min，焙烧温度为500℃。在此条件下，合成产率高达87.7%。经XRD、SEM表征，合成产物为TiO2，其粒径可达2~3 μm。以该TiO2微球制备干化学体外诊断试剂的反射、扩散双功能层，结果表明：在400~780 nm可见光范围内，双功能层的光反射率达90.7%以上。血清经双功能层扩散至试剂层，反应后形成的斑点颜色均一，此双功能层扩散均匀且重复性好。]]></description>
<pubDate>2017/11/10 11:25:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郭晓燕,李瑶,郑晔,承朋利,何广湘,范代娣]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201703030178]]></guid><cfi:id>159</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[槲皮素与人血清白蛋白作用机理探究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201706090481]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用荧光光谱、紫外吸收光谱、分子模拟等技术，研究了槲皮素与人血清白蛋白(HSA)相互作用的热力学行为。荧光实验结果表明：槲皮素与HSA相互作用时，随着槲皮素的浓度从0增加到19.62×10-7 mol/L，HAS的荧光强度从844.3下降到461.4，最大发射波长由340.7 nm降低到338.6 nm，变化不明显，并且随着温度从298K升高到303K，猝灭常数由4.66 ×105 L/mol减小到2.69 ×105 L/mol，说明槲皮素对HSA的内源荧光有明显的猝灭作用，猝灭机理为静态猝灭。分子模拟结果显示：槲皮素分子在HAS 的Sudlow I位点和Sudlow II位点的结合最高积分别为6.41和7.36，总能量分别为 -37.01 kJ/mol和-39.98 kJ/mol，表明其在Sudlow II位点的结合能力较强，且两种结合的作用力主要为氢键作用（键能分别为- 10.41 kJ/mol和-12.34 kJ/mol）。在位点I和位点II上，槲皮素分子与发光氨基酸残基Trp214的质心距离分别为1.36和2.40 nm。这与根据F&#246;rster’s非辐射能量转移理论计算的平均距离3.04 nm结果基本吻合。]]></description>
<pubDate>2017/11/10 11:25:12</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王欢]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201706090481]]></guid><cfi:id>158</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[超声波辐射技术合成氯雷他定]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201611281128]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以氨气和丙烯酸甲酯为起始原料，经Michael加成、Dieckmann环合、脱羧、乙氧羰基化和McMurry反应合成了4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1, 2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯（氯雷他定）。McMurry反应以超声辐射为反应条件，并对McMurry反应涉及的工艺参数进行了优化，采用核磁共振波谱对产物进行了表征。结果表明：n（8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮）：n（N-乙氧羰基-4-哌啶酮）：n（TiCl4）：n（Zn）=1: 1.2: 4: 6.8，在频率为25kHz的超声波和67℃（回流温度）下反应30min，收率为88.5%，目标产物（氯雷他定）的总收率为57.8%。]]></description>
<pubDate>2017/9/4 13:55:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[贾鹏飞,王娟,李晓林,韩晓敏]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201611281128]]></guid><cfi:id>157</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201708050634]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料，经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物（Ⅳa~v），其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明：在75 g/hm2浓度下，大部分化合物对单子叶杂草均具有选择性的除草活性，其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草(马唐、稗草、狗尾草)土壤处理和茎叶处理均具100%的防除效果。]]></description>
<pubDate>2018/5/14 8:39:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王春琴,刘祈星]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201708050634]]></guid><cfi:id>156</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[吴茱萸次碱衍生物的合成及抑菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201707250603]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以吴茱萸次碱为原料，通过硫代反应等以54.5%-87.6%的收率合成了硫代吴茱萸次碱及其5种N-取代衍生物（Ⅱ、Ⅳa~e），采用HRMS、FTIR、1HNMR和13CNMR对产物进行了结构表征；分析了10 μg/mL的样品对9种植物病原菌的抑菌活性。结果表明：合成的六种化合物（Ⅱ、Ⅳa~e）对植物病原真菌几乎没有抑制作用，化合物Ⅳa、Ⅳb及Ⅳd对细菌（水稻白叶枯病菌，Xanthomonas oryzae pv.oryzae (Ishiyama)）具有较明显的抑菌活性，其中N-苄基硫代吴茱萸次碱（Ⅳb）和N-(4-甲基苄基)-硫代吴茱萸次碱（Ⅳd）的抑制率分别为81.84%和59.95%。通过细胞毒活性实验发现合成的化合物（Ⅱ、Ⅳa~e）对人体正常细胞（人肺成纤维细胞，HFL1）几乎没有毒性（IC50 > 80 μmol/L）。]]></description>
<pubDate>2018/5/14 8:39:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郭现翠,王奇志,徐曙,单宇,印敏,冯煦,罗金岳,刘飞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201707250603]]></guid><cfi:id>155</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[新型苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成及初步活性评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201706100484]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯为原料，经过一系列反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂I-IV，并经化合物II衍生得到化合物V-VII，结构经1HNMR,13CNMR,MS确证；用化学荧光法测定抑制率，测试选用流感病毒菌株H3N2（California/04），H1N1（California/99）和B（Shanghai/02），结果显示：在I-IV中，苯环C3位置侧链越大，化合物的活性越低；V-VII中，在苯环侧链α位的碳上引入羟基后比在β位碳上单羟基的化合物活性增强，这表明α位的碳上电子环境的变化对活性有较大影响；在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物VII具有对A型流感病毒最强的活性。]]></description>
<pubDate>2018/5/14 8:39:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王敬,袁建勇,李雁武,刘盼和,胡叶敏]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201706100484]]></guid><cfi:id>154</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201707030535]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物，明胶为载体材料，制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球，探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球；透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况；计算其包封率和载药量，并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好，分散均一，平均粒径65.1?2.1 nm，明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %，载药量为69.7?0.5 %；明胶微球具有良好的缓释性能，Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明，5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好，抗肿瘤活性显著，可作为抗癌药物的缓释制剂。]]></description>
<pubDate>2021/11/19 14:11:04</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李婷婷]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201707030535]]></guid><cfi:id>153</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成及抗癌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201707210591]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过Aldol缩合反应，在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效团，设计并合成了结构新颖的含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物，其结构通过1HNMR、13CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定，结果显示，化合物IIIe和IIIf具有较强的抗肿瘤增殖活性，IC50值分别为19.494和24.804 μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明，化合物IIIe能够将A549细胞周期阻滞在G2期，并诱导细胞凋亡。此外，Western blot结果还显示，化合物IIIe能够上调P53和Cleaved Caspase-3的表达，并下调Survivin的表达。分子对接实验表明，化合物IIIe能够结合到PI3K-δ的ATP口袋中。结果表明，化合物IIIe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。]]></description>
<pubDate>2021/11/19 14:11:06</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张磊,王京,郑诚月,刘来,王杨,史大斌,姚其正]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201707210591]]></guid><cfi:id>152</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[葫芦巴护肤品配制及性能测试]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201705240442]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为探索葫芦巴在护肤品中的应用，以葫芦巴种子提取物为原料，配制保湿霜、抗氧化霜、保湿水，对配制的3种护肤品进行了理化指标、稳定性、保湿能力、抗氧化能力、防晒功效、安全性和抑菌性测试。结果表明，保湿霜和抗氧化霜、保湿水的感官和理化指标符合我国行业标准QB/T1857-2013、QB/T2660-2004的要求。葫芦巴种子提取物的添加使得护肤品具有抗菌性，葫芦巴护肤品具有较好的保湿效果和防晒效果，同时葫芦巴抗氧化霜能有效清除皮肤表面的自由基，其与小麦胚芽油、葡萄籽油、维生素E共同作用对2,2-联氮-双(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)自由基（ABTS+·）、羟基自由基（·OH）、超氧自由基（·O2-）的清除率分别达95.2%、68.2%、85.5%。]]></description>
<pubDate>2021/11/19 14:11:05</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨沛丽,郭丽梅]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201705240442]]></guid><cfi:id>151</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[水杨醛双Schiff碱仲胺配合物的合成及抗菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201706090482]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文采用分步法，首先合成了新的多齿Schiff碱仲胺配体N,N’-双(2－羟基苯甲醛仲胺基乙基)-2,6-吡啶二甲酰胺（L），进一步合成了5个新的过渡金属配合物，再通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及核磁共振等测试手段对配体及配合物进行了表征和合理的结构推测；并采取微量稀释法研究了它们对大肠杆菌的抑菌活性。结果表明：当配体与Co和Zn离子配位后，对大肠杆菌抑菌效果明显增强。]]></description>
<pubDate>2018/2/28 9:58:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[蔡丽华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201706090482]]></guid><cfi:id>150</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含5-氨基噻唑环核双酰胺类化合物的合成及生物活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201706150491]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以商品化双酰胺基本骨架为先导，设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物，优化了Thompson等报道的基于Ugi四组件反应2,4二取代-5-氨基噻唑中间体的合成方法，其结构均经1H NMR、13C NMR、IR和MS 分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明，该类化合物具有很好的杀虫活性：当浓度为10 ppm，化合物5f、5g、5h、5j和5m对蚊幼虫均显示100%的杀虫活性，且当浓度降至5 ppm和2 ppm时，化合物5j的活性仍有100%，高于阳性对照；当浓度为600 ppm，化合物5d，5g对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。]]></description>
<pubDate>2018/4/9 11:17:03</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘建兵,许望津,陈开义,杜彦林,曹蕾,张雪鹏]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201706150491]]></guid><cfi:id>149</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[一种新型卡马西平共晶的合成及表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201702210134]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以卡马西平（CBZ）作为药物活性成分（API），以没食子酸甲酯（MTG）作为共晶形成物（CCF），在室温条件下制得一种新的药物共晶CBZ-MTG。通过X-射线单晶衍射测得了其晶体结构，并进行了红外光谱、X-射线粉末衍射、热重分析和差示扫描量热的表征。此外，利用HPLC测得其溶解性质并测试了稳定性，其共晶在溶解性，稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。各种结构性质的表征，为其在药物领域的应用提供了基础数据和理论基础，为卡马西平-没食子酸甲酯共晶化合物作为药物应用及在制剂领域提供了新的选择。]]></description>
<pubDate>2018/3/15 11:03:25</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王冠宇,李大成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201702210134]]></guid><cfi:id>148</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[巯基-迈克尔加成法合成温敏性PEG共聚物及凝胶化反应]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201703210238]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[巯基-迈克尔加成反应由于条件温和、迅速、高效等优点，近年来成为生物医用高分子材料合成的热点之一。双丙烯酰氧基的聚乙二醇二丙烯酸酯（PEGDA）和双巯基的3,6-二氧杂-1,8-辛二硫醇（EDT）通过巯基-迈克尔加成形成了温敏性的PEG共聚物(poly(PEGDA-alt-EDT) )。增大PEGDA 的分子量相应提高poly(PEGDA600-alt-EDT)水溶液的临界溶液温度（LCST）。1HNMR 和GPC表征了共聚物的结构和分子量。在APS的引发下poly(PEGDA-alt-EDT)末端官能团进一步发生偶合-聚合形成温敏性PEG共聚物水凝胶。SEM、流变性能测试和平衡溶胀系数结果表明，poly(PEGDA-alt-EDT)水凝胶具有典型的三维孔洞结构、良好的流变性能、溶胀能力和温度响应性。]]></description>
<pubDate>2018/3/15 11:03:25</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘瑞雪,樊晓敏]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201703210238]]></guid><cfi:id>147</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[水杨醛-ɑ-氨基膦酸酯衍生物的合成 及抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201705120401]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以ɑ-氨基膦酸酯和邻羟基苯甲醛为原料，经缩合反应（微波辅助）、NaBH4还原,合成了10个结构新颖的水杨醛-ɑ-氨基膦酸酯衍生物，所有目标化合物的结构均经过IR，1H-NMR，13C-NMR和HRMS确认。优化微波合成条件为：25℃时，功率600W，反应25min，产率达到86.3%。利用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性,结果显示：目标化合物对用于测试的三种肿瘤细胞：人急性髓系白血病细胞（KGla）、人肝癌细胞（HepG2）、宫颈癌细胞（Hela）均有一定的抑制作用，其中3E、3F对HepG2表现出较好的增殖抑制作用。]]></description>
<pubDate>2018/1/23 8:46:04</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈瑨,代本才,霍萃萌,刘晓莉,郭胜强,赵永德]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201705120401]]></guid><cfi:id>146</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[海参水煮液皂苷的美白抗衰老功效研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201705150413]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为开发海参水煮液皂苷在化妆品领域的应用，对海参水煮液进行了醇沉、大孔树脂吸附和乙醇梯度洗脱，获得三种海参皂苷组分S1、S2、S3，采用红外光谱表征了其结构，应用香草醛-冰乙酸法测定了其皂苷含量。通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）分析法和紫外分光光度法测定了皂苷组分水溶液的抗氧化活性和对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明，组分S1、S2、S3均含有三萜皂苷类化合物，且质量分数分别为6.09%、34.08%、63.51%；组分S2水溶液清除DPPH自由基的能力较强（质量浓度≥5 g/L时，清除率稳定在92.5%）、抑制酪氨酸酶活性的能力较强（质量浓度为50~70 g/L时，抑制率稳定在30.4%），因而组分S2具有良好的美白抗衰老效果，可作为潜在的美白抗衰老化妆品添加剂。]]></description>
<pubDate>2018/2/6 14:23:20</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[程璐,谢翔,刘中原,宋爽,李红艳,崔励,周大勇,贾进,张江华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201705150413]]></guid><cfi:id>145</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[盐酸丁卡因的合成改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606120562]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以对氨基苯甲酸乙酯（苯佐卡因EPABA）为原料，经过N-烷基化、水解、酯化三步反应得到盐酸丁卡因粗品，产品收率 高达85.09%。采用FTIR、1HNMR和HPLC对产物进行了表征。对N-烷基化过程、水解条件、酯化条件进行了反应条件优化。结果表明：盐酸丁卡因被成功合成。N-烷基化的最佳工艺条件为：反应温度60℃， n（三乙胺）：n（EPABA）：n（1-溴丁烷）=1.2：1:4.6 ，合成对丁氨基苯甲酸乙酯（I），产品收率为75.69%；与现有工艺路线相比，在生成关键中间体对丁氨基苯甲酸乙酯（I）时成功减少了双丁基化副产物的产生；水解反应的最佳合成条件为：原料配比为n(NaOH)∶n(对丁氨基苯甲酸乙酯)=1.4：1、反应温度为50℃、反应时间为8h, 合成对丁氨基苯甲酸（Ⅱ），产品收率为99.78%；酯化反应的最佳反应条件为：原料配比为n〔（β-氯乙基）二甲胺盐酸盐〕： n(对丁氨基苯甲酸) =1.3：1、反应温度为116℃、溶剂为甲基异丁基甲酮，合成盐酸丁卡因，产品收率为85.09%。]]></description>
<pubDate>2018/2/6 14:23:21</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李文丽]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201606120562]]></guid><cfi:id>144</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[右旋布洛芬/盐酸改性蒙脱土的制备及体外释放研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201702100102]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[目的：以酸改性蒙脱土为药物载体，制备右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物，提高右旋布洛芬的载药量，并探索载药复合物在不同释放介质中的释放规律。方法：首先用浓度为5%~20%的盐酸对蒙脱土进行预处理，利用X-射线衍射（XRD）、比表面积测定（BET）、扫面电子显微镜（SEM）等表征方法对蒙脱土进行结构表征，筛选最佳酸处理浓度；然后用溶液插层法将右旋布洛芬负载于酸化后的蒙脱土上，制得右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物；采用透析法对右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合体系进行体外释放实验。结果：经酸改性后蒙脱土的结构发生改变，当酸浓度为15%时，蒙脱土的比表面积达到最大值246 m2/g。上载右旋布洛芬后，载药量最大可达352.4 mg/g。体外释放实验表明，右旋布洛芬/酸改性蒙脱土的累积释药百分量受pH的影响，当pH为1.2时，其累积释药百分量为18.6%，当pH为6.8时，则为89.3%。结论：盐酸改性蒙脱土有助于提高药物的负载量，右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物具有良好的缓释作用并有一定的pH响应性，有望制成肠道缓释口服药物制剂。]]></description>
<pubDate>2018/1/5 9:44:20</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李婷婷]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201702100102]]></guid><cfi:id>143</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[膦酸酯糖苷衍生物的合成与抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201804090250]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以α-羟基膦酸酯和溴代单糖为中间体，碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂，微波辅助，以79.6%-84.1%的收率合成了系列膦酸酯糖苷化合物（Ⅲa-Ⅲf），经IR, 1HNMR, 13CNMR确认了产物结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑 (MTT) 法进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明：该类化合物对人胃癌细胞 (SGC-7901)和人肺癌细胞 (A-549)有增殖抑制作用，其中，含葡萄糖基片段的目标物Ⅲa、Ⅲb对SGC-7901有较优的增殖抑制作用，IC50分别为12.9±0.9μmol/L、14.3±1.1μmol/L；含半乳糖基片段的目标物Ⅲc、Ⅲd对A-549有较显著活性，IC50分别为15.9±0.9μmol/L、14.2±1.3μmol/L。]]></description>
<pubDate>2018/11/8 9:40:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201804090250]]></guid><cfi:id>142</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-叠氮肉桂酸苄酯的催化加氢制备α-氨基酸]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201806080424]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以叠氮乙酸乙酯与芳香醛为原料，通过醛酯缩合反应、皂化反应及苄酯化反应，合成了10个2-叠氮肉桂酸苄酯类化合物。通过对2-叠氮肉桂酸苄酯的加氢反应进行考察，筛选出最优反应条件为：Pd/C（Pd质量分数10%）用量为底物质量的30%、甲醇为溶剂、加氢压力为3 MPa。通过上述反应条件，可以一步实现底物中3个位点（叠氮基团、碳碳双键以及苄基酯）的加氢反应，以76%~89%的收率合成了一系列α-氨基酸。核磁监控体系表明：该转化的反应历程虽较为复杂，但最终产物单一。反应后处理简单，只需过滤去除Pd/C，即可得到纯净的α-氨基酸产物。]]></description>
<pubDate>2018/12/7 10:52:04</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李锐,范娜娜,马丹丹,李学强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201806080424]]></guid><cfi:id>141</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[细菌纤维素/聚乳酸复合膜制备及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201805250373]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以聚乳酸（PLA）为原料，利用细菌纤维素（BC）生产菌株发酵制得BC/ PLA复合膜。通过对BC/PLA复合膜制备过程中发酵时间、纺膜速率、PLA溶液用量等因素的考察，以BC/PLA复合膜载药率为指标，进行了BC/PLA复合膜制备工艺的优化；利用FTIR、TG、拉力实验、XRD及SEM对BC、PLA及BC/PLA复合膜化学基团、热性能、力学性能、结晶度及表面形貌进行了分析；对BC/PLA复合膜载药及释药过程进行了研究。结果表明，PLA溶液用量对BC/PLA复合膜载药率影响较小，BC/PLA复合膜最优制备工艺 为 ：纺膜速率0.15 mm/s，发酵时间36 h，所制备BC/PLA复合膜在15 mg/L双氯芬酸钾药液中最大载药率为2.51 mg/g。FTIR、TG、拉力实验、XRD及SEM结果表明，BC与PLA可以成功复合，从而改善PLA的热性能及力学性能，所制备BC/PLA复合膜具有三维网状多孔结构。载药BC/PLA复合膜药物释放过程符合一级释放动力学模型。]]></description>
<pubDate>2018/10/8 9:54:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张雯,王学川,余婷婷,刘艺秀,彭晓雪]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201805250373]]></guid><cfi:id>140</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[星点设计-效应面法优化右旋布洛芬/酸改性蒙脱土干混悬剂的制备工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201705150407]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过星点设计-效应面法优化右旋布洛芬/酸改性蒙脱土（S( )-IBU/acid-MMT）干混悬剂的制备工艺。以蒙脱土的比表面积和孔容为考察指标，采用3因素5水平星点设计考察盐酸浓度、反应时间、反应温度对干混悬剂制备工艺的影响，并对结果进行二元多项式线性回归方程拟合，经效应面法预测最佳处方；借助现代分析技术对干混悬剂进行结构表征。右旋布洛芬/酸改性蒙脱土干混悬剂最佳条件为：盐酸浓度3.3 mol/L，反应时间5.5 h，温度55 ℃，酸改性的MMT比表面积达318.8 m2/g，孔容0.51 cm3/g，载药量最高可达460.8 mg/g。星点设计-效应面法适用于右旋布洛芬/酸改性蒙脱土干混悬剂制备工艺优化，以此方法建立的数学模型具有良好的预测性，所得干混悬剂具有更高的载药量。]]></description>
<pubDate>2018/10/8 9:55:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李婷婷]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201705150407]]></guid><cfi:id>139</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[缬氨酸薄荷酯制备及生物活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201709140746]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以L-缬氨酸和薄荷为原料，以二环己基碳二亚胺(DCC)及4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂合成了缬氨酸薄荷酯，利用核磁、质谱及红外对产物进行表征。利用电休克惊厥实验及抑制HeLa细胞增殖实验分别对缬氨酸薄荷酯的抗癫痫及体外抑制肿瘤活性进行了初步研究。在最大电休克惊厥实验中，小鼠腹腔注射给药，当缬氨酸薄荷酯给药量为100mg/kg时，与生理盐水组及卡马西平组相比， 4只预筛选过的小鼠，在0.5 、1、2、3、4 h后出现的惊厥数分别为2、2、1、0、0只，显示出了与对照品卡巴列平类似的抗癫痫活性；在体外抗肿瘤活性实验中，与对照组相比，抑制率最高达到52.5%，显示出了明显的抑制肿瘤细胞增殖的能力。]]></description>
<pubDate>2018/8/8 11:32:30</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[匡新谋,孙颖,吴志革,何希瑞,陈旭飞,白亚军]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201709140746]]></guid><cfi:id>138</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物合成与抗菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201902150120]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了寻找抗菌候选化合物，采用基于片段的药物发现方法，以中间体氨基膦酸酯和磺酰氯为原料，设计合成了15个含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物，经IR、1HNMR和13CNMR确认结构。采用两倍稀释法测定目标化合物的MIC（最小抑菌浓度）。结果表明：部分目标化合物呈潜在的抗菌活性，对所测试标准菌和耐药菌均有抑制活性。其中化合物Ⅱf〔N-[（二乙氧基膦酰基）-4-氟苯甲基]-4-甲氧基苯磺酰胺〕对金黄色葡萄球菌（S. aureus）、大肠埃希菌（E. coli）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及耐氟喹诺酮类大肠杆菌（MREC）的MIC分别为32、64、128和128 μg/mL，化合物Ⅱl〔N-[（二乙氧基膦酰基）-4-氟苯甲基]-4-甲基苯磺酰胺〕对S. aureus、E. coli、MRSA及MREC的MIC分别为32、32、64和64μg/mL，抗菌活性优于对照药磺胺嘧啶（对S. aureus和E. coli的MIC为512μg/mL，对耐药菌无活性）。]]></description>
<pubDate>2019/7/31 16:02:42</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201902150120]]></guid><cfi:id>137</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[蓝莓果渣花色苷提取工艺优化及其提取物的抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201902170123]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[在单因素的基础上，通过正交实验优化蓝莓果渣花色苷在浸提、微波辅助和超声辅助提取法的工艺条件，并对比3种提取方式下花色苷组分及其提取物抗肿瘤活性。结果表明：微波辅助提取法获得花色苷含量优于浸提法和超声辅助提取法，花色苷提取条件为：微波功率300 W、微波时间60 s、料液比为1:40 g/mL，在此条件下，花色苷含量46.880.63 mg C3G/g，3种提取法均获得6种花色苷组分，分别为飞燕草素-3-葡萄糖苷、矢车菊素-3-葡萄糖苷、矢车菊素-3-芸香糖苷、牵牛花素-3-葡萄糖苷、锦葵素-3-半乳糖苷和芍药素-3.5-二己糖苷。3种提取方式获得的花色苷提取物对HepG2肝癌细胞和A549肺癌细胞生长和侵染均有抑制作用，且对A549肺癌细胞抑制效应更强]]></description>
<pubDate>2019/7/31 16:02:33</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[薛宏坤,谭佳琪,刘钗,刘成海]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201902170123]]></guid><cfi:id>136</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[尼卡巴嗪的合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201902190132]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以对硝基苯胺和三光气为原料，合成了4,4’-二硝基二苯基脲(DNC)，副产物氯化氢气体用冷甲醇吸收，产生的溶液用于合成2-羟基-4,6-二甲基嘧啶(HDP)。以尿素和乙酰丙酮为原料，在氯化氢甲醇溶液中合成了HDP。以DNC和HDP的甲醇溶液反应合成了抗球虫药尼卡巴嗪，并用1H NMR对其结构进行了表征。对溶剂、反应温度和投料比等影响反应的因素进行了优化。结果表明，以二甲苯为溶剂，n(对硝基苯胺): n(三光气) =6:1时，在130℃下反应15h，DNC的收率可达94%；以氯化氢甲醇为溶剂，n(乙酰丙酮): n(尿素) =1.0:1.1，回流下反应5h，HDP的收率为93%以上；以甲醇为溶剂，n(DNC) : n(HDP)=1.0:1.1，室温反应5h，尼卡巴嗪的总收率可达93%。同时通过并联反应，缩短了生产周期，提高了产品质量的稳定性。]]></description>
<pubDate>2019/7/31 16:02:30</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[徐金雷]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201902190132]]></guid><cfi:id>135</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[一种合成α-鼠胆酸的新方法]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201905160443]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[猪去氧胆酸为原料，经酯化、C-6位选择性氧化、C-7位羟基化、C-6位羰基还原和水解等步骤合成α-鼠胆酸，结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确认，反应总收率达到28.9±0.3%。考察了催化剂对中间体Ⅱ收率的影响和工艺稳定性；探索了不同氧化剂对中间体Ⅱ中C-3和C-6位羟基氧化的选择性及收率，筛选到可高效选择性氧化C-6位羟基的氧化剂2-碘酰基苯甲酸（IBX），及其与中间体Ⅱ的物料比对中间体Ⅲ收率的影响及工艺稳定性。研究结果表明，1） 浓盐酸作为催化剂，中间体Ⅱ的收率达到99.0%；2）IBX可以选择性氧化中间体Ⅱ中C-6位羟基，且当n（中间体Ⅱ）: n（IBX）=1: 1.20时，中间体Ⅲ的收率达到82.3%；3) 获得了中间体Ⅲ的X-射线单晶结构，确定了其绝对构型。]]></description>
<pubDate>2019/7/31 16:02:31</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张雷]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201905160443]]></guid><cfi:id>134</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[磷酸-硝酸镁对回溶糖浆的清净效果及机理]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201809190702]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以赤砂糖回溶糖浆作为研究对象，考察了硝酸镁-磷酸复合清净剂在高pH条件下对回溶糖浆的清净效果及机理。在单因素试验的基础上确定正交试验的因素与水平，采用正交试验对清净条件进行了优化。最佳条件为：2%镁离子和1.70%磷酸复合清净剂用量2%，pH值11.0，PAM用量2mg?L-1，温度30℃，在此条件下脱色率为88.2%，最佳沉降时间为69s。采用扫描电子显微镜（SEM）、透射电子显微镜（TEM）、Nano-ZS90型ZETA电位分析仪、X射线衍射(XRD)对在蔗糖体系和回溶糖浆体系的混凝物进行了表征，并对相关机理进行了探讨。]]></description>
<pubDate>2019/7/10 8:50:52</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李慰霞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201809190702]]></guid><cfi:id>133</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[5-氨基水杨酸的合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201812260955]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[5-氨基水杨酸作为一种重要的临床药物和药物合成的中间体，可针对肠道粘膜处的炎症起到显著的抑制作用，所以对其合成工艺的研究具有重要意义。采用“一锅法”的方法对现有的5-氨基水杨酸的合成工艺进行改进。以2-氯苯甲酸为起始原料，通过n（质量分数98%硫酸）∶n（质量分数65%硝酸）= 6∶1的混酸进行硝化反应，再经使用15%氢氧化钠的亲核取代反应得到中间体5-硝基水杨酸，最后由铁粉/锌粉与浓盐酸作为还原剂进行还原反应，得到最终产物5-氨基水杨酸，总收率为61%，并且中间体及产品的结构均经IR，1HNMR和MS进行表征。]]></description>
<pubDate>2019/7/10 8:50:51</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈美玲]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201812260955]]></guid><cfi:id>132</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[高纯竹叶碳苷黄酮纳米材料的护肤功效（急）]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201812200931]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[在采用B16黑素瘤细胞体外评价高纯竹叶碳苷黄酮复合纳米材料（H-BLFnp）美白作用的基础上，基于临床医学理论进行人体试验，应用系列皮肤测试仪器、对受试者使用试样前后的皮肤含水量、水分散失量、光泽度、明亮度、黑色素含量、皮肤弹性等生理指标进行测定，探究H-BLFnp在保湿、美白、延缓衰老方面的功效。结果显示，以β-熊果苷为阳性对照，H-BLFnp对B16细胞增殖、胞内酪氨酸酶活性和黑色素合成均有显著的抑制作用（p<0.05），当H-BLFnp质量浓度为100 μg/mL时，其抑制率分别达到45.14%、72.55%和54.01%，即其可通过降低酪氨酸酶活性、抑制黑素细胞增殖和黑色素生成达到美白功效；人体试验结果显示，H-BLFnp能显著提高皮肤的水分含量、皮肤弹性、明亮度和光泽度，降低皮肤黑色素含量和经皮水分散失。]]></description>
<pubDate>2019/5/30 9:03:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张宇靖,李云虹,姜春鹏,杨舒琪,韩建欣,张英]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201812200931]]></guid><cfi:id>131</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[4-甲基-7-羟基香豆素抗氧化性能研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201809270722]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以间苯二酚为原料，在酸催化下与乙酰乙酸乙酯发生取代、环化脱水反应，得到4-甲基-7-羟基香豆素(1)，化合物1再经酯化获得4-甲基-7-乙酰氧基香豆素(2)，通过核磁共振氢谱（nuclear magnetic resonance hydrogen spectroscopy，1HNMR）、核磁共振碳谱（nuclear magnetic resonance carbon spectroscopy，13CNMR）和超高效液相色谱-电喷雾离子源质谱联用仪（ultra high performance liquid chromatograph electrospray ion source mass spectrometer，UHPLC-ESI-MS）对合成产物结构进行了表征。采用多种自由基氧化DNA的反应体系来检测化合物的抗氧化活性，其中包括抑制2,2’-偶氮二异丁基脒二盐酸盐(2,2’-azobis(2-amidinopropanehydrochloride)，AAPH)、HO?、Cu2 /还原型谷胱甘肽(glutathione，GSH)引发的DNA氧化反应。此外，还通过淬灭自由基体系，探索了化合物还原自由基的能力，其中自由基包括2,2′-偶氮-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐自由基(2,2’-azinobis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate) cationic radical，ABTS ?)、二苯苦味酰肼自由基(2,2’-diphenyl-1-picrylhydrazyl，DPPH)、2,6-二叔丁基-(3,5-二叔丁基-4-氧代-2,5-环己二烯)-对-甲苯氧(galvinoxyl)自由基，进而探究羟基对香豆素抗氧化性能的影响。结果表明：1）化合物1不仅能够很好地抑制AAPH、HO?、Cu2 /GSH自由基引发的DNA氧化反应，也能够捕获ABTS ?、DPPH、galvinoxyl自由基；2）化合物2仅能够抑制HO?和Cu2 /GSH自由基引发的DNA氧化反应，捕获ABTS ?和DPPH两种自由基。3）化合物1抑制自由基引发的DNA氧化反应活性和捕获自由基能力均优于化合物2，说明化合物1具有较强自由基的清除能力和还原能力，是一种潜在的抗氧化剂。]]></description>
<pubDate>2019/4/24 10:29:06</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[席高磊,陈芝飞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201809270722]]></guid><cfi:id>130</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[变叶海棠叶总黄酮的分离纯化及体外抗炎活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201810290797]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本研究通过吸附和解吸附实验，考察并优化了变叶海棠（Malus toringoides (Rehd.) Hughes）叶中总黄酮的纯化工艺及工艺参数。通过比较12种不同极性的大孔吸附树脂对变叶海棠叶总黄酮的吸附、解吸附能力，最终选取AB-8树脂进行实验。结果表明，最优静态吸附、解吸附工艺参数为：pH=4 条件下静态吸附3 h; 70%乙醇（pH=7）静态解吸附3 h；最优动态吸附、解吸附工艺参数：以2BV h-1的流速上样9BV（柱体积）样品溶液，随后在2BV h-1流速条件下，分别以6BV水、6BV 20%乙醇、6BV 40%乙醇、6BV 60%乙醇、6BV 80%乙醇对上样柱进行洗脱，在此条件下分离纯化，变叶海棠叶总黄酮纯度由32.79%提高到59.18%。经红外光谱扫描，光谱具备黄酮类物质特征官能团，证明黄酮类物质的存在。此外，对精制后的变叶海棠叶总黄酮进行体外抗炎作用研究，在50-400 μg mL-1浓度条件下，变叶海棠叶总黄酮对脂多糖（lipopolysaccharide, LPS）诱导巨噬细胞炎症反应有明显的抑制作用，可能是通过抑制与炎症相关的基因表达来抑制NO、IL-6、IL-1β、TNF-α的分泌。]]></description>
<pubDate>2019/4/24 10:29:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[常柄权,李斌,袁瑞瑛,卓玛东智,黄山]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201810290797]]></guid><cfi:id>129</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[甲氨蝶呤插层MgAl-LDH复合物的制备与释药性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201811070820]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以Mg(NO3)2&#8226;6H2O和Al(NO3)3&#8226;9H2O为主要原料，采用共沉淀联合水热合成法制备了甲氨蝶呤插层镁铝层状双氢氧化物复合物（MTX-LDH），通过正交实验分析了主要工艺条件对MTX-LDH复合物载药率、粒径及其分散性的影响。结果表明：当反应温度为60 ℃，Mg(NO3)2&#8226;6H2O和Al(NO3)3&#8226;9H2O的投入量分别为2.67 mmol和1.33 mmol，MTX和聚乙二醇400加入量分别为0.2 mmol和15 mL时，复合产物单分散性良好，粒径均值为175.6 nm，载药率达18.9%。利用FTIR、XRD、TG以及TEM等表征手段，对样品结构、热力学性质和微观形貌进行了研究。重点考察了MTX-LDH复合物在不同pH缓冲溶液中的释药性能，表明其具备pH响应型释放特性，在pH=5.8的弱酸环境中缓释效果良好，12 h累积释药率为93.7%，并通过热力学释药模型确定其缓释机理为层板溶蚀与置换扩散并存的缓释机制。]]></description>
<pubDate>2019/4/24 10:29:07</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[梁良,任锦]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201811070820]]></guid><cfi:id>128</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物的合成及其生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201809180697]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为发现杀菌活性高、抑菌谱广的新化合物，以芳醛、硝基甲烷及叠氮化钠为起始原料，经环化、氯化、烃化反应合成了15个2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类新化合物，目标物的分子结构经核磁共振谱、质谱和元素分析进行了确证。采用菌丝生长速率测定法，在25 mg/L的测试浓度下，目标化合物对小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、烟草赤星病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌及油菜菌核病菌6种作物病菌进行了离体抑菌活性试验。初步的抑菌活性测试结果表明：化合物4d对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为70.4%、74.1%和72.9%，化合物4k对黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为87.0%及84.7%。4d对辣椒疫霉病菌的抑制率为61.4%，高于商品化品种苯醚甲环唑的42.5%。]]></description>
<pubDate>2019/3/28 8:36:51</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李孙勇,薄瑞,李元祥]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201809180697]]></guid><cfi:id>127</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[奥斯替尼甲磺酸盐合成工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808160605]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以3-（2-氯嘧啶-4-基）-1-甲基吲哚为原料，经取代、缩合、还原和酰胺化以及成盐4步反应，得到目标化合物奥斯替尼甲磺酸盐，总收率为41.9%。通过单因素实验对每步反应的关键参数进行了优化，得到一条快速、高效的合成路线。在还原和酰胺化反应过程中采用“一锅法”不仅简化了操作步骤,同时解决了中间产物不稳定难于分离纯制的问题，由Ⅴ合成Osimertinib的收率也由文献的33%提升到61%。此外，在该过程中以廉价的丙烯酸代替丙烯酰氯，不仅降低了成本，并且反应条件更加温和、易于操作。
关键词:奥斯替尼甲磺酸盐；EGFR抑制剂；工艺改进；“一锅法”；医药与日化原料]]></description>
<pubDate>2019/3/28 8:36:52</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[赵志昌,王世杰,闫红]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808160605]]></guid><cfi:id>126</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[微波促进下N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺的合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808200609]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈为起始原料，在CuI和微波促进下，与3-氯-4-氟苯胺加成后，再与甲酰胺发生串联的胺化和缩合环化反应合成抗癌药Afatinib(阿法替尼)和Dacomitinib(达克替尼)的关键中间体N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺，对反应条件进行了优化。结果表明：在CuI(摩尔分数20%)和微波促进下，n(2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈):n(3-氯-4-氟苯胺)=1:1，回流反应20 min，制备得到2-溴-N-(3-氯-4-氟苯基)-4-氟-5-硝基苯甲脒，收率93.8%；然后，在CuI/4-羟基-L-脯氨酸(摩尔分数10%)和微波促进下，n(2-溴-N-(3-氯-4-氟苯基)-4-氟-5-硝基苯甲脒):n(甲酰胺)=1:2，80℃反应10 min，以96.4%的收率得到目标产物。]]></description>
<pubDate>2019/3/7 10:57:29</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘长春,顾言语,梁  恩]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808200609]]></guid><cfi:id>125</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[三元共聚物的制备及其在定发胶中的应用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201807120518]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：以N-乙烯基吡咯烷酮（NVP）、叔碳酸乙烯酯（VeoVa10）、乙酸乙烯酯（VA）为原料，在偶氮二异丁腈（AIBN）引发作用下合成了一种定发胶—NVV聚合物。采用ATR-FTIR，1HNMR对NVV进行了表征，分析了NVP用量对树脂性能的影响、NVV聚合物用于定发胶时的卷曲保持率、梳理性能等。结果表明，n(NVP): n(VA): n(VeoVa10)为2:1:1时，与聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）相比，NVV聚合物的定型性能提高了50%，梳理性能提高了100%，所制定型树脂定型自然而持久，与头发的亲和性好，不易被水汽润湿，能在头发上形成均匀光滑涂层，适合用做头发定型产品。]]></description>
<pubDate>2019/3/7 10:57:27</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李雪妍]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201807120518]]></guid><cfi:id>124</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[咖啡酰氨基酸乙酯的合成及其抗氧化活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808120592]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以L-氨基酸乙酯盐酸盐和咖啡酸为原料，1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC）及1-羟基苯并三唑（HOBt）为催化剂，合成咖啡酰缬氨酸乙酯、咖啡酰亮氨酸乙酯、咖啡酰蛋氨酸乙酯、咖啡酰酪氨酸乙酯4种产物。利用核磁、质谱及红外对产物进行了表征；通过清除DPPH自由基、羟基自由基实验及红细胞溶血等实验分别对咖啡酰氨基酸乙酯类物质的体外抗氧化性活性及刺激性进行了初步评价。结果表明，以此法合成4种咖啡酰氨基酸乙酯，收率在75%～82%。咖啡酸与氨基酸结合后，4种产物均呈现较好的抑制DPPH自由基、羟基自由基活性的效果；咖啡酰缬氨酸乙酯（Ⅲa）清除DPPH自由基能力最强，其IC50为（11.23±0.24）μmol/L；咖啡酰蛋氨酸乙酯（Ⅲc）清除羟基自由基能力最强，其IC50为（0.24 ± 0.002）mmol/L；3种咖啡酰氨基酸乙酯相对于咖啡酸单体对于红细胞膜具有更弱的刺激性。咖啡酰氨基酸乙酯类物质抗氧化活性明显强于L-抗坏血酸（VC），可作为潜在的抗氧化剂。]]></description>
<pubDate>2019/2/18 9:40:50</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王东]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808120592]]></guid><cfi:id>123</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物的合成及生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808300640]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料，合成了12个吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物（9a~l），其结构经1HNMR、13CNMR、MS及IR表征。体外抗菌活性测试结果表明：所得目标化合物对金黄色葡萄球菌(ATCC25923)、肺炎链球菌(ATCC49619)和粪肠球菌(ATCC29212)都有一定的抑制作用，其中化合物9f和9l的抗菌效果最佳；体外驱虫活性测试结果表明：目标化合物都有一定的驱虫效果，其中化合物9a-b和9g-h的驱虫效果明显强于阿苯达唑。本实验为开发新型抗菌及驱虫药物提供初步依据，化合物活性的进一步优化及作用方式的确认等研究工作正在进行中。]]></description>
<pubDate>2019/2/18 9:40:50</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨洪亮]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808300640]]></guid><cfi:id>122</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[非均相氧化法制备利福霉素S]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808310643]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[利福霉素S是合成利福平的主要原料，可通过氧化利福霉素SV制得。针对S生产工艺中副反应多、反应介质产生设备腐蚀等问题，开发了以有机溶剂/水的非均相体系代替传统水基体系的氧化新工艺。选定乙酸丁酯/水两相体系为反应溶剂，通过分析比较H2O2、NaClO等5种氧化剂的氧化效果及作用机理，确定NaClO为非均相反应体系的氧化剂。并考察了NaClO浓度、NaClO与SV物质的量比、温度、pH、反应时间等工艺条件对反应传质过程及氧化效果的影响。结果表明：在c(NaClO)=0.3206 mol/L，NaClO与SV物质的量比为1.41：1，θ=30 ℃，pH=12.3，反应12 min时，利福霉素S粗品收率及选择性最高，分别为89.02%、92.42%。与相同条件下的传统工艺相比，收率及选择性分别提高3.61%、6.74%，并且空时收率由原工艺的16.75 g/(L&#8226;h)增加至139.60 g/(L&#8226;h)。]]></description>
<pubDate>2019/1/14 15:18:27</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[于丽君,陈葵,朱家文]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808310643]]></guid><cfi:id>121</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[高纯竹叶碳苷黄酮复合纳米生物材料的制备及其结构表征（急）]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808030577]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用离子交联法，以高纯竹叶碳苷黄酮制剂（碳苷总质量分数﹥90%，记为H-BLF）和芫根阴离子多糖（TP）为原料，通过ε-聚赖氨酸（ε-PL）的阳离子桥键合而成竹叶碳苷黄酮纳米混悬液（H-BLFnd），进一步在混悬液中添加8%（w/v）的γ-环糊精、经真空冷冻干燥得到纳米冻干粉（H-BLFnp），采用粒径分析、TEM、UV、FTIR、TG和DSC对其外观、性能、结构进行表征。结果表明： H-BLFnp外观为白色粉状，表面光洁平整，色泽均匀，平均粒径为（679±10.2）nm，分散系数为（0.349±0.004），包埋率为（92.39±0.34）%。]]></description>
<pubDate>2019/1/14 15:18:28</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张宇靖,赵镇雷,韩建欣,张英]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201808030577]]></guid><cfi:id>120</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[异长叶烷基-喹唑啉-2-胺衍生物的合成与生物活性评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201801110030]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以异长叶烷酮为原料，经缩合，环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa~Ⅲf)。采用1HNMR、13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲ a~Ⅲf对人肝癌细胞(HepG2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表明，化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲd、Ⅲf〔半抑制浓度(IC50)分别为8.58±0.5、44.52±0.9、57.18±0.8、32.83±0.6 μmol/L〕对HepG2有一定的抗肿瘤活性。其中，4-(4'-氯苯基)-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲa)抗HepG2的活性最强；只有4-[4'–(二甲基氨基)苯基]-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲf)对HUVECs有抑制活性。同时，采用叶浸渍法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对桃蚜的杀虫活性，结果表明，化合物Ⅲa、Ⅲd 〔致死中浓度（LC50）=37.4589±6.412, 41.0073±5.920 mg/L〕对桃蚜具有较好的杀虫活性。]]></description>
<pubDate>2018/12/12 15:59:47</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨金来,王石发]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201801110030]]></guid><cfi:id>119</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201804250303]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以诺蒎酮为原料，经过加成、缩合、环化等反应，合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a~n[请不要用加粗，请改正，下同。][已修改]，采用FTIR，1HNMR，13CNMR和HRMS等分析手段对化合物的结构进行了表征。考察了化合物4a~n对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性。实验结果表明，化合物4a的抗肿瘤活性最强，其对HepG2、8226、A549和231细胞的IC50分别低至5.8、8.8、7.1和10.6 μmol/L；化合物4c的抗肿瘤活性也较强，其IC50分别为8.9、8.7、7.3和9.7 μmol/L。细胞凋亡和周期实验数据显示，当化合物4a浓度从0增加到40 μmol/L时，A549细胞的总凋亡率从6.5%增加到47.2%，G2/M期的细胞数量从13.5%上升至51.7%。以上结果表明，化合物4a能够诱导A549细胞凋亡，并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M期[G2/M期细胞数量从多少变为多少？请给出数据。][已给出]。]]></description>
<pubDate>2018/12/12 15:59:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[匡红波,周慧,卞天岑,谷文,朱永强,王石发]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201804250303]]></guid><cfi:id>118</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[1, 2, 3-三唑类磺胺的合成及抗菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201803240208]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以磺胺(4-氨基苯磺酰胺)为原料，其与氯乙酰氯反应得到中间体2-氯-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅱ)，然后(Ⅱ)与叠氮钠和端基炔“一锅法”反应合成了10个1, 2, 3-三唑类磺胺化合物(Ⅲa~Ⅲj)，利用FTIR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS对产物结构进行表征。采用二倍稀释法测定目标化合物的抗菌活性，结果表明：产物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出一定的抗菌活性，特别是2-(4-(3-氟苯基)-1H-1, 2, 3-三唑-1-基)-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅲh)对大肠杆菌的的MIC为0.25 μg/mL，与阳性对照药环丙沙星相当。]]></description>
<pubDate>2018/11/8 9:40:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李芳耀]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201803240208]]></guid><cfi:id>117</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[海藻酸钠/脲醛树脂复合微胶囊的缓释动力学特性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201903180205]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用两步法制备海藻酸钠/脲醛树脂复合微胶囊。在树脂化阶段引入海藻酸钠（SA）参与脲醛树脂（UF）的缩聚反应形成复合壳层，制备得到复合微胶囊。通过FTIR、TG、SEM、粒度分析等表征微胶囊的结构特征、组成成分、表观形貌、粒度分布，结果表明：SA的引入可有效改善脲醛树脂微胶囊的团聚现象，提高药物的包覆率至60%以上。释放性能研究显示复合微胶囊的缓释能力较脲醛树脂微胶囊提高，72d累计释放率由27.5%增至44.5%，且释放速率受pH、温度的影响，25℃下酸性介质中t50为27天。释放行为均可用Korsmeyer-Pappas动力学模型进行描述。]]></description>
<pubDate>2019/9/27 15:04:31</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈婉毓,陈葵]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201903180205]]></guid><cfi:id>116</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[利用均匀设计法制备撕剥型干洗剂及性能分析]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201904190337]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为开发环保无毒和无粉尘的便携干洗剂，选用聚乙烯醇（PVA）、水、乙醇、D-柠檬烯、硅胶和羧甲基纤维素（CMC）采用控制变量法初步制备了撕剥型干洗剂。以PVA、CMC、硅胶和D-柠檬烯的质量分数为自变量因素，以去污效率为表征指标，取四因素七水平设计均匀试验。再以SPSS软件对结果进行回归分析得到数学模型，以MATLAB软件对模型进行计算，得到优化配比（质量分数）：PVA 2488为4.5%、CMC为1.5%、800目硅胶为7.5%、D-柠檬烯为11%，该配方去污效率可达97.08%。通过FTIR和SEM对干洗剂所得薄膜及织物进行结构表征和去污原理分析，并对织物的物理性能进行测试。结果表明：干洗剂对粉尘微粒与油渍的去污效果很好，织物上残留很少，织物仍保留着较好的服用性能。]]></description>
<pubDate>2019/9/6 15:43:27</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[武玉和,郑果林,刘帅,苏青春,张丹]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201904190337]]></guid><cfi:id>115</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[一步法快速提取浅色甘蔗渣木质素的工艺优化]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202004130322]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用甘蔗渣为原料，利用对甲苯磺酸（p-TsOH）一步快速分离提取浅色甘蔗渣木质素（BL）。首先采用单因素实验法，分别考察提取温度、p-TsOH质量分数和提取时间对BL白度和得率的影响。结果显示，BL白度随着提取时间的延长、提取温度的升高和p-TsOH质量分数的增大而不断下降，BL得率随提取时间的延长逐渐降低，随提取温度的升高和p-TsOH质量分数的增大呈现先增加后减少的趋势。采用响应曲面设计法进一步优化浅色BL提取工艺。在提取时间15min、提取温度80℃和p-TsOH质量分数40%的优化条件下，BL白度可高达36.11%，得率为9.59%。采用FTIR和2D-HSQC NMR对BL进行了结构表征。结果显示，BL为典型的GSH型木质素，其结构中羰基和甲氧基含量的减少有利于白度的增加。]]></description>
<pubDate>2020/8/5 14:38:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[崔莹,甘林火,李爱多,周小琪,司马国宝,王帅]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202004130322]]></guid><cfi:id>114</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[磺胺二甲嘧啶-对羟基苯甲酸共晶在乙腈溶剂中的三元相图测定]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003040166]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[建立一种HPLC同时分析测定溶液中磺胺二甲嘧啶和对羟基苯甲酸含量的方法，结果表明以乙腈-磷酸水溶液（pH=3.15）为流动相，体积比为18∶82时，能使磺胺二甲嘧啶和对羟基苯甲酸在9 min内迅速分离，该分析方法精密性和稳定性的RSD值均小于2%，磺胺二甲嘧啶和对羟基苯甲酸的平均回收率分别为98.73%、98.90% 。在此基础上，采用溶液法制备磺胺二甲嘧啶-对羟基苯甲酸共晶，在298.15K、303.15K时，建立共晶体在乙腈溶剂中的三元相图。采用XRD、DSC、SEM对磺胺二甲嘧啶、对羟基苯甲酸和在298.15K时部分干燥固相进行表征分析。结果表明，磺胺二甲嘧啶-对羟基苯甲酸-乙腈体系相图是对称相图，随着温度的升高，磺胺二甲嘧啶-对羟基苯甲酸共晶区域增大，有利于共晶的形成。]]></description>
<pubDate>2020/8/5 14:38:29</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘文举]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003040166]]></guid><cfi:id>113</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[樟脑基咪唑盐类化合物的合成及其抑菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003270249]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以天然可再生资源樟脑磺酸为原料制备了10-碘代樟脑，10-碘代樟脑再经过季铵化反应、离子交换后得到16个樟脑基咪唑盐。通过HRMS、1HNMR、13CNMR和19FNMR对目标化合物结构进行了表征，采用菌丝生长速率法测定了它们对立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）、层出镰刀菌（Fusarium proliferatum）和灰葡萄球菌（Botrytis cinerea）的抑制率。结果表明，目标化合物对3种真菌均具有一定的抑制作用，部分目标化合物对于灰葡萄球菌的抑制效果显著，3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-1-(2,4,6-三甲基)苯基-1H-咪唑-3-鎓双三氟甲磺酰亚胺盐（Ⅲd）、1-(4-氯苯基)-3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-1H-咪唑-3-鎓碘盐（Ⅴa）抑制率可达100%，效果优于阳性药百菌清；化合物Ⅲd、Ⅳa〔1-(2,6-二异丙基)苯基-3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-1H-咪唑-3-鎓碘盐〕对层出镰刀菌有较好的抑制活性，抑制率分别可达为66.2%、70.4%，效果与阳性药百菌清相近；目标化合物对立枯丝核菌的抑制效果整体不及百菌清。]]></description>
<pubDate>2020/8/5 14:38:31</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[赵雨珣,卞天岑,王芸芸,徐徐,谷文,王石发]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003270249]]></guid><cfi:id>112</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[沃替西汀新盐晶体结构、理化性质及溶解度]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003270250]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[沃替西汀是一种新型的治疗重度抑郁症的抗抑郁药，由于其水溶性低，限制了其生物利用度和疗效。本文的目的是期望通过成盐方式来改善沃替西汀的水溶性。利用溶剂缓慢挥发法成功制备了2种新的沃替西汀盐（沃替西汀-2-吡啶甲酸（2PA）盐和沃替西汀-异烟酸（4PA）盐一水合物），并通过单晶X-衍射数据确定了它们的晶体结构。结构分析表明这2种盐具有相似的N-H?O氢键基础框架。并对晶体结构进行了Hirshfeld 表面计算，以便从微观结构深入了解弱作用力之间的差异。利用红外光谱、差式扫描量热法和粉末X-射线衍射对2种沃替西汀盐进行了表征和分析。与沃替西汀原料药相比较，2种新盐均表现出更好的热稳定性和溶解度。结果表明，沃替西汀与2-吡啶甲酸和异烟酸所形成的盐均具有改变其理化性质的能力。]]></description>
<pubDate>2020/6/30 10:27:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张宪瑞,高蕾,杨红梅,陈超杰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003270250]]></guid><cfi:id>111</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[苯并咪唑桥连的双-β-咔啉衍生物的合成与生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202004010274]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为寻找高活性的新农药先导化合物，以1-取代的-β-咔啉-3-羧酸乙酯为原料，经过烷基化、还原、氧化等4步反应，合成10个以苯并咪唑桥连的双-β-咔啉衍生物，所合成的目标化合物经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱确证其结构。并采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对棉花枯萎病原菌、棉花立枯丝核菌、向日葵菌核、油菜菌核和葡萄灰霉病原菌的抑菌活性。离体杀菌活性测定结果表明，在50 mg/L下，目标化合物对测试的5种病原菌显示出一定抑制活性，其中化合物Ⅴb和Ⅴi对向日葵菌核的抑制率分别为100%和92.4%。该类化合物可以为设计研究新型农用杀菌剂提供参考。]]></description>
<pubDate>2020/6/30 10:27:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[孙跃,霍新玉,王兆旭,韩小强,张洁]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202004010274]]></guid><cfi:id>110</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[聚多巴胺/海藻酸钠在昆虫病毒制剂上的应用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202002190117]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[甜菜夜蛾核型多角体病毒（SeNPV）为生物杀虫剂，对环境友好且害虫不易产生抗性，但其活性易受紫外线和高温影响而失活。采用雾化凝固法制备了包埋甜菜夜蛾核型多角体病毒的海藻酸钠（SA）微胶珠，通过聚多巴胺（PDA）覆膜对其进行功能化改性，制得包埋病毒的聚多巴胺/海藻酸钠微胶珠（PDA/SA-NPV）。采用FTIR、DSC、TGA、SEM、粒径大小及分布测定等对复合微胶珠进行表征。结果表明：制备的PDA/SA-NPV（P/S-N）微胶珠粒径（D50）为132 μm，其结构在能够减缓300℃以上高温条件下的分解速度；经紫外照射处理后复合微胶珠的杀虫活性高于病毒悬浮液，表明在海藻酸钠和聚多巴胺双重保护下，病毒的抗紫外线性能增强。]]></description>
<pubDate>2020/8/5 14:31:52</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[颜光耀,李长友,孙杰,杨泉竹,庞雪莲,张保华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202002190117]]></guid><cfi:id>109</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[可见光诱导8-氨基喹啉衍生物二氟烷基化反应]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202002180113]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[室温条件下，研究了铜催化可见光诱导8-氨基喹啉衍生物C5位二氟烷基化反应。以蓝色LED为光源，面式-三(2-苯基吡啶)合铱配合物〔fac-Ir(ppy)3〕为光敏剂，8-氨基喹啉衍生物与二氟溴乙酸乙酯产生的二氟乙酸乙酯自由基发生C—C偶联反应。在CuI催化下合成15个C5位二氟烷基化的8-氨基喹啉衍生物（Ⅲa~Ⅲo）。通过1HNMR、13CNMR、FTIR和HR-MS对产物的结构进行确证。8-氨基喹啉衍生物的转化率为50%~90%，反应收率范围为21%~58%。该反应条件温和，含有卤素、硫醚和氰基官能团的底物都能发生反应。自由基捕获剂2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧（TEMPO）能捕获到二氟乙酸乙酯自由基，验证该反应过程可能经过自由基单电子转移。]]></description>
<pubDate>2020/6/8 15:21:58</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[赵鹏达,倪珊梅,周琢强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202002180113]]></guid><cfi:id>108</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[香根草精油微胶囊的制备及其体外抗炎作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201912131168]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以明胶和壳聚糖为壁层材料，以香根草精油为囊芯，采用复凝聚法制备香根草精油微胶囊。通过单因素和正交实验筛选微胶囊最佳制备工艺，采用SEM，粒径和电位以及FTIR进行表征。测定微胶囊于pH 1.5和7.4时香根草精油的释放，观察微胶囊对小鼠RAW 264.7细胞的体外抗炎作用。结果表明：香根草精油用量0.3g，壁材用量1g（其中明胶与壳聚糖的质量比为30∶2）时，封装率可达90.96%；制备的微胶囊表面连续，呈球形，微胶囊粒径为 2.303 μm，电位 -10.7 mV，具有良好的稳定性、封装效果好；该微胶囊于pH 7.4下释放度较佳，72h内累积释放达87.49％；细胞实验表明，该微胶囊（质量浓度为60、90、120 μg/mL）安全无毒，并有效抑制RAW 264.7细胞白介素-1β（IL-1β），白介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因子α（TNF-α）的分泌。香根草精油微胶囊处方工艺简单，质量稳定，抗炎活性良好。]]></description>
<pubDate>2020/6/8 15:21:56</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王一彤,赵新玲,姚佳彤,公衍玲]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201912131168]]></guid><cfi:id>107</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[多巴胺-β-环糊精/α-生育酚的分子识别及包结物性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202002070082]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了提升α-生育酚（α-TOC）在环境中的稳定性，增强其包封率及药物有效利用，以多巴胺（DA）改性的β-环糊精（β-CD-6-DA）为包结物主体分子对α-TOC进行主-客体分子识别，得到稳定的包结复合物β-CD-6-DA/α-TOC。采用UV-vis、2D-NOESY与连续变量Job’s法探究了β-CD-6-DA的疏水空腔对α-TOC的包封率、分子识别行为及主客体包结比。结果表明，改性后的β-CD-6-DA对α-TOC的包封率高达99.3%±0.7%，促进了α-TOC进入疏水空腔中的深度，并将包结物的包结比由2 : 1提升至1 : 1。此外，对β-CD-6-DA/α-TOC包结物的生物性能进行探讨，发现其展现出良好的细胞相容性，35 ℃的药物响应性可控释放及协同增强的抗氧化清除活性。]]></description>
<pubDate>2020/4/13 8:52:11</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张冬梅,杨成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202002070082]]></guid><cfi:id>106</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[固体脂质对辅酶Q10脂质纳米囊的稳定性及透皮性能的影响]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201911281119]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了提高辅酶Q10（CoQ10）的透皮吸收效果，以辛酸癸酸甘油三酯（GTCC）为液体脂质，鲸蜡醇棕榈酸酯（CP）为固体脂质，制备得到了不同浓度固体脂质的CoQ10-脂质纳米囊，并对其稳定性及透皮性能进行了研究。结果表明，固体脂质的添加未对CoQ10-脂质纳米囊的粒径及储藏稳定性产生影响，粒径均为52nm左右，储藏180d后其粒径及外观均无明显变化。FT-IR结果表明，CoQ10与脂质纳米囊之间未发生化学反应且能被很好的包埋在脂质纳米囊中。通过闭合效应、体外透皮实验及激光共聚焦的观察发现，当CP质量浓度增加至70%和95%（以固液总脂质为基准，下同）时，CoQ10-脂质纳米囊能显著减少皮肤水分的蒸发，并更好的促进CoQ10的透皮吸收，使表皮层和真皮层的荧光强度明显增强。]]></description>
<pubDate>2020/4/13 8:52:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[谢桂杰,梁蓉,杨成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201911281119]]></guid><cfi:id>105</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含膦酸酯的L-苯丙氨酸二肽衍生物合成与抗肿瘤作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201912101158]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了寻找抗肿瘤活性化合物，设计合成了9个含膦酸酯结构的L-苯丙氨酸二肽衍生物，经1H NMR 、13C NMR 和MS对合成的产物进行了结构确认。采用溴化噻唑蓝四氮唑 (MTT) 法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明：部分目标物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用，呈现潜在的抗肿瘤活性。尤以Ⅲi最为突出，对人肺癌细胞(A549)和人食管癌细胞(EC-109)均有显著抑制作用，IC50分别为6.8±0.9 μ mol/L、7.0±1.2 μ mol/L，与对照药cisplatin接近。]]></description>
<pubDate>2020/4/13 8:52:12</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201912101158]]></guid><cfi:id>104</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[新型功能性植物盐美白功效的体外评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201911131075]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[对松盐、梅盐与竹盐的美白功效进行了体外评价，分别研究其对体外酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性的抑制作用，并以熊果苷为阳性对照，采用体外培养的B16黑素瘤细胞模型探究其对胞内酪氨酸酶活性、细胞增殖及迁移的影响。结果表明：植物盐元素组成丰富，且水溶液呈碱性，松盐、竹盐、梅盐对酪氨酸酶活性表现出极显著的浓度依赖的抑制作用（p＜0.01），当3种植物盐水溶液为50.0 g/L时，对酪氨酸酶单酚酶抑制率分别为97.1%、94.8%、48.2%，对二酚酶的抑制率均高于92.0%；当作用于B16细胞时，与原盐相比，5.0 g/L的植物盐对B16细胞生长抑制作用不明显，但会抑制其横向迁移；植物盐对B16细胞胞内酪氨酸酶活性抑制作用优于熊果苷，7.5 g/L的梅盐组的细胞内酪氨酸酶活性仅有8.76%，抑制效果好于松盐、竹盐。上述结果表明：植物盐可以抑制酪氨酸酶的活性，且对B16细胞无附加毒性，显示出作为一种无机酪氨酸酶抑制剂的潜力，在人体美白方面有较好的潜在应用价值。]]></description>
<pubDate>2020/3/23 9:01:19</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[严雅丽,周沫希,姜春鹏,赵奕竹,张英]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201911131075]]></guid><cfi:id>103</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[功能化硼纳米双载药复合物的制备及其体外药物释放]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201909060851]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过耦合热氧化蚀刻与液相剥离技术制备硼纳米片（B NSs），随后用表面活性剂（H2N-PEG-NH2）对B纳米片进行改性制备了改性聚乙二醇化硼纳米片（B-PEG），再以RGD肽（cRGD）为单体，碳二亚胺（EDC）与N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）为引发剂制备了B-PEG-cRGD复合材料。利用B-PEG-cRGD与药物阿霉素（DOX）和热休克蛋白抑制剂烯丙胺基-17-去甲氧基格尔德霉素（17AAG）共混得到DOX-17AAG@B-PEG-cRGD纳米载药复合物。采用透射电子显微镜（TEM）、紫外分光光度计以及动态光散射仪（DLS）对B和载药复合物的形貌、结构进行了表征。结果表明，功能化硼载药复合物的流体动力学平均直径约为184 nm且具有良好的稳定性，改善了硼纳米片易聚集的缺点。体外释药研究表明，DOX-17AAG@B-PEG-cRGD复合物具有近红外光(NIR)和pH双响应性以及良好的药物缓释效果。当体外微环境pH=5.0且存在NIR时，DOX和17AAG在72 h内的累计释放率最高达66.53%和73.01%。]]></description>
<pubDate>2020/3/23 10:23:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[付梓,张雪静,朱利民]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201909060851]]></guid><cfi:id>102</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[兼性离子修饰亲水磁珠固定化谷胱甘肽-S-转硫酶P1及其表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201909120865]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要: 谷胱甘肽-S-转硫酶 P1(Human glutathione-S-transferase π1，hGSTP1) 为肿瘤耐药增敏药靶。为探索磁珠固定化hGSTP1的合适方案用于磁分离指数富集从混合物中筛选高亲和力配体，重组表达6×His-hGSTP1，分别用Ni2+-NTA琼脂糖和GSH-Sepharose 4B层析柱纯化，采用亲水兼性离子修饰的羧基磁珠和Ni2+-NTA磁珠固定化6×His-hGSTP1，表征其固定化容量、保留活性、稳定性以及对抑制剂响应性。羧基磁珠不能有效固定GSH-Sepharose 4B层析柱纯化hGSTP1，可有效固定Ni2+-NTA层析柱纯化hGSTP1，但最大保留酶活仅约30%。Ni2+-NTA磁珠可有效固定两种方法纯化蛋白，其饱和固载容量约为羧基磁珠的1.7倍且最大保留酶活均可达80%。Ni2+-NTA磁珠固定化hGSTP1在pH 6.5 PBS 中 0 ℃振摇8 h活性未见明显改变，相同条件游离酶活性下降约20%；在筛选后甲醇80 ℃处理20 min不脱落。Ni2+-NTA磁珠固定化hGSTP1和游离酶对抑制剂依他尼酸(Ethacrynic acid，EA)的IC50无显著性差异(P>0.05)。因此，Ni2+-NTA 磁珠固定化hGSTP1可适用于指数富集筛选混合物库中抑制剂 。]]></description>
<pubDate>2020/3/23 10:23:56</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨林玉,同婷婷,李欣蓬,陈童,廖飞,杨晓兰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201909120865]]></guid><cfi:id>101</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的合成及抗氧化性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201906160542]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以乙醇为溶剂，在加热条件下采用LaCl3催化2-氨基吡啶、二茂铁甲醛和异氰之间的Groebke-Blackburn-Bienaym?三组分反应（GBB-3CR）合成5个二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物。利用核磁共振氢谱（proton magnetic resonance，1H NMR）、核磁共振碳谱（carbon-13 magnetic resonance，13C NMR）和超高效液相色谱-电喷雾离子源质谱联用仪（ultra high performance liquid chromatograph electrospray ion source mass spectrometer，UHPLC-ESI-MS）对合成产物结构进行了表征，并通过抑制HO?和还原型谷胱甘肽自由基(glutathione，GS?)引发的DNA氧化反应体系对化合物的抗氧化活性进行了检测，采用淬灭2,2?-偶氮-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐自由基（2,2’-azinobis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate) cationic radical，ABTS?）和二苯苦味酰肼自由基（2,2’-diphenyl-1-picrylhydrazyl，DPPH?）体系探索了化合物还原自由基的能力，进而探究了取代基对二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶抗化合物氧化性能的影响。结果表明：5个目标化合物不仅能够有效地抑制自由基引发的DNA氧化反应，也能捕获自由基，是一类潜在的抗氧化剂。其中，在抑制HO?引发的DNA氧化反应体系中，5个化合物相对空白TBARS吸光度百分数可达65.4%~93.7%；在抑制GS?引发的DNA氧化反应体系中，5个化合物相对空白TBARS吸光度百分数可达25.6%~62.5%；5个二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物均能够捕获ABTS?和DPPH?两种自由基；双二茂铁基化合物VI抑制自由基引发的DNA氧化反应活性和捕获自由基能力优于其它化合物。]]></description>
<pubDate>2020/1/10 10:50:22</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[席高磊,魏甲欣]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201906160542]]></guid><cfi:id>100</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[脱氧鸭嘴花酮碱类似物抗胆碱酯酶构效关系]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201905280475]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过化学方法合成了一系列脱氧鸭嘴花酮碱类似物（Ⅱa~Ⅶ），产率为38%~90%；测试了所得化合物对胆碱酯酶的抑制活性，初步探讨了构效关系。结果表明，具有六元环结构的化合物其胆碱酯酶抑制活性强于具有五元、七元和八元环结构的化合物。碳氮双键的存在不但能够增强化合物的活性，同时有利于对丁酰胆碱酯酶的选择性抑制。羟基的存在有利于活性的提高；相反，羰基会降低其抗胆碱酯酶的活性。分子对接结果表明，这类化合物会能够与胆碱酯酶通过π-π堆积、氢键和“水桥”的方式相互作用，从而具有较好的活性。另外，化合物Ⅱg和Ⅵb表现出了较好的乙酰胆碱酯酶（IC50 = 3.95和6.34 μmol/L）和丁酰胆碱酯酶（IC50 = 2.22和10.25 μmol/L）抑制活性，具有深入研究的价值。]]></description>
<pubDate>2019/11/27 9:32:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杜宏涛,徐铭,郑婉琼,马芳]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201905280475]]></guid><cfi:id>99</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[一种多响应性纳米凝胶用于盐酸阿霉素的释放]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003150202]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以甘蔗渣为原料，用HNO3/H3PO4-NaNO2混合体系氧化甘蔗渣纤维素得到单羧基纤维素，然后在交联剂胱胺双丙烯酰胺（CBA）存在下，甲基丙烯酸酐修饰的单羧基甘蔗渣纤维素（MAMC-SBC）和N-异丙基丙烯酰胺（NIPAM）在水相中通过原位自由基共聚反应，得到具有氧化还原、pH和热响应性的纳米凝胶。通过FTIR、1H NMR、SEM和高精度粒度分析仪对纳米凝胶的结构进行表征。结果表明，纳米凝胶是粒径分布均一的微球，在溶胀状态下平均粒度为183± 2 nm。盐酸阿霉素（DOX）作为模型药物被有效地装载到纳米凝胶中，药物载药效率高达82.7 ％。结果发现，通过还原剂、pH和温度及其它们之间的协同效应可以精准地控制药物的释放。]]></description>
<pubDate>2020/11/3 15:30:47</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[潘远凤]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003150202]]></guid><cfi:id>98</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[茶油微胶囊的制备及其缓释性能研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202006200539]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为提高茶油的存储稳定性，以乳清分离蛋白(WPI)与阿拉伯胶(GA)为复合壁材，转谷氨酰胺酶为固化剂，采用复凝聚法制备茶油微胶囊。首先，以凝聚率为指标，通过单因素实验确定最佳的壁材复凝聚参数；随后，以微胶囊形貌和包埋率为指标，通过单因素实验和响应面实验确定最佳的茶油微胶囊制备条件：壁材质量分数2.0% 、壁材组分WPI与GA的质量比1:1、芯壁质量比0.84:1、复凝聚pH=4.3、复凝聚温度40 ℃和搅拌速度500 r/min，此时包埋率达89.67%。红外光谱、扫描电镜、粒度分布、休止角、POV值和热重分析结果表明，茶油微胶囊结构完整、粒径均一且具有良好的流动性、分散性、热稳定性和抗氧化性。体外缓释数据表明，茶油微胶囊在模拟胃液和肠液中的缓释机理均符合Ritger-Peppas缓释模型，符合人体消化吸收特性。茶油微胶囊化保护茶油的有效成分，扩展其使用范围，提高其消化吸收效果。]]></description>
<pubDate>2020/12/9 9:13:30</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[梁博,邵俊鹏,王伟华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202006200539]]></guid><cfi:id>97</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[橙皮苷半合成香叶木苷及抑癌作用研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201911271113]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[本文首次研究了一种半合成香叶木苷的化学方法，并测定该合成产物对六种常见癌细胞的抗增殖活性。该方法以廉价的橙皮苷为原料，用DDQ作脱氢剂，氧化制备香叶木苷。经sephadex LH-20柱纯化后，HPLC-MS与1H-NMR鉴定确定该产物为香叶木苷，首次证实该转化方法对于黄酮苷类物质的合成是可行的。优化所得合成工艺为：原料质量比为1:0.4，反应温度为110℃（油浴温度），反应时间为6小时。本实验的研究结果为香叶木苷的合成与应用提供新的途径。]]></description>
<pubDate>2020/9/25 9:04:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[程翠林,王荣春,杨雨茗,杨慧勤,卢卫红]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/201911271113]]></guid><cfi:id>96</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[制备CS-Ca2+-SAL中空凝胶球及其对碳纳米的缓释行为]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202005180415]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[将海藻酸钠溶液(SAL)滴入壳聚糖-钙(CS-Ca2+)分散溶液中，海藻酸钠与壳聚糖分子链之间发生物理交联的同时，也与钙离子进行同步交联，可一步制备毫米级壳聚糖-钙-海藻酸钠(CS-Ca2+-SAL) 水凝胶球。通过调控原料用量比例、滴加速度和方式，成功制备内部中空，球壁均匀，表面致密的凝胶球。以荧光性碳纳米点为标记物，考察凝胶球的溶胀性能和缓释性能。结果表明，凝胶球在中性水溶液中12h溶胀率可达26.09%，并能保持完整球形结构。溶胀性能受到pH的影响显著，处于pH=1.2的溶液体系中溶胀率最小，处于pH =6.8溶液环境中溶胀率最大。荧光凝胶球在pH=7.1的Tris-HCl缓冲液中的释放率实验结果表明，对碳纳米的释放模型最符合Hixon-crowell溶蚀方程，说明凝胶球的缓释机制以溶蚀为主，扩散为辅。]]></description>
<pubDate>2020/9/25 9:04:15</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[翁文婷,谢晓兰,杨建梅,孙丽丹]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202005180415]]></guid><cfi:id>95</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[磺酸型离子液体催化芳甲胺与邻苯二胺 “一锅”合成苯并咪唑]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202005190416]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以磺酸型离子液体1-甲基-3-（3-磺丙基）咪唑盐酸盐（[MIMPs]Cl）为催化剂，催化芳甲胺与1,2-苯二胺“一锅”好氧氧化缩合，合成相应的苯并咪唑，并通过1H NMR对产物的结构进行了表征。首先，以苄胺与邻苯二胺合成2-苯基苯并咪唑为模型反应，筛选出离子液体催化剂并优化了反应条件，即：基准底物量25 mol%的离子液体[MIMPs]Cl为催化剂，0.1 MPa氧气作氧化剂，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，苄胺与邻苯二胺的投料摩尔比为2.5:1，反应温度100 ℃，反应时间20 h。在该条件下2-苯基苯并咪唑的收率达到91.3%。然后，将该方法用于取代的其它底物，也取得较好的结果，表明其底物适用性广泛。该方法以分子氧为唯一氧化剂，无过渡金属存在，因而对环境友好，适合于药物中间体的合成。]]></description>
<pubDate>2020/9/25 9:04:16</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[耿真真,张宏宇,尹国辉,张月成,赵继全]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202005190416]]></guid><cfi:id>94</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[诺蒎酮-噻唑腙类化合物的合成及抑菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202005220426]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以β-蒎烯为原料经选择性氧化制得的诺蒎酮，再经羟醛缩合、酰腙化和环化反应得到15个的诺蒎酮-噻唑腙类化合物；采用1H NMR、13C NMR 和 HR-MS对所合成化合物的结构进行了表征；探索了所合成化合物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性。结果表明，化合物2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-(4-氟苯基)噻唑（Ⅲe）、4-{2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}噻唑-4-基}苯酚（Ⅲf）、2-{2-{3-(4-氟亚苄基)-6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-苯基噻唑（Ⅲg）和2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-甲基亚苄基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-苯基噻唑（Ⅲj）对金黄色葡萄球菌抑菌效果显著，其最低抑菌质量浓度分别为3.51 μg/L、0.88 μg/L、7.03 μg/L和3.52 μg/L；化合物4-{2-{2-(3-亚苄基-6,6-二甲基二环[3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基}噻唑-4-基}苯酚（Ⅲc）对白色念珠菌有较好的抑菌活性，最低抑菌质量浓度为28.12 μg/L；所有目标化合物对肺炎克雷伯氏菌的抑菌效果并不显著。从构效关系看：R1和R2上取代基的不同对化合物抑制金黄色葡萄球菌效果有明显的影响，当R1为强吸电子基团时能显著提高化合物的抑菌活性，其中化合物Ⅲf对金黄色葡萄球菌的抑制效果与硫酸卡纳霉素的抑制效果相当，具有潜在的开发价值。
关键词：-蒎烯；诺蒎酮；噻唑腙；抑菌活性]]></description>
<pubDate>2020/9/25 9:04:16</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张成龙,郭常酉,王芸芸,徐徐,赵雨珣,蒋建新,王石发]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202005220426]]></guid><cfi:id>93</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-二茂铁基乙醇的合成及其抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202005270437]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以二茂铁为原料，首先与乙酸酐发生Friedel-Crafts酰基化反应制得乙酰基二茂铁，接着通过Willgerodt-Kindler反应制得二茂铁乙酸，再经过还原反应得到了目标化合物2-二茂铁基乙醇。并在二茂铁乙酸还原成2-二茂铁基乙醇的反应中，探讨了不同反应条件对产物收率的影响。确定了最佳还原条件为：还原剂为氢化铝锂、物料比n (氢化铝锂)：n (二茂铁乙酸)为8 : 1，溶剂为四氢呋喃，反应温度为25 C，反应时间为24 h，2-二茂铁基乙醇的收率为82 %。随后，初步的活性测试结果表明，2-二茂铁基乙醇对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231、人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa均有明显地抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）值分别为17.4、12.9、20.7、24.6 μmol/L；此外，2-二茂铁基乙醇对正常的MCF-10A细胞没有毒性，而阳性对照药物5-FU展现出了一定的毒性。]]></description>
<pubDate>2020/9/25 9:04:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[问娟娟,刘斌]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202005270437]]></guid><cfi:id>92</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[荷叶碱自组装纳米粒的制备与评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202004060297]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以大豆卵磷脂和壳聚糖为原料，制备磷脂-壳聚糖自组装纳米粒来包埋荷叶碱以提高荷叶碱的稳定性，以包封率为指标探究最佳制备工艺，并对纳米粒的贮藏稳定性、消化稳定性和体外释放特性进行评价。结果表明：原始的溶剂注入法制备的荷叶碱自组装纳米粒包封率只有20.08%；在修改后的溶剂注入法下，在壳聚糖水相中添加质量分数为2%的水溶性维生素E时具有最大包封率（51.13%），此时纳米粒的平均粒径为142.23nm，电位为+24.57mV，外形类似球形。自组装纳米粒可显著提升荷叶碱的贮藏稳定性和消化稳定性（P＜0.05）：在室温下（25℃）经包埋的荷叶碱的半衰期由未被包埋时的36.2d提升至53.1d，在低温下（4℃）经包埋的荷叶碱的半衰期由未被包埋时的56.2d提升至86.2d；被纳米粒包埋的荷叶碱经肠胃消化后的保留率由未被包埋时的20.29%提升至82.98%。体外模拟释放实验表明自组装纳米粒具有一定的缓释性。]]></description>
<pubDate>2020/8/31 10:37:26</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[但凡,蒋益虹]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202004060297]]></guid><cfi:id>91</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[EZH2甲基转移酶抑制剂的设计、合成及甲基化抑制活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003170209]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[对2-(3-甲基-6-甲氧基喹唑啉-2-氨基)-6-(1-苯基-1H-四唑-5-硫甲基)-4-嘧啶酮（DCE-254）进行了分子对接，设计、合成了14种DCE-254类似物。以4-氯乙酰乙酸乙酯和1-苯基-5-巯基四氮唑，盐酸胍，取代苯甲酰氯、取代异硫氰酸酯等为原料，合成了这些类似物Va~Ⅵh。采用MS，1HNMR和13CNMR对这些类似物的结构进行了表征。H3K27me放射性甲基化抑制测试得到了5种具有较强甲基化抑制作用的DCE-254类似物，活性最好的是N-[4-羟基-6-(1-苯基-1H-四氮唑-5-硫甲基)-2-嘧啶]-N'-2-甲氧基-5-甲基苯基硫脲（Ⅵf），其甲基化抑制率达到77% 结果优于DCE-254。]]></description>
<pubDate>2020/8/31 10:37:25</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张晓攀]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202003170209]]></guid><cfi:id>90</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[β-地西他滨制备工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202102030129]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-脱氧-D-核糖为起始原料，用乙醇/乙酰氯替代甲醇盐酸，进行缩醛反应得到1-乙氧基-2-脱氧核糖；以二氯甲烷作为溶剂，用对氯苯甲酰氯代替对甲基苯甲酰氯保护1-乙氧基-2-脱氧核糖的3，5-二羟基得到1-乙氧基-2-脱氧-3,5-二对氯苯甲酰氧基-D-呋喃核糖，1-乙氧基-2-脱氧核糖转化率为100 %，并用低温析晶方法除去过量对氯苯甲酰氯。再经5’-氮杂胞嘧啶与糖苷缩合反应，氨甲醇脱保护反应，分离异构体得到β-地西他滨，同时用1H-NMR，13C-NMR，MS(ESI)，IR和X-单晶衍射对产物及中间体的结构进行表征。小试总收率达到30.61 %，并且经公斤级放大反应，β-地西他滨的总收率为30.00 %以上。]]></description>
<pubDate>2021/8/5 14:35:02</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[季春伟]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202102030129]]></guid><cfi:id>89</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202103220295]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[光动力治疗（PDT）是一种无创治疗肿瘤的方法，其特点是利用特定波长的光，激发富集于肿瘤细胞中的光敏剂，产生具有细胞毒性的活性氧（ROS），诱导细胞损伤及死亡，但肿瘤组织附近氧气浓度低，限制了光敏剂产生活性氧的水平，影响了PDT的治疗效果。本文以苯丙烯醇为原料，合成了4-苯基-3-羟甲基-氧化呋咱，与二氢卟吩e6经酯化反应，得到含有呋咱的二氢卟吩e6缀生物。活性评价结果表明，呋咱基团的引入，可以明显提高细胞内NO水平，增强细胞内ROS数量，协同提高光动力抑制肿瘤细胞增殖活性约20倍。本研究结果表明，在光敏剂结构中，引入呋咱类NO供体结构，能显著提高光敏剂的抑制肿瘤细胞增殖的活性，为新型、高效的光敏抗肿瘤治疗剂的合成提供了新的思路。]]></description>
<pubDate>2021/8/5 14:24:49</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[于昊泽,申万洁,王世盛,周凯悦,郭修晗]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202103220295]]></guid><cfi:id>88</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[仿生黏附性聚多巴胺丁香酚抑菌微胶囊的制备]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202101060016]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以丁香酚（EO）为芯材，多巴胺（DA）为壳材，通过乳液模板-界面聚合法成功制备出尺寸可控的聚多巴胺丁香酚（PDA@EO）微胶囊。通过FTIR、TG、UV-Vis、SEM和TEM对微胶囊的化学结构、形貌、粒径及性能进行表征和分析，结果表明，所制备的微胶囊呈规整球形，粒径在55～94 nm之间，丁香酚包封率为25.35%，包封量为0.6288 g/g，24 h时累积释放率达到68.39%。通过对比实验证明，PDA@EO微胶囊在不同材料表面均具有优异的黏附性能；作用于口腔感染部位常见细菌金黄色葡萄球菌和大肠杆菌24 h，PDA@EO微胶囊较游离丁香酚的抑菌活性分别提高了36.84%和35.52%；当微胶囊质量浓度达到2.0 g/L时，PDA@EO微胶囊对两种细菌的抑菌活性均达到99%以上。]]></description>
<pubDate>2021/6/9 10:37:12</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈茹茹,储鸿]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202101060016]]></guid><cfi:id>87</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[血小板膜伪装介孔聚多巴胺纳米药物传递系统的制备及应用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202101040008]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[三甲基苯为模板剂，以三嵌段共聚物Pluronic F127（EO 106 PO 70 EO 106）为乳液液滴稳定剂，以乙醇为助溶剂和催化剂，通过一锅法制备具有介孔结构的聚以三甲基苯为模板剂，以三嵌段共聚物Pluronic F127（EO 106 PO 70 EO 106）为乳液液滴稳定剂，以乙醇为助溶剂和催化剂，通过一锅法制备具有介孔结构的聚多巴胺纳米粒子（MPDA NPs）。通过静电吸附负载盐酸阿霉素（DOX），通过血小板膜（PLTM）仿生伪装得到PLTM-DOX@MPDA纳米颗粒。采用TEM、纳米粒度分析仪、BET和UV-Vis对纳米粒子的性质、形貌和粒径进行表征。TEM结果表明，MPDA表面具有清晰的介孔结构，经血小板膜包裹后PLTM-DOX@MPDA粒径约为184 nm。BET结果表明，MPDA 孔径主要分布于45 nm左右，孔容为0.6232 m3/g，比表面积高达61.181 m2/g，这样的介孔结构支持MPDA作为高效的药物传递系统。体外释药结果表明，PLTM-DOX@MPDA具有pH响应性控制药物释放，可以实现药物缓释；体外细胞摄取实验结果表明，PLTM-DOX@MPDA可以避免巨噬细胞吞噬并且主动靶向癌细胞；体外细胞毒性实验结果表明，PLTM-DOX@MPDA可显著提高DOX对MDA-MB-231细胞的杀伤作用。]]></description>
<pubDate>2021/6/9 10:37:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[任丹丹,吴梦,肖天钰,朱利民]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202101040008]]></guid><cfi:id>86</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2H-噻唑[3,2-b][1,2,4]三嗪-3,7-二酮的设计合成及生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202103080237]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为寻找高活性的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，以取代的苯甲醛和N-乙酰甘氨酸为原料经过五步反应合成了13个2H-噻唑[3,2-b][1,2,4]三嗪-3,7-二酮类化合物，目标化合物结构经1H NMR，13C NMR和HRMS确认。采用Ellman法测试了化合物在10 μmol/L浓度下对AChE的抑制活性，结果显示所有目标化合物均具有抑制活性，其中化合物6-(4-甲氧基苄基)-2-(4-甲氧基苯亚甲基)-2H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3,7-二酮（Ⅴk）活性最好，抑制率达到80.1%。通过分子对接研究了化合物Ⅴk和AChE的结合模式，Ⅴk可以跟AChE的多个催化位点结合。2H-噻唑[3,2-b][1,2,4]三嗪-3,7-二酮类化合物可以为开发具有自主知识产权的新型AChE抑制剂提供参考。]]></description>
<pubDate>2021/5/8 15:48:39</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘斯婕,赵星,何敬宇,高佳丽,王娟]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202103080237]]></guid><cfi:id>85</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[CMG-EGCG聚合物的合成及其抗氧化活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202010270990]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用1-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐/4-二甲氨基吡啶化学偶联法将表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）接枝到羧甲基酵母(1,3/1,6)-β-D-葡聚糖（CMG）的羧基上。通过FTIR、UV-Vis光谱和TGA对羧甲基酵母(1,3/1,6)-β-D-葡聚糖-EGCG（CMG-EGCG）的结构和热稳定性进行了表征，并分析了其抗氧化活性。Folin–Ciocalteu法测得CMG-EGCG中EGCG的含量为28.90 mg/g。结果表明，与CMG相比，CMG-EGCG具有更好的热稳定性和抗氧化活性，在质量浓度1.0×10-3 mg/L时，对DPPH自由基的清除率为78.85%，对ABTS自由基的清除率为93.00%，还原能力为1.15，可以应用于化妆品原料和食品工业。]]></description>
<pubDate>2021/4/7 8:31:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈美玲,季天晨]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202010270990]]></guid><cfi:id>84</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[草莓（Fragaria × ananassa）叶水提物对UVB致 皮肤损伤的保护作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202011011012]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[在草莓叶水提物（Strawberry leaf water extract，SLWE）制备基础上，测定SLWE成分，抗氧化活性、抑制非酶糖基化（NEG）能力，及SLWE对正常生长人皮肤成纤维细胞（HFF-1）细胞活率、透明质酸（HA）、人I型胶原蛋白（COL I）、羟脯氨酸（HYP）、基质金属蛋白酶1（MMP-1）、基质金属蛋白酶9（MMP-9）含量，评价SLWE延缓皮肤衰老功效。在中波紫外线（UVB）致HFF-1损伤模型基础上，测定SLWE对保护组活性氧（ROS）、丙二醛（MDA）、MMP-1和超氧化物歧化酶（SOD）的影响，探讨SLWE对UVB致HFF-1损伤保护机制。结果表明：SLWE富含Vc、槲皮素、绿原酸、没食子酸及儿茶素类物质，其中槲皮素含量12.86 mg/L，表儿茶素含量10.13 mg/L。SLWE自由基清除能力良好，清除不同自由基能力依次为O2-?＞DPPH＞ABTS＞亚铁离子螯和＞?OH；水溶液体积分数为1%的SLWE非酶糖基化抑制率为87.17%；体积分数大于3%的SLWE可提高HFF-1中HA、COL I和HYP含量（p＜0.05），体积分数为6%的SLWE可降低MMP-1含量（p＜0.01），说明SLWE具有提升皮肤含水量，增加胶原含量，抑制胶原降解，实现延缓衰老的功效；在SLWE对UVB致HFF-1损伤保护模型中，SLWE可有效降低因UVB刺激而产生的ROS，体积分数6%的SLWE可显著降MDA，抑制MMP-1表达，提高SOD活力，说明SLWE有助于缓解氧化应激造成的细胞损伤。]]></description>
<pubDate>2021/3/1 10:48:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[董坤,翟文丽,王兰青,何聪芬]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202011011012]]></guid><cfi:id>83</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[汉麻叶中大麻二酚的分离纯化及抗抑郁功能研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202009080836]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[目的：采用柱层析技术对汉麻叶中大麻二酚（Cannabidiol，CBD）进行分离纯化，并对其在抑郁症状方面进行应用探究。方法：汉麻叶经预处理后，通过超临界CO2萃取获得汉麻浸膏，树脂进行两步纯化获得CBD纯品。建立慢性不可预测的轻度应激模型小鼠，通过灌胃CBD来探究其抑郁行为及炎症因子的影响。结果：通过此方法进行分离纯化提取CBD纯度高达99.18%；通过动物实验得出，CBD剂量组均显著改善模型小鼠的抑郁行为（P<0.05）；模型组小鼠的皮层和海马组织中TNF-α、IL-1β和iNos mRNA表达量显著升高（P<0.05）；CBD剂量组的皮层和海马TNF-α、IL-1β和iNos mRNA表达量均显著降低（P<0.05；P<0.01）。结论：采用此方法制备获得CBD具有较高纯度，CBD能够有效改善小鼠的抑郁行为和抑制脑组织皮层和海马的炎症反应。]]></description>
<pubDate>2021/3/1 10:48:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[韩建春,谢智鑫,张宏伟]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202009080836]]></guid><cfi:id>82</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[蛇床子素酰胺衍生物的合成与其抗菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202009160871]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了寻找抗菌活性化合物，以天然产物蛇床子素为原料，经二氧化硒氧化得到中间体Ⅰ，再经亚氯酸钠氧化得到中间体Ⅱ，最后，中间体Ⅱ和胺经二环己基碳二亚胺（DCC）缩合，制备了15个目标化合物，经1HNMR 、13CNMR 和MS对目标物进行了确证。体外抗菌活性测试结果表明：该类衍生物呈现潜在的抗菌活性，大多化合物的抗菌活性优于蛇床子素，部分化合物有较优的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）活性。其中，以化合物Ⅲo的抗MRSA活性最好，最小抑菌浓度（MIC）为64μg/mL，远优于对照药苯唑西林的活性。]]></description>
<pubDate>2021/3/1 10:48:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[周绪容,杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202009160871]]></guid><cfi:id>81</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[微波辅助合成1-(3-羟丙基)-4-哌啶酮]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008220786]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以3-羟基丙胺和丙烯酸甲酯为起始原料，在微波辅助下进行Michael加成、Dieckmann环合和脱羧反应合成了1-(3-羟丙基)-4-哌啶酮。对Michael加成、Dieckmann环合和脱羧反应涉及的工艺参数进行了优化，目标化合物和中间体采用核磁共振波谱进行了表征。结果表明：n(3-羟基丙胺): n(丙烯酸甲酯)=1: 2.4，在功率为120 W的微波辐射和40 ℃下反应30 min，制备得到3-[(2-甲氧羰乙基)(3-羟丙基)氨基]丙酸甲酯，收率为92.6%；在功率为200 W的微波辐射下，Dieckmann环合反应和脱羧反应分别回流反应20 min和25 min，以88.5%的收率得到1-(3-羟丙基)-4-哌啶酮；目标产物总收率为81.9%。]]></description>
<pubDate>2021/3/1 10:48:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王娟,贾鹏飞,刘斯婕,刘占荣]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008220786]]></guid><cfi:id>80</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[构型转换法制备赤式紫胶桐酸及反应机理分析]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008220787]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[探索了苏式紫胶桐酸制备赤式紫胶桐酸的方法及其反应机理。以苏式紫胶桐酸为原料通过构型转换法制备赤式紫胶桐酸，采用FTIR、质谱、核磁（1H /13C-NMR）、TG、DSC、XRD、手性拆分、旋光性等表征手段对所得产物进行了分析确证。在此基础上，对紫胶桐酸苏式到赤式构型的转换机理进行了初步探究。结果表明：FTIR、质谱、核磁显示产物与苏式紫胶桐酸结构一致；XRD、DSC、TG结果表明苏式与产物具有相同晶型，但产物熔点更高，晶胞尺寸更小；手性拆分结果显示产物为紫胶桐酸的光学异构体，从而确定产物为赤式紫胶桐酸。对中间产物的结构表征表明，紫胶桐酸苏式到赤式构型转换的机理为卤素和羟基之间SN2和E2同时发生的反应，羟基和卤素间的两次SN2反应，是发生构型转换反应（瓦尔登转换）的关键；羟基/卤素的E2反应是苏式紫胶桐酸能够彻底转化为赤式的原因。]]></description>
<pubDate>2021/2/2 13:34:26</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[石小娟,唐保山,张雯雯,李 坤,涂行浩,徐涓,马金菊,刘兰香,张弘]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008220787]]></guid><cfi:id>79</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[基于Ugi反应制备海藻酸衍生物及其载药微胶囊的释药性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008120751]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了降低成本，减少环境污染，在前人探究Ugi反应改性海藻酸盐的基础上，采用对甲苯磺酰甲基异腈替代环己基异腈和正丙醛替代甲醛的方法，通过Ugi四组分缩合反应制备能够应用于医药制剂领域的海藻酸衍生物(Ugi-Alg)。通过FT-IR和1H NMR对Ugi-Alg的分子结构进行表征，进而分别采用TGA、XRD、荧光光谱(FM)、表面张力(SFT)、TEM、激光粒度和zeta电位分析仪对其性能进行了测试。结果表明，通过Ugi反应成功制备了Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2。疏水侧基的接枝，破坏了原料SA的分子内氢键，使其微晶结构发生改变，热稳定性下降，分子链的灵活性增强。而且Ugi-Alg-1和 Ugi-Alg-2的分子链可通过疏水缔合作用发生自由卷曲，形成水动力学粒径(dH)分别为659.4 nm和534.6 nm，Zeta电位分别为-54.6 mV和-60.8 mV的胶束状聚集体，说明Ugi-Alg-1和 Ugi-Alg-2均具有较好的胶体界面活性。并且Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2的疏水内腔能有效地增溶疏水性的布洛芬，迟滞药物的扩散，使药物释放速率减慢。Ugi-Alg载药微胶囊对布洛芬的释药过程符合 Non-Fickian 扩散机制，说明Ugi-Alg微胶囊溶胀降解与其负载的药物扩散共同控制布洛芬药物的释放速率。]]></description>
<pubDate>2021/2/2 13:34:20</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈秀琼,冯美西,李正月,颜慧琼,林强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008120751]]></guid><cfi:id>78</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[千克级DPP-4抑制剂氢溴酸替格列汀工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008180766]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以（2S)-4-氧代-2-（3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯（Ⅱ）和1-（3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪（Ⅲ）为原料，三乙酰氧基硼氢化钠(V)为还原剂，仅用甲苯为溶剂，通过胺化还原、脱保护成盐、析晶改进了千克级DPP-4抑制剂氢溴酸替格列汀的合成工艺。采用FTIR, LC-MS, XRD, 1HNMR及旋光仪对产物进行了表征和测试。胺化还原和脱保护成盐反应的最佳合成工艺条件为：n(Ⅱ)∶n(Ⅲ)∶n(V)=1.0∶1.0∶1.5，反应时间2~3 h。在该条件下，中间体3-({（2S,4S)-1-叔丁氧羰基-4-[4-（3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-1-哌嗪基]-2-吡咯烷基}甲酰基)噻唑烷(Ⅳ)的纯度98.40%；n(Ⅱ)∶n(Ⅲ)∶n(HBr)=1.0∶1.0∶3.5，反应时间4 h，析晶温度为0~5 ℃，总收率为88.33%，纯度为99.95%，[&#61537;]20D=-32.5°。]]></description>
<pubDate>2021/2/2 13:34:20</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[顾娜,张久峰,姚彤,毛联岗,李林喆,张珍明]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008180766]]></guid><cfi:id>77</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N-杂环异海松酰基磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008180769]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了寻求以天然资源为原料的新型抗肿瘤药物，以天然资源异海松酸为原料，设计并合成了6个未见报道的异海松酰基杂环类磺酰胺(5a～5f)，并对其结构进行了表征。生物活性测试结果表明，部分化合物对四种人体肿瘤细胞具有良好的抑制活性，在100 μmol/L时异海松酰基-2-氯-5-吡啶磺酰胺（5d）、异海松酰基-3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰胺（5e）对人体宫颈癌（Hela）、乳腺癌（MDA-MB-231）、前列腺癌（PC-3）和肝癌（Hep G-2）这四种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制活性，对上述人体肿瘤细胞的增值抑制率均大于95%和90%；异海松酰基-3-氯喹啉磺酰胺（5c）对上述四种人体肿瘤细胞的增值具有较好的抑制活性。化合物5d和5e对四种人体肿瘤细胞增值抑制的IC50值均低于临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶（5-FU），其抑制活性优于阳性对照，有良好的临床应用前景。]]></description>
<pubDate>2021/2/2 13:34:25</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[卢言菊,赵振东,陈玉湘,毕良武,王婧,徐士超]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202008180769]]></guid><cfi:id>76</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[可注射CS/PLLA-SA复合水凝胶的制备及载药性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202007040593]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：采用先核后臂法以及丁二酸酐(SA)羧基化修饰合成了末端为羧基的四臂星型聚乳酸（PLLA-SA），将其加入丙酮中得到PLLA-SA纳米分散液。壳聚糖（CS）与分散液通过静电作用自组装形成可注射CS/PLLA-SA复合水凝胶，并采用Zeta电位及激光粒度仪、FTIR和SEM等对PLLA-SA、分散液及水凝胶的组成、结构和性能进行表征与测定。PLLA-SA的最大Zeta电位值为-21.89 mV，分散液的平均粒径约为200 nm。在温度为15 ℃，PLLA-SA质量浓度为5 g/L，布洛芬（IBU）与PLLA-SA质量比为1:2，650 r/min搅拌1 h，550 r/min搅拌5 h的条件下，制备出载IBU的PLLA-SA分散液。将分散液与质量浓度为10 g/L的壳聚糖盐酸盐（CS-HCl）按体积比为7:3混合，快速自组装形成载药CS/PLLA-SA复合水凝胶，包封率和载药量分别达到85.34%和28.46%。体外药物释放结果表明，可注射载药水凝胶对IBU具有明显的缓释作用，30 h内药物的累积释放率可达到95.81%。]]></description>
<pubDate>2021/1/5 14:46:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[孙苗苗,魏培贺,康纯,刘魏征,郝红]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202007040593]]></guid><cfi:id>75</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[绿色合成桑叶银纳米粒及其抗菌抗癌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202006200540]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了更好地开发出具有良好物理化学及生物活性的银纳米粒，利用桑叶水提取物，通过绿色方法制得桑叶银纳米粒。以AgNO3浓度、反应温度、桑叶水提物的用量、pH以及反应时间为影响因素，优化桑叶银纳米粒最佳合成条件；通过UV-Vis，SEM及FTIR等对产物进行结构表征；通过测定抑菌圈、最小抑菌浓度和细胞毒实验评价其抗菌及抗癌活性。结果显示，最佳制备条件为：AgNO3浓度5 mmol/L、反应温度35 ℃、桑叶水提液与AgNO3溶液体积比1∶5、反应体系pH 11.0及反应时间6 h。在此条件下制备的桑叶银纳米粒为大小均一的球形，平均粒径（48.78 ± 0.39） nm，电位（-27.8 ± 2.00） mV；相比于桑叶水提物，桑叶银纳米粒对大肠杆菌、铜绿假单胞菌，金黄色葡萄球菌、枯草杆菌及白色念球菌均表现较好的抑菌效果，其最小抑菌浓度分别为12.50、25.00、25.00、100.00和100.00 mg/L；桑叶银纳米粒对人宫颈癌（IC50为60.63 mg/L），人肝癌（IC50为 26.98 mg/L）和人乳腺癌（IC50为18.65 mg/L）细胞有很好的抑制作用。]]></description>
<pubDate>2020/11/3 15:30:48</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王春莉,陈忠琴,徐蕾蕾,陈海霞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202006200540]]></guid><cfi:id>74</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[三氟乙基硫醚（亚砜）类化合物TC-1和TC-2的设计、合成及杀螨活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202105070458]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为研发出高效的杀螨剂，以2-(氯甲基)-N-{2-氟-4-甲基-5-[(2, 2, 2-三氟乙基)硫代]苯基}苯甲酰胺(化合物Ⅶ)为先导化合物，经结构优化合成了2个三氟乙基硫醚（亚砜）类化合物TC-1和TC-2，并通过1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物结构进行了表征。室内生物活性测试显示：当TC-1和TC-2质量浓度为10 mg/L时，TC-1和TC-2对朱砂叶螨（Tetranychus cinnabarinus）致死率分别为100%和90.6%。目标化合物表现出优异的杀螨活性，可作为进一步的先导化合物或候选杀螨剂品种进行深入研究与开发。]]></description>
<pubDate>2021/10/8 13:54:46</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[郝海静,刘东东,高一星,张静,张立新]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202105070458]]></guid><cfi:id>73</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[醋酸氟卡尼合成工艺改进Q]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202106200633]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以商品化2,5-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸为原料，二氯亚砜为酰氯化试剂，得到2,5-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰氯，再与2-氨甲基哌啶反应得到盐酸氟卡尼，选用不同醇溶剂通过碱中和再与醋酸络合成盐，得到目标产物醋酸氟卡尼。考察了原料配比、反应时间以及溶剂对收率的影响，优选的反应条件为：n〔2,5-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸〕∶n（2-氨甲基哌啶）= 1∶1.8，其中原料酸先活化成酰氯，再与2-氨甲基哌啶在THF为溶剂，冰浴搅拌2h，得到盐酸氟卡尼；再以乙醇为溶剂，氢氧化钠为碱，回流中和0.5 h，近似定量得到氟卡尼；最后选用异丙醇为溶剂，与醋酸回流0.5 h，冷却析出得到目标产物。四步反应总收率为39.2%，经过路线中两次固体结晶，最终产物醋酸氟卡尼液相色谱纯度高于99.7%。]]></description>
<pubDate>2021/11/5 14:37:37</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘潇,刘霞,李咏乐,杨超,胡昱,袁忠义]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202106200633]]></guid><cfi:id>72</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[妥卡替尼的合成研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202201080023]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-氨基-4-氯吡啶为起始原料，经过缩合、取代、环合、乌尔曼反应和水合肼还原硝基5步反应得到中间体4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺，总收率28.8%。2-氨基-5-硝基苯腈先与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛（DMF-DMA）缩合，再与4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺环合得到N-[3-甲基-4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)苯基]-6-硝基-4-喹唑啉胺，再经硝基还原得到N4-[3-甲基-4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)苯基]-4,6-喹唑啉二胺，三步收率47.4%。同时，采用二硫化碳和2-氨基-2-甲基-1-丙醇为原料，经两步反应制备4,5-二氢-4,4-二甲基-2-(甲硫基)噁唑三氟甲磺酸盐，收率68.6%。最后，N4-[3-甲基-4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)苯基]-4,6-喹唑啉二胺和4,5-二氢-4,4-二甲基-2-(甲硫基)噁唑三氟甲磺酸盐以三乙胺为碱进行缩合反应得到妥卡替尼，收率62.8%，HPLC纯度99.08%。采用1HNMR、13CNMR和HRMS等对产物结构进行了表征。该合成路线原料廉价易得，为妥卡替尼的放大生产提供理论依据。]]></description>
<pubDate>2022/7/5 14:18:42</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[黄加香,刘洋,王巳天,赵圣印]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202201080023]]></guid><cfi:id>71</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[热响应药物缓释的两亲性全氟酰氟聚醚甲基丙烯酸羟乙酯基聚合物的调控制备]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202111271211]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[纳米胶束是抗癌药物阿霉素（DOX）的良好载体，因为它们以受控的形式释放疏水性药物分子的应用受到极大关注。在本研究中，我们使用三次电子转移活化再生催化剂原子转移自由基聚合制备出一种热响应性的两亲性三嵌段聚合物:聚（全氟酰氟聚醚甲基丙烯酸羟乙酯9）-b-聚（二甲基丙烯酰胺）-b-聚（聚乙二醇甲基丙烯酸酯360）（P(PFPHM9-b-DMAA-b-PEGMA360)）。研究其自组装能力，最低临界溶解温度，生物毒性，DOX封装率，模拟人体温度（37 ℃）及癌变组织温度（42 ℃）测试胶束释放药物能力。结果表明P(PFPHM9-b-DMAA-b-PEGMA360)临界胶束浓度为1.0 μg/L，P(PFPHM9-b-DMAA-b-PEGMA360)胶束的载药量为20.6 %，封装率为86.7 %，临界溶解温度为39 ℃，在42 ℃时和37 ℃，释药率分别为95.9 %和33.5 %。说明P(PFPHM9-b-DMAA-b-PEGMA360)具有温度敏感性，且有很大潜力作为DOX的药物载体。]]></description>
<pubDate>2022/6/10 9:28:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[徐德忠,肖旺钏,林伟杰,王长园,李翱,黄方]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202111271211]]></guid><cfi:id>70</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[包载槲皮素P/O/W多重皮克林乳液的制备及表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202112301336]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为解决槲皮素溶解度低透皮性能差的问题，以疏水二氧化硅AEROSIL?R202、亲水二氧化硅AEROSIL?200为乳化剂，一缩二丙二醇和甘油为内醇相，制备水包油包醇（P/O/W）多重Pickering乳液，用其对槲皮素进行了包载。考察了内醇相（一缩二丙二醇和甘油）质量分数、疏水二氧化硅AEROSIL?R202质量分数、水乳比、亲水二氧化硅AEROSIL?200质量分数对P/O/W多重Pickering乳液性能的影响，得到最佳制备条件为：内醇相〔m（甘油）：m（一缩二丙二醇）=6：4〕质量分数为20%、疏水二氧化硅质量分数为3%、m（水）：m（初乳）=5：5、亲水二氧化硅质量分数为2%。对各相染色用激光共聚焦显微镜（CLSM）观察证明，成功制备了P/O/W多重Pickering乳液。X射线衍射仪（XRD）结果表明，槲皮素经多重乳液包载后结晶峰消失，表明该多重乳液对槲皮素有良好的包载效果。离心法测定包载槲皮素P/O/W多重乳液载药量达0.45 %± 0.02%。体外透皮实验和猪皮CLSM显示，槲皮素经该多重乳液包载后透皮性能得到改善，这主要是由于槲皮素在内醇相〔m（甘油）：m（一缩二丙二醇）=6：4〕中的溶解度可达60±2.1 mg/g，远大于在水 (<0.5 μg/g)或油 (<1 mg/g)中的溶解度。]]></description>
<pubDate>2022/6/10 9:29:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨佳慧,梁蓉,杨成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202112301336]]></guid><cfi:id>69</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[固体Lewis酸脱N-苄基制备D-生物素Ⅰ]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202109130925]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了解决由双苄基生物素Ⅱ通过氢溴酸脱苄和关环两步反应制备D-生物素Ⅰ所引起的高能耗、高污染、毒性大的问题，以双苄基生物素Ⅱ为原料，一步法制备了D-生物素Ⅰ。对固体Lewis酸和溶剂种类、Lewis酸与双苄基生物素Ⅱ的物质的量比、反应温度和反应时间进行了优化，确定了最佳反应条件。利用FTIR、NMR、HPLC、LC-MS对产物结构进行了确证。结果表明，Lewis酸为氯化铝、溴化铝、氯化锌、溴化锌，溶剂为三氟甲苯，n(Lewis酸)：n(双苄基生物素Ⅱ)=2：1，反应温度为70~75 ℃，反应时间为2 h时，产物收率可达90%以上，HPLC纯度达到99.0%以上。]]></description>
<pubDate>2022/6/10 9:28:54</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[江红英,翟德伟]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202109130925]]></guid><cfi:id>68</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[单核细胞趋化蛋白1抑制剂宾达利的合成及表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202110201078]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了解决目前宾达利(BIN)合成工艺难放大生产的问题，报道了一种高效制备BIN的新方法。以吲唑-3-羧酸为起始原料，经酯化反应得到吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅰ)，该中间体与苄溴反应得到1-苄基吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅱ)，随后酯基进一步被硼氢化钠还原得到1-苄基吲唑-3-甲醇(Ⅲ)。最后中间体Ⅲ与氯仿、丙酮在碱性条件下反应得到目标产物BIN，通过核磁氢谱、碳谱、质谱和元素分析对BIN结构进行了表征。该反应的最佳条件为：n(Ⅲ)∶n(NaOH)∶n(CHCl3) = 1∶10∶4，反应温度为55 ℃，反应时间为3 h，BIN产率65%。该方案步骤简单，原料廉价易得，总收率可达38.4%，易于工业化生产。]]></description>
<pubDate>2022/5/11 8:10:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨旭锋,闫玉兵,陈栋栋]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202110201078]]></guid><cfi:id>67</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[酶促酯化拆分-化学消旋串联法制备S-布洛芬]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202111121153]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以消旋布洛芬为反应底物，探究了酶促酯化拆分布洛芬的工艺。利用南极假丝酵母脂肪酶B的对映体选择性催化布洛芬选择性酯化，并对醇的种类、反应介质、底物摩尔比、酶量、干燥剂种类和添加量、温度及时间等反应条件进行了优化，以56%的收率得到了光学纯的S-布洛芬，接下来对酯化产物进行化学法消旋。以二甲亚砜为反应介质，利用二异丙基氨基锂催化布洛芬发生外消旋反应，完全消旋后再进行酶促拆分仍能达到之前的效果。如此循环7次布洛芬的利用率可达到90%以上。]]></description>
<pubDate>2022/5/11 8:10:02</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[谢宗波,雷高乙,李红霞,乐长高]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202111121153]]></guid><cfi:id>66</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含铁离子纳米络合物的制备及其诱导肿瘤细胞铁死亡作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202112021237]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[铁死亡是一种新发现的程序性细胞死亡方式，其过程与铁依赖的脂质过氧化代谢有关。以表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和Fe3+配合形成的FeⅢEGCG网络结构作为纳米载体，负载铁死亡诱导剂索拉菲尼（SRF），制备纳米络合物。通过对化合物进行粒径测定、Zeta电位测定及各物质含量比测定，对纳米颗粒进行表征。活性评价结果表明，含有SRF的纳米络合物对肿瘤细胞的生长抑制作用明显，肿瘤细胞存活率约为30%。同时发现纳米络合物存在多种形式的肿瘤细胞生长抑制相协同的效果，诱导细胞铁死亡确实是该纳米络合物的作用途径之一。]]></description>
<pubDate>2022/5/11 8:10:15</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张潇童,周凯悦,徐文男,徐强,尹浩东,郭修晗]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202112021237]]></guid><cfi:id>65</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[双羟基吡喃酮化合物的合成及清除自由基性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202201160057]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以麦芽酚或乙基麦芽酚为起始原料，经乙酰化、钯碳氢化、羰基α位乙酰氧化和脱乙酰基等4步反应，合成了两种双羟基吡喃酮化合物。利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对每一步反应产物进了结构表征，优化了合成反应工艺，并通过清除自由基反应对化合物的抗氧化活性进行了测试。结果表明，双羟基吡喃酮化合物对ABTS+?、DPPH?和galvinoxyl?三种自由基清除率分别达到88.9%、83.8%和68.4%，明显高于维生素E和2,6-二叔丁基对甲酚的自由基清除率，表现出优异的抗氧化活性。构效关系研究表明，在吡喃酮结构中引入羟基或增强侧链取代基的给电子能力均能提高化合物清除自由基的能力，为新型抗氧化剂的合成开发提供了参考。]]></description>
<pubDate>2022/5/11 7:58:35</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[席高磊,王清福,蔡莉莉,刘前进,杜佳,万帅,白冰,陈芝飞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202201160057]]></guid><cfi:id>64</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[溶剂法制备降血糖肽固体分散体及稳定性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202112281327]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以降血糖肽为模型，Eudragit L-100和HPMC为载体，溶剂法制备了降血糖肽固体分散体，并对其稳定性和体外释放开展了研究。本文以降血糖肽固体分散体2 h的累计释放率和DPP-IV抑制率为评价指标，通过对肠溶载体和释放调节剂的比例进行优化，利用扫描电镜、傅里叶红外光谱仪和透射电镜对固体分散体进行表征，并考察了固体分散体不同储存时间和储存温度下的稳定性。结果表明，降血糖肽固体分散体的最佳比例为降血糖肽:Eudragit L-100:HPMC=1:2:0.2，此比例下制备的固体分散体2 h的累计释放率能达到93.54%，且DPP-IV抑制率仍具有较高水平。扫描电镜和透射电镜图像表明，活性肽分散在固体分散体中，红外光谱表明，活性肽二级结构的构象发生了变化。制成固体分散体后，降血糖肽的稳定性显著增强，常温储存10 d后累计释放率仍高达90.32%，在高温环境下也表现出较强的稳定性。综上所述，利用固体分散技术能在保持降血糖肽生理活性的基础上显著提高稳定性和累计溶出率，该方法对活性肽的综合利用，特别是基于活性肽的功能性食品的研发有较大的参考价值。]]></description>
<pubDate>2022/4/11 14:09:27</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈百科,李慧,金素莱曼,包海蓉]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202112281327]]></guid><cfi:id>63</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202111081133]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料，在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物，并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物，其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明，所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性，并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性，与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当；同时，化合物31具有非常低的毒性，选择指数 (SI)高达2500，明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团，能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂，为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。]]></description>
<pubDate>2022/1/29 10:24:49</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[唐文强,高艳蓉,仝红娟,朱周静,刘斌,张怡]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202111081133]]></guid><cfi:id>62</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[pH响应改性木质素纳米粒子的制备及释药性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202111251206]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以酶解木质素（EHL）和N-乙烯基吡咯烷酮（NVP）为主要原料，通过自由基聚合和自组装得到了直径约为50 nm的pH响应性马来酰化木质素-g-聚乙烯吡咯烷酮（MEHL-g-PVP）纳米粒子。考察了化学修饰、聚合物浓度、水滴加速度、搅拌速度、初始水含量和投药量对纳米粒子的形貌、尺寸和载药性能的影响。结果表明，纳米粒子的最大药物负载量可达到35.1%，包封率为64.3%。体外药物释放表明，MEHL-g-PVP具有明显的pH响应能力，在模拟人体内肠道环境和胃液中，布洛芬（IBU）的72h释放量分别为11.1%和63.75%。体外细胞毒性实验结果表明，MEHL-g-PVP载药纳米粒子对正常细胞无细胞毒性，而对结肠癌细胞的具有很好地抑制作用。MEHL-g-PVP纳米粒子有望成为口服药物的理想载体材料。]]></description>
<pubDate>2022/1/29 10:24:51</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[聂少飞,王闻达,郭博森,詹培颕,魏浩宇,罗卫华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202111251206]]></guid><cfi:id>61</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[硒化二氢杨梅素的制备及抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202112021239]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以DMY为基底物、Na2SeO3为硒化剂制备硒化DMY。采用UV、FTIR、NMR、XRD、TG、原子荧光光度计表征其结构和性能，CCK-8法检测对HSC-3细胞增殖的影响，划痕实验研究对HSC-3细胞迁移的影响。结果表明，硒化DMY中仍存在黄酮基本母核、并新形成C-Se键，其中硒含量为6.54%±0.22%；DMY和硒化DMY均对HSC-3细胞的增殖和迁移有良好的抑制作用、抑制效果与浓度呈正相关，且DMY和硒化DMY对HSC-3细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为25.27 μg/mL、21.27 μg/mL，DMY的硒化有效提高了对HSC-3细胞增殖和迁移的抑制能力。]]></description>
<pubDate>2022/1/29 10:24:49</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[毛敏,刘信平]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202112021239]]></guid><cfi:id>60</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[间二酰胺类化合物NC-1的设计、合成及杀虫活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202110181068]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为发现高效杀虫剂，采用活性药效基团融合策略，以2-氟-3-氨基苯甲酸甲酯和2-三氟甲基苯胺为起始原料，设计、合成了间二酰胺类化合物N-[2-溴-4-(全氟丙烷-2-基)-6-(三氟甲基)苯基]-3-[N-(氰甲基)苯甲酰胺基]-2-氟苯甲酰胺(NC-1)，其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证。初步的室内生物活性测试结果表明，化合物NC-1具有优异的杀虫活性，在质量浓度0.05 mg/L下对小菜蛾的致死率为96.67%，在质量浓度0.625 mg/L下对二化螟的致死率为93.33%。化合物NC-1可作为先导化合物或候选杀虫剂进行深入研究与开发。]]></description>
<pubDate>2022/1/11 9:06:18</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张静,裴鸿艳,王锋,刘东东,高一星,张立新]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202110181068]]></guid><cfi:id>59</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[乳酸菌发酵提取物保护皮肤氧化损伤的作用与机理]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202109080907]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为筛选出能够保护皮肤细胞减缓氧化应激损伤的乳酸菌，对植物乳杆菌、类干酪乳杆菌、嗜酸乳杆菌、高加索酸奶乳杆菌、瑞士乳杆菌五种不同乳酸菌进行发酵培养获得发酵提取物，从生化、细胞、分子三种水平对所得提取物的抗氧化功效和保护细胞氧化应激损伤的效果和机制进行检测。结果表明五种乳酸菌发酵提取物均具有良好的清除羟自由基和超氧阴离子的能力，植物乳杆菌发酵提取物(Lactobacillus plantarum fermented extract 1，FE1)对两种自由基的清除作用最强，10g/L的FE1能够清除49.14%的羟自由基和73.99%的超氧阴离子。五种乳酸菌发酵提取物中植物乳杆菌发酵提取物、类干酪乳杆菌发酵提取物（Lactobacillus paracasei fermented extract 2, FE2）和嗜酸乳杆菌发酵提取物（Lactobacillus acidophilus fermented extract 3 ,FE3）能够显著提高氧化应激损伤条件下皮肤细胞的存活率（ p<0.05）以及细胞中谷胱甘肽过氧化物酶的活力（p<0.05），同时降低细胞内活性氧含量（p<0.05）。特别的是，植物乳杆菌发酵提取物还可以显著提升细胞内过氧化氢酶、超氧化物歧化酶活力水平及细胞的总抗氧化能力水平（p<0.05）。分子水平实验结果显示植物乳杆菌发酵提取物可促进Sirt1上调表达，并激活Wnt/β-catenin通路中关键调控基因β-catenin，从而上调了MP30、FoxO3a、Tbx3抗氧化基因表达从而提升其抗氧化能力。因此植物乳杆菌发酵提取物良好的抗氧化性效果具有减缓H2O2刺激引起皮肤细胞氧化损伤的作用。]]></description>
<pubDate>2022/1/29 10:36:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[赵丹]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202109080907]]></guid><cfi:id>58</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[新型杀虫剂nicofluprole的合成与杀虫活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202109110916]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[Nicofluprole是由拜耳公司成功开发上市的新型苯基吡唑烟酰胺类含氟杀虫剂，作用机理暂时未见报道。探索了其合成方法，并测试了其杀虫活性。以苯胺和5-溴-2-氯烟酸为起始原料制备Nicofluprole，其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证，并与文献氢谱数据进行了对照。该合成路线总收率较高，成本较低，Nicofluprole对鳞翅目害虫小菜蛾(Plutella xylostella)和黏虫(Mythimna seperata）、同翅目害虫桃蚜(Myzus persicae)及蜱螨目害虫朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有较高的杀虫活性。在2.5 mg/L时，Nicofluprole对小菜蛾致死率可以达到100%；在10 mg/L浓度下，对黏虫致死率为100%；5 mg/L浓度下，对朱砂叶螨具有71%的致死率；在10 mg/L浓度下对桃蚜也具有不错的防治效果。]]></description>
<pubDate>2022/1/29 10:36:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[何娟]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202109110916]]></guid><cfi:id>57</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[大麻二酚类似物的合成及其抗氧化性和抑菌性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202110301112]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以α-水芹烯为烷基化试剂，以间苯三酚和烷基酚为受体，在三氯化铁的催化下，通过傅克烷基化反应合成了4种大麻二酚(CBD)的类似物；并以8,9-二氢大麻二酚 (H2CBD)和2,2,8,9-四氢大麻酚 (2,2,8,9-THC)为原料，通过与烷基溴化物的O-烷基化反应合成了另外8种CBD类似物。以DPPH、ABTS自由基清除能力和脂质抗氧化力表征了CBD及其类似物的抗氧化活性，并研究了其对4种细菌的抑菌活性；考察了上述化合物的结构与所测性能之间的关系。结果表明，所合成的化合物中，仅CBD类似物Ⅰ有抑菌性和抗氧化性。类似物Ⅰ由于其三羟基的结构，表现出比CBD更好的抗氧化能力，其DPPH和ABTS自由基清除的EC50值分别是CBD的23.8%和25.1%，其EC50值甚至略低于VC。实验浓度下，其它化合物对自由基无清除能力。类似物I对4种细菌均表现出较好的抑菌活性，最小抑菌浓度(MIC)均在100 μg/mL以下；实验浓度下，其它类似物对以上细菌无抑菌活性。这表明酚羟基的存在可能是CBD类似物具有抗氧化性和抑菌性的必要条件。]]></description>
<pubDate>2022/1/29 10:36:11</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[吴淇,邹亮华,胡学一,夏咏梅]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202110301112]]></guid><cfi:id>56</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[7,8-二羟基黄酮纳米粒子通过保护卵巢储备缓解代谢综合征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202107130714]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以芜菁多糖为壁材构建了7,8-二羟基黄酮（7,8-DHF）的纳米粒子，并对两种不同膳食模式（高脂和低脂）饲养的C57BL/6J雌性小鼠进行为期24周的干预，以探究7,8-DHF纳米粒子对小鼠代谢综合征（MetS）的改善作用和机制。所用7,8-DHF及其纳米粒子的剂量均为10 mg/kg·体重（BW）（以7,8-DHF的相对质量分数为标准）。干预结束后，采用分子生物学方法对MetS各项指标、炎症因子及卵巢储备功能进行了测定。结果表明，7,8-DHF及其纳米粒子均可有效缓解小鼠MetS的症状：显著（P < 0.05）降低高脂膳食（HFD）诱导的小鼠体重过度增长，相比于高脂对照组，7,8-DHF及7,8-DHF纳米粒子组体重分别下降了8.5%和16.4%；显著（P < 0.05）改善血脂、血糖及血胰岛水平；显著（P < 0.05）改善小鼠的葡萄糖耐受性和胰岛素敏感性；并且，发现由芜菁多糖构建的7,8-DHF纳米粒子对MetS各项指标的干预效果相较于单独的7,8-DHF更加显著。更进一步发现，7,8-DHF及其纳米粒子能够显著降低（P < 0.05）血清中循环脂多糖（LPS）、肿瘤坏死因子alpha（TNF-α）和白介素-6（IL-6）等炎症相关指标；并且，7,8-DHF及其纳米粒子干预可以有效保护小鼠卵巢储备功能，维持其正常的动情周期和血清雌二醇（E2）、卵泡雌激素（FSH）的水平稳态。推测7,8-DHF及其纳米粒子对雌鼠MetS的干预作用，可能是通过缓解肠道菌群介导的全身炎症并作用于对卵巢储备功能的保护而实现的。]]></description>
<pubDate>2022/1/11 9:06:17</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[赵镇雷,薛凡,徐小刚,毛根祥,张英]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202107130714]]></guid><cfi:id>55</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[纳米SiO2/明胶茶油微胶囊的制备及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202108140820]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为制备稳定的茶油微胶囊，以纳米SiO2改性明胶、酪蛋白酸钠和玉米糖浆为壁材，茶油为芯材，通过喷雾干燥法制备茶油微胶囊，考察纳米SiO2添加量对微胶囊理化性能、热稳定性、表观形态和贮藏稳定性的影响。结果表明，纳米SiO2添加量对含水率、吸水率没有明显影响。当纳米SiO2添加量为明胶质量的3%时，茶油微胶囊的综合性能最佳，平均粒径为30.55 μm，包埋率为92.58%，熔融温度171.05 ℃，分别比未添加纳米SiO2微胶囊的增加3.16%和15.13%。微胶囊表面形态饱满，多孔结构减弱，具有良好的热稳定性和氧化稳定性。在不同条件下贮藏35 d后过氧化值均最低，50 ℃时的过氧化值为15.98 mmol/kg，比未添加纳米SiO2微胶囊降低13.14%。氧化动力学研究结果表明，茶油微胶囊适用于一级反应。]]></description>
<pubDate>2022/1/11 9:06:16</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[赵国瑜,范方宇]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202108140820]]></guid><cfi:id>54</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[载体对甲维盐固体纳米制剂的性能影响]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202109060896]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了研究载体对农药固体纳米制剂理化性能的影响及其选择原则，采用自乳化-载体固化法制备了7种不同载体的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）固体纳米分散体。比较了载体粉末粒度、溶解度、比表面积及形貌间的差异性，揭示了不同载体对甲维盐固体纳米分散体粒径、分散度、界面电荷、pH、晶型及叶面润湿性的影响。结果表明，农药固体纳米分散体中载体的理化性质及结构对纳米制剂的粒度、分散性、界面性质及晶型具有显著影响。苯甲酸钠为甲维盐固体纳米分散体的优良载体，载药粒子的平均粒径为22 nm，PDI为0.358。]]></description>
<pubDate>2021/12/6 13:25:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杜谦,李兴业,崔博,高飞,曾章华,崔海信]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202109060896]]></guid><cfi:id>53</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[γ-聚谷氨酸防晒纳米粒子的制备及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202106030560]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以天然大分子γ-聚谷氨酸（γ-PGA）为原料，使用疏水小分子L-苯丙氨酸乙酯（L-phe）对其进行改性得到双亲大分子，通过大分子自组装的方法负载阿伏苯宗（AVB）、甲氧基肉桂酸异辛酯（OMC）和二苯甲酮-3（BP-3）三种有机防晒剂得到γ-PGA防晒纳米粒子，并对其光稳定性、广谱防晒性、皮肤渗透性和细胞毒性进行了研究。结果表明：紫外辐照后，与未负载的有机防晒剂组合物相比，γ-PGA防晒纳米粒子在UVA范围的吸光度下降程度从12%降低至3%，在UVB范围的吸光度下降程度从18%降低至4%，光稳定性得到了提升。同时，制备的防晒纳米粒子在整个紫外波段具有广谱防晒性、低皮肤渗透性和低细胞毒性。将该防晒纳米粒子应用于防晒霜配方中，当添加量为配方总质量的10%时，防晒霜防晒指数（SPF）可达75。]]></description>
<pubDate>2021/12/6 13:25:53</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[梁雪,孟宇寰,刘晓亚,李小杰]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202106030560]]></guid><cfi:id>52</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[壳聚糖/β-甘油磷酸钠混合比对溶液-凝胶转变性能的影响]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202204240391]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了研究混合条件对壳聚糖/β-甘油磷酸钠(β-GP)溶液温敏性的影响。采用β-GP溶液(质量分数50%)缓慢加入壳聚糖溶液(质量分数2%)的方法将两者混合,通过离线流变表征混合过程溶液粘弹性的变化。研究发现：壳聚糖溶液/β-GP溶液体积混合比为8/2时,体系具有热致溶液-凝胶转变特性。β-GP溶液的进一步加入不改变凝胶转变温度,但是凝胶结构变疏松。温度是壳聚糖/β-GP体系性质的重要影响因素。4℃时,体系保持稳定溶液状态。25℃左右时,溶液在一定时间后形成弱凝胶。升温至30℃以上时,壳聚糖/β-GP溶液迅速发生溶液-凝胶转变。]]></description>
<pubDate>2022/10/25 14:02:26</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[姚勇波,周志军,申屠宝卿,张军峰,徐华伟,祝玲玲]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202204240391]]></guid><cfi:id>51</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202207080631]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以2-丁酮、丙二腈和单质硫为原料，通过改良的Gewald反应合成2-氨基-3-氰基-4,5-二甲基噻吩，再与三氯氧磷和三氟乙酸反应“一锅法”合成关键中间体5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶，最后与取代苄胺发生取代反应制得16种噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物IIIa～IIIp。通过1HNMR、13CNMR、IR、MS和元素分析对目标化合物进行了表征，并经X射线单晶衍射测定了化合物IIIa的晶体结构。体外抗肿瘤活性结果表明，目标化合物IIIa、IIIc和IIIf表现出良好的抗肿瘤活性，苯环上被供电子基取代时目标化合物IIIk～IIIp的抗肿瘤活性均较差，苯环间位被吸电子基取代时活性较好（如IIIc、IIIf和IIIi），尤其是间位被氟原子取代时活性明显提高。化合物IIIa对MCF-7和HepG2细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为2.01、2.44 μmol/L，IIIc对MCF-7和HepG2细胞的IC50分别为1.44、1.47 μmol/L，二者的活性均远优于对照组吉非替尼（Gefitinib）。]]></description>
<pubDate>2022/11/11 9:08:17</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘 波,高 慧,张梦丹,杨 平,宋新建]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202207080631]]></guid><cfi:id>50</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[NIR光响应型PNIPAM/GO复合体系的制备及药物释放]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202203140222]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[多刺激合作响应的智能药物输送体系具有重要的研究价值。采用乳液聚合法将N-异丙基丙烯酰胺（NIPAM）与丙烯酸（AA）聚合为PNIPAM-co-AA微凝胶，并进一步与氧化石墨烯（GO）超声共混得到PNIPAM-co-AA/GO复合体系，将其应用于药物释放研究。采用FTIR、TEM、DLS、UV-Vis对微凝胶及复合体系的结构和性能进行表征。结果表明，PNIPAM-co-AA微凝胶的粒径约为458.7 nm，最低临界相转变温度（LCST）为40 ℃，具有温度敏感性和pH敏感性。在PNIPAM-co-AA微凝胶体系中引入GO后， GO的存在将复合体系的温度响应控制转化成了近红外（NIR）响应，结果表明，复合体系受到NIR光照射，可在3 min内将NIR光能转化为热能达到微凝胶的LCST，多次循环后光热转化性能稳定。药物释放实验结果表明，有NIR、pH 7.4条件下，5-氟尿嘧啶（5-FU）在24 h内的累积释放率最高为77.24%。]]></description>
<pubDate>2022/9/30 11:46:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[朱敬洋,周益名,付志威,黄倩]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202203140222]]></guid><cfi:id>49</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[新型吡唑-4-酰胺类衍生物设计、合成与生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202205010416]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物结构经1HNMR、13CNMR和有机元素分析或高分辨质谱确证,并进行了杀虫及杀菌活性测试研究。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物在200mg/L对东方粘虫具有中等杀虫活性。同时,测试了目标化合物在50mg/L对5种病菌的离体抑菌活性,化合物N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺If和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺Ig对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2%和67.1%, 高于对照药百菌清,值得进一步研究。]]></description>
<pubDate>2022/9/17 17:05:14</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[毛明珍,张晓光,崔哲,张媛媛,卫天琪,李玉新]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202205010416]]></guid><cfi:id>48</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[葡萄糖响应型丙烯基氧化石墨烯微凝胶Pickering乳液的制备及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202211161035]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[提出以具有葡萄糖敏感的GOM/Poly(AAPBA-DMAA-co-AAm)微凝胶为Pickering 乳液中的乳化剂，为使用具有特定响应行为的功能性微凝胶提供了更广泛的应用。采用傅里叶红外光谱分析仪（FT-IR）、扫描电镜-X射线能谱（SEM-EDS）对微凝胶的形貌结构及元素组成进行表征。通过调控微凝胶中丙烯基氧化石墨烯（GOM）的含量和微凝胶在水相中的含量，制得了粒径分布均匀、分散性良好的具有葡萄糖敏感的O/W型稳定Pickering乳液。以胰岛素为模型负载药物，体外模拟释药表明：当葡萄糖的浓度为6 mM时，胰岛素的累积释放率可达到44.69%，当葡萄糖的浓度增加至40 mM时，胰岛素的累积释放率可达到94.21%。]]></description>
<pubDate>2023/8/17 11:38:30</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘应林,秦艳琼,刘巍征,袁英慧,郝红]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202211161035]]></guid><cfi:id>47</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[单分散聚乙二醇的高效合成]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202301190038]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以廉价的2~4聚的聚乙二醇为原料，开发了一种基于环硫酸酯的单端延伸法合成单分散聚乙二醇的方法。以苄基作为保护基，重复利用环硫酸酯的亲核开环、水解反应对苄基化聚乙二醇的羟基端进行延伸，以55%～86%的产率得到苄基化的6~16聚的单分散聚乙二醇衍生物，最后通过催化氢化脱去苄基，以95%～99%的产率得到6~16聚的单分散聚乙二醇。中间体及终产物的结构均经NMR和MS确证。反应进程易于监控，反应效率高，无与目标产物的聚合度接近的聚乙二醇杂质，中间体及终产物易于分离纯化。]]></description>
<pubDate>2023/8/17 11:44:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨慧宇,王雯丽,李长庚]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202301190038]]></guid><cfi:id>46</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[肉桂酰胺衍生物的合成与抗菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202211101019]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了寻找抗菌候选化合物，在前期研究基础上，对蛇床子素结构简化与衍生，在甲醇钠/乙醇条件下水解，得到(E)- 2-羟基-3-异戊烯基-4-甲氧基肉桂酸（中间体Ⅰ），再与胺缩合，制备了17个目标物，经1H NMR 、13C NMR 和MS对其进行结构确证。体外抗菌活性测试结果表明：结构简化后的衍生物呈现较好的抗菌活性。其中，化合物Ⅱh和Ⅱp的活性最为突出，前者对金葡菌（S. aureus）和耐甲氧西林金葡菌（MRSA）的最小抑菌浓度（MIC）分别为16 mg/L和32 mg/L，后者对S. aureus和MRSA的MIC分别为8 mg/L和16 mg/L，两个化合物的抗S. aureus活性与对照药苯唑西林较接近，抗MRSA活性远优于对照药苯唑西林。值得进一步结构优化和深入研究。]]></description>
<pubDate>2023/9/8 8:19:04</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[卢子聪,查琴,王启益,董向涛,吴学姣,杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202211101019]]></guid><cfi:id>45</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[基于静电纺丝技术的农药传递体系的制备与性能表征]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202210250977]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为获得一种新型高载药量、易分散型农药制剂，基于药物传递理论，以阿维菌素（AVM）为农药模型，以乙基纤维素（EC）为主要农药载体，以卡波姆（CB）为改性材料，利用静电纺纳米纤维载药技术构建一种具有微纳结构的农药传递体系。通过对复配比例、溶解参数及纺丝条件的探索，结果表明：采用N,N-二甲基乙酰胺与乙醇以体积比3∶1的混合溶剂对载体材料EC与CB分别进行溶解，EC与CB纺丝液的体积复配比为1∶1时，农药传递体系的载药量可高达35.7%，包封率接近100%，耐光解性大幅提升。并且，该农药传递体系的水分散性非常优异，具有长效释药性。]]></description>
<pubDate>2023/6/12 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[吴焕岭,裔士钊,谢周良,冒海燕,汪茂勤,康正芳]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202210250977]]></guid><cfi:id>44</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[秸秆类木质素特征结构的抗紫外辐射性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202210200963]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[设计合成并应用麦黄酮、阿魏酸、对香豆酸、芥子酸以及C5?C5连接  的二聚体等6种木质素模型物，结合稻草、麦草和燕麦三种碱木质素对秸秆类木质素中非常规特征结构的抗紫外辐射性能进行了研究。研究发现，分别将质量分数为2%的模型物或碱木质素添加至润肤霜或低倍防晒霜后，添加麦黄酮后的霜体防晒指数（SPF值）增幅最高，阿魏酸次之，分别由基础霜的SPF值  1.06(10.00)提升至4.67(38.49)和3.77(34.69)，增幅显著；而添加对香豆酸和芥子酸后相应的SPF值增幅较少，揭示了甲氧基的存在形式对木质素紫外屏蔽性能的影响。将三种碱木质素添加至不同基础霜后，相应的SPF值呈现不同程度的提升。结果表明，在木质素分离过程中保留麦黄酮有利于提升其紫外防护效果；同时，阿魏酸和对香豆酸的存在对秸秆类木质素的抗紫外辐射性能具有显著影响。]]></description>
<pubDate>2023/6/12 8:45:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[夏樾,谢敏婷,陈振东,蓝武,岳凤霞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202210200963]]></guid><cfi:id>43</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[降脂药非诺贝特的工艺改进]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202209270880]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：以对氯苯甲酰氯为原料，FeCl3催化苯甲醚和对氯苯甲酰氯发生Friedel-Crafts酰基化反应生成4-氯-4'-甲氧基二苯甲酮，继而水解生成4-氯-4'-羟基二苯甲酮，4-氯-4'-羟基二苯甲酮再与丙酮、氯仿缩合得到非诺贝特酸；非诺贝特酸再和异丙醇酯化生成非诺贝特，进一步纯化后制备非诺贝特晶体。采用MS、FTIR、X 单晶衍射、1HNMR和13CNMR对产物结构进行表征；并用X射线单晶衍射仪解析了非诺贝特晶体结构。考察了投料量、反应温度以及精制溶剂等因素对非诺贝特中间体及非诺贝特收率的影响。结果表明，合成4-氯-4'-甲氧基二苯甲酮的优化条件为：n(苯甲醚)∶n(三氯化铁)∶n(对氯苯甲酰氯)=4.0∶0.0125∶1.0，145~155 ℃反应6 h；合成非诺贝特酸的优化条件为：n(氯仿)∶n(4-氯-4'-羟基二苯甲酮)=2.5∶1.0，析晶温度为10 ℃，析晶溶剂为甲苯；合成非诺贝特的优化条件为：n(非诺贝特酸)∶n(异丙醇)∶n(浓硫酸)=1.0∶3.0∶2.0，用异丙醇精制得到非诺贝特晶体。非诺贝特的总收率可达56.17%（以对氯苯甲酰氯计），产物HPLC纯度达99.93%。]]></description>
<pubDate>2023/8/14 10:55:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[满莉莉,李树亮,杨汉跃,闫显光,董淑波,张珍明]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202209270880]]></guid><cfi:id>42</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[油茶花提取物的美白功效评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202210080909]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过比较不同油茶副产品提取物的体外酪氨酸酶活性抑制作用,筛选出最佳抑制效果的油茶花提取物,并以曲酸作为阳性对照,采用体外培养的人A375黑素瘤细胞模型和斑马鱼胚胎模型探究其对体内外酪氨酸酶活性和黑色素合成的影响。结果表明,油茶花、油茶叶、油茶蒲和油茶粕提取物均表现出较好的酪氨酸酶活性抑制效果,其中油茶花效果最佳,其抑制IC50为0.49 mg/mL。与曲酸相比,油茶花提取物表现出极显著的胞内酪氨酸酶活性抑制作用和黑色素合成抑制作用(p<0.01),作用浓度为160 μg/mL时,胞内酪氨酸酶活性的抑制率达到34.30%,相对黑素含量减少了26.41%。当油茶花提取物暴露浓度为100 μg/mL时,其对斑马鱼体内酪氨酸酶抑制率达到32.47%,相对黑素含量降低至64.39%,作用效果与曲酸相当。油茶花提取物在体内外均表现出了较好的酪氨酸酶抑制效果,对细胞和斑马鱼黑色素生成具有显著抑制作用,且安全性高,是一种潜在的美白功能成分,在日用化妆品领域具有较高的应用前景。]]></description>
<pubDate>2023/5/11 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[金蒙,施蒂儿,茹琪,吴晓琴,沈建福]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202210080909]]></guid><cfi:id>41</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[黄花菜发酵液的化妆品功效评价]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202208010713]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[使用植物乳杆菌和酿酒酵母菌发酵制备得两种黄花菜发酵液，通过检测两种发酵液清除DPPH自由基、羟基自由基和总抗氧化能力的数据，可以得到相较于水提液（空白对照），发酵液抗氧化能力更强。在细胞水平上，两种发酵液均表现出对UVB诱导损伤细胞的修复作用，相对于经过UVB照射后的细胞模型组，细胞Ⅰ型胶原蛋白（COL-1）、过氧化氢酶（CAT）活力提高。在酪氨酸酶活力抑制作用实验中，黄花菜发酵液相对于水提液表现出良好的美白作用。通过HaCaT细胞中炎性因子IL-6、TNF-a和COX-2表达量可以看出，样品组中炎性因子的表达量显著低于模型组，可以说明黄花菜发酵液的抗炎性能力大于水提液。通过鸡胚绒毛尿囊膜试验（HET-CAM）可以得出样品作用其前后均无出血现象，黄花菜发酵液无刺激性。最终得到结论：两种黄花菜发酵物可以作为化妆品天然植物原料用于化妆品，对皮肤具有较强的抗氧化、抗炎、美白功能，同时还具有良好的人体安全性。]]></description>
<pubDate>2023/4/13 10:31:03</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[闫雅倩,张玉芝,付豪,张雨萱,王冬冬,杨丽,李萌,王昌涛]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202208010713]]></guid><cfi:id>40</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[醋酸氟卡尼的合成工艺优化]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202208240787]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以廉价的商业化试剂5-溴-2-碘苯甲酸为原料，经Ullmann醚化、酸胺缩合、成盐等反应制备出醋酸氟卡尼，反应总收率达54.2%(以5-溴-2-碘苯甲酸计)。并对关键的Ullmann反应条件进行优化。结果表明：当以{[双-(1.10-菲啰啉铜)][三氟乙氧基]铜}为配体时 ，以DMF为溶剂，110℃反应12h。中间体收率达60.1%。改进工艺路线后醋酸氟卡尼总收率为54.0%，纯度为99.93%。中间体及产物经1H NMR、MS等确证。]]></description>
<pubDate>2023/4/13 10:31:24</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[曹宁,卢丹,张建斌,庄子翀,卢建媚]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202208240787]]></guid><cfi:id>39</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[水相介质中CO<sub>2</sub>的水合转化效应及皮肤护理应用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202207220690]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[碳酸是一种生物效应分子,在皮肤护理及皮肤疾病干预方面具有重要的应用前景。碳酸的前体分子CO<sub>2</sub>在水相介质中的水合转化效应是形成碳酸的关键,然而影响其水合转化的因素尚未得到全面研究。以皮肤护理性化妆品为研究基础,分别讨论了流变调节剂、离子强度、保湿剂、乳化剂在水相环境下对CO<sub>2</sub>水合转化效应影响；同时讨论了CO<sub>2</sub>极简配方体系的细胞相容性和和人体功效性。结果表明,CO<sub>2</sub>水合转化效应随流变调节剂的粘稠度增加而降低；随离子强度增强而降低；多元醇分子极性的增强有利于CO<sub>2</sub>的水合转化；乳化剂分子结构变化对水合转化效应有较大影响。此外,CO<sub>2</sub>培养基体系对人角质形成细胞呈现优良的细胞相容性,含CO<sub>2</sub>的极简配方体系下调了皮肤pH,提升了皮肤水分含量,但增加了经皮水分流失率。该研究为CO<sub>2</sub>产品体系的开发提供了研究思路,为CO<sub>2</sub>皮肤护理应用提供了理论和应用支撑。]]></description>
<pubDate>2023/4/13 10:30:59</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张婉萍,李旭艳,孙志勇,王璐,张玉红,黄火星,张冬梅]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202207220690]]></guid><cfi:id>38</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[2-溴-4’-羟基查尔酮-苯磺酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202207250695]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[基于药效团拼合原理设计并合成23个未见文献报道的 (E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]苯基-取代苯磺酸酯衍生物（产率：60.9-80.3%），通过1HNMR、MS、13CNMR确证了产物结构，采用MTT法以5-氟尿嘧啶和伊马替尼为阳性对照药，以人宫颈癌Hela细胞、人肺癌A549细胞和人慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物Ⅴp表现出最强的A549细胞增殖抑制活性(半抑制浓度IC50 = 7.53 μmol/L)，优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC50 = 8.1 μmol/L)，目标化合物Ⅴt表现出最强的K562细胞增殖抑制活性(IC50 = 4.47 μmol/L)，目标化合物Ⅴd表现出最强的Hela细胞增殖抑制活性（IC50 = 4.53 μmol/L），比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC50 = 13.5 μmol/L)强约3倍。目标化合物Ⅴd对A549细胞（IC50 = 8.0 μmol/L）和K562细胞（IC50 = 7.81 μmol/L）也表现出强的增殖抑制活性，值得进一步深入研究。]]></description>
<pubDate>2023/2/17 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[韩柳,毋浩雄,高连丛,杨雨欣,昌盛,孙新]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202207250695]]></guid><cfi:id>37</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[改性柑橘果胶-乳清蛋白稳定的精油Pickering乳液]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202205300512]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以改性柑橘果胶和乳清蛋白为乳化剂，对月桂精油、百里香精油、牛至精油及佛手柑精油进行包埋，通过高压均质法制备了改性柑橘果胶-乳清蛋白复合纳米粒稳定的四种精油Pickering乳液。采用马尔文激光粒度仪、SEM、FTIR和哈克流变仪等对乳液进行了表征，并通过药敏实验评价了乳液的抑菌效果。结果表明，经过辐照处理后的改性果胶的乳化能力显著增强，提高至548.11 m2/g。红外光谱证明了聚合物的形成和精油的成功包封。乳液粒径大小在829~1147 nm之间，耐受离心且贮存77d后的稳定性均高于90%。流变学测试表明，四种乳液均属于假塑性流体。乳液对不同精油的包封率为5.81%~21.54%，负载率为0.81%~5.81%，且对包埋的精油具有控释效果。四种乳液对两种食品微生物（大肠杆菌和金黄色葡萄球菌）均具有显著抑制作用，抑菌圈范围为7.51~34.98 mm。]]></description>
<pubDate>2023/2/17 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[周中玉,胡飞]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202205300512]]></guid><cfi:id>36</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[金银花多酚与红豆越橘乙醇提取物协同护肤]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202203070194]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以金银花多酚和红豆越橘乙醇提取物为原料，考察了金银花多酚与红豆越橘乙醇提取物单独及不同质量比例 〔m(金银花多酚)：m(红豆越橘乙醇提取物)=4:1、2:1、1:1、1:2、1:4〕联合应用在保湿、防晒、抗氧化、抑制黑色素和抗衰老方面的功效。采用称重法、稀释透过率法、2，2-联氮-二 (3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸) 二铵盐 (ABTS)和1，1-二苯基-2-三硝基苯肼 (DPPH)自由基清除实验、酪氨酸酶抑制实验、弹性蛋白酶抑制实验、联合指数（CI）判断金银花多酚与红豆越橘乙醇提取物复配是否具有协同增效作用。结果显示，m(金银花多酚)：m(红豆越橘乙醇提取物)=1:2、1:4在保湿性能方面具有协同作用；m(金银花多酚)：m(红豆越橘乙醇提取物)=4:1、2:1和1:1在抗UVB性能方面具有协同作用；5个复配比例在清除ABTS自由基方面均有协同作用，CI值分别为0.79±0.036、0.83±0.041、0.85±0.026、0.96±0.03、0.98±0.027；5个复配比例在清除DPPH自由基方面均有协同作用，CI值分别为0.69±0.046、0.67±0.039、0.78±0.031、0.89±0.018、0.97±0.029；除m(金银花多酚)：m(红豆越橘乙醇提取物)=4:1外，其他复配比例在抑制酪氨酸酶活性方面均表现协同作用，CI值分别为0.71±0.054、0.68±0.047、0.76±0.033、0.81±0.06；m(金银花多酚)：m(红豆越橘乙醇提取物)=1:1、1:2和1:4复配比例在抑制弹性蛋白酶活性方面具有协同作用，CI值分别为0.84±0.053、0.88±0.042、0.86±0.041。金银花多酚与红豆越橘乙醇提取物联合应用在多个护肤功能上具有协同增效作用。结合其在5个护肤功能上的协同效果及表现能力综合分析，m(金银花多酚)：m(红豆越橘乙醇提取物)=1:1为最优复配比。]]></description>
<pubDate>2023/8/14 10:55:02</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王婷婷,张頔,王宇加,樊梓鸾]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202203070194]]></guid><cfi:id>35</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[基于葡萄糖响应的胰岛素与环磷腺苷双重载药系统的构筑及释药性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202206160559]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以N-十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）为模板，利用硅酸四乙酯（TEOS）的水解和缩聚反应制备了介孔二氧化硅（MSN）纳米球，经表面氨丙基化、苯硼酸化、环磷腺苷负载、葡萄糖酸修饰的胰岛素封盖等途径制备了一种双重载药系统Flu-G-Ins-MSN。通过TEM、FTIR、XRD、N2吸附-脱附、表面Zeta电位等对材料微观形貌、化学结构、孔结构、表面电性等进行了表征。考察了负载时间对载药量的影响，探究了不同糖源、糖浓度、pH等因素对胰岛素和环磷腺苷释放效果的影响。结果表明，当硅球质量浓度为10 g/L、环磷腺苷浓度为0.1 mmol/L时，经24 h避光负载，硅球对环磷腺苷的载药量可达25.9 μmol/g；糖触发胰岛素和环磷腺苷的释放具有明显的pH依赖性，pH越高，释药量越大；在人体正常生理pH 7.4环境中，果糖和葡萄糖对载药粒子的刺激响应效果最佳；2 g/L的载药粒子在50 mmol/L葡萄糖刺激下，胰岛素0.5 h的释放量可达8.35 μmol/L，环磷腺苷20 h的释放量可达75%。间歇释放实验表明，葡萄糖能实现对载药粒子的反复刺激解封，进而实现对胰岛素和环磷腺苷的持续控释。]]></description>
<pubDate>2022/10/25 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[余传明,区嘉雨,邓翠儿,杨惠林,麦敏敏,邱心妮,田丽芬,李泳,陈洪]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202206160559]]></guid><cfi:id>34</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[油酸和十二烷二酸的氨基酸酯的合成及其生物抗菌性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202204200375]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以甘氨酸乙酯盐酸盐、L-丙氨酸乙酯盐酸盐、L-亮氨酸乙酯盐酸盐、L-蛋氨酸氨酸甲酯盐酸盐和L-酪氨酸甲酯盐酸盐在EDC/HOBt的作用下分别与油酸进行反应，生成了5种油酸的氨基酸衍生物；将甘氨酸乙酯盐酸盐和L-丙氨酸乙酯盐酸盐分别与十二烷二酸进行反应，生成了两种十二烷二酸的氨基酸衍生物，7种产物的产率均>75%。利用FTIR，TGA，1HNMR和LC-MS对产物进行了表征，测试了产物的水油分散性，考察了产物对金葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌性。结果表明，所合成的脂肪酰氨基酸酯均能在水油体系中分散，且具有较强的生物抗菌性，其中油酰亮氨酸乙酯能有效地抑制金葡萄球菌（菌数由2×109 CFU/mL降至1.4×107 CFU/mL），而油酰酪氨酸甲酯则能抑制大肠杆菌（菌数由2×109 CFU/mL降至1.8×107 CFU/mL）。]]></description>
<pubDate>2022/12/26 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张鉴伟,卢江]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202204200375]]></guid><cfi:id>33</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[二乙氨基羟苯甲酰基苯甲酸己酯结晶速率的影响因素]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202204260403]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[主要研究了当前使用最广泛的防晒剂二乙氨基羟苯甲酰基苯甲酸己酯（DHHB）在不同油脂中的溶解度变化，在所研究的七种油脂中发现分子结构中含有苯环数目较多的苯甲酸苯乙酯（226）油脂对DHHB防晒剂的相容性最大，超声溶解后常温25℃条件下放置28d时的溶解度为0.241 g/mL;以加热溶解和超声溶解两种方式, 考察了不同溶解方式对防晒剂重结晶的影响，发现加热溶解28d时的下降率比超声溶解的降低10%以上，其中在226油脂中溶解度下降率降低了高达35.67%，在TN油脂里下降率降低了12.65%；在不同储存温度（4℃、25℃）条件下防晒剂储存4周的溶解度变化，发现低温更容易促进防晒剂结晶。通过加入乳化剂司盘20、司盘80发现乳化剂的加入能明显减缓DHHB在油脂碳酸二辛酯（CC）中的溶解度下降率，加入司盘20后下降率降低了20.05%，加入司盘80后下降率降低了21.28%。通过观察防晒剂结晶行为，并对重结晶物质进行XRD检测，探究以上条件对DHHB结晶析出的影响，为解决后期开发防晒产品时的DHHB的应用问题提供指导意义。]]></description>
<pubDate>2022/12/26 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张倩洁,吕庆,张冬梅,蒋汶,张婉萍]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202204260403]]></guid><cfi:id>32</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[基于山苍子精油的复配筛选及协同抗菌性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202204260400]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为解决单一植物精油在抗菌应用时，用量相对较大、气味单一且浓郁刺激、易引起人们感官不适及过敏反应等问题。通过研究13种单一植物精油对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果，以山苍子精油为基调，采用棋盘稀释法、抑菌圈法、感官评价等方法筛选出具有协同抗菌效果的芳香复配精油，并以大肠杆菌为供试菌探究了其抑菌机理。结果表明，当V(山苍子精油) ∶V(肉桂精油)=2∶1时制备的复配精油对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有优异的协同抗菌性，抑菌圈直径分别为（21.12±0.17）mm和（40.26±0.61）mm，且香气较愉悦、舒适、易接受。与单一山苍子精油和肉桂精油相比，复配精油对大肠杆菌的抑制效果更为明显，且可以破坏菌体细胞膜，影响细胞膜通透性，导致细胞内离子、核酸等成分泄露，使得菌液相对电导率明显增加，细菌细胞内容物泄露程度与单一山苍子精油和肉桂精油相比分别提升140%和20%。]]></description>
<pubDate>2022/10/25 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王颖,李琳,胡静]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202204260400]]></guid><cfi:id>31</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[β-芳基-δ-氨基酸衍生物的新合成方法]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202203300294]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为高效构建β-芳基-δ-氨基酸衍生物，以易制备的5-邻苯二甲酰亚胺基-2-戊烯酸甲酯和芳基硼酸为原料，通过（1，5-环辛二烯）氯化铑（I）二聚体〔[Rh(COD)Cl]2〕催化的Michael加成反应，以95%以上的产率获得了9种5-邻苯二甲酰亚胺基-3-芳基戊酸甲酯 （Ⅲ）。利用1HNMR、13CNMR 和HRMS对合成产物的结构进行了确证。合成5-邻苯二甲酰亚胺基-3-芳基戊酸甲酯最佳的反应条件为：5-邻苯二甲酰亚胺基-2-戊烯酸甲酯 0.2 mmol，芳基硼酸 0.4 mmol，KOH水溶液（0.1 mL，1.0 mol/L），[Rh(COD)Cl]2 0.005 mmol，溶剂为1.0 mL 1，4-二氧六环，反应温度100℃，反应时间10 h。此外，以5-邻苯二甲酰亚胺基-3-对氯苯基戊酸甲酯（Ⅲb）为原料，实现盐酸高巴氯芬的快速制备。]]></description>
<pubDate>2022/10/25 0:00:00</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张向阳,王菲菲,唐裕才,申有名,陈骏]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202203300294]]></guid><cfi:id>30</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[氰基苯氧氟酰胺的合成及其抗柑橘霉菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202302140096]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了挖掘新型的抗柑橘霉菌活性先导物，以邻羟基苯甲腈、溴氟乙酸乙酯和胺为原料，设计、合成了15个氰基苯氧氟酰胺化合物，通过1HNMR、13CNMR和MS鉴定了产物结构；采用菌丝生长速率法测定了这些化合物对柑橘青霉菌（Penicillium italicum）和绿霉菌（Penicillium digitatum）的抑制活性。结果表明，这些化合物对所测菌种均有一定的抑制活性。其中，化合物Ⅰa〔2-（2-氰基苯氧基）-2-氟-N-苯基乙酰胺〕、Ⅰf〔N-（2-噻唑基）-2-（2-氰基苯氧基）-2-氟乙酰胺〕等6个化合物在200 mg/L质量浓度下对两种菌的抑制活性达到80% ~ 100%；化合物Ⅰh的抗菌活性最高，在50 mg/L质量浓度下对青霉菌和绿霉菌的抑制率分别为60.96%和53.95%，25 mg/L质量浓度下的抑制率也有30%以上。2-氰基苯氧氟酰胺化合物的抗柑橘青、绿霉菌活性均优于2,4-D（2,4-二氯苯氧乙酸）。]]></description>
<pubDate>2023/12/11 14:41:57</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[黄悦坤,杨财鑫,冯华超,易静,邓清青,汤日元]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202302140096]]></guid><cfi:id>29</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[N]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202304180318]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘要：以STX-0119为先导化合物基于生物电子等排原理设计并合成25个N"-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物（产率：20.4-42.6%），通过1H NMR、MS、13C NMR确证了产物结构，采用MTT和台盼蓝法以以人乳腺癌MCF-7细胞、人肺癌A549细胞、人慢性粒细胞白血病K562细胞、人急性B淋巴细胞白血病RS4:11细胞为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物Ⅶr表现出最强的抗A549细胞增殖活性（IC50 = 7.42 ± 0.83 μmol/L），目标化合物Ⅶq表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性（IC50 = 2.4 ± 0.17 μmol/L）目标化合物Ⅶl不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性（IC50 = 4.91 ± 0.33 μmol/L），而且也表现出最强抗K562细胞增殖活性（IC50 = 1.24 ± 0.19 μmol/L），分子对接结果显示其发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关，值得进一步深入研究。
关键词：喹啉；酰肼；合成；抗肿瘤；生物电子等排]]></description>
<pubDate>2023/11/10 14:46:52</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[韩柳,尹树铸,刘家欢,高连丛,刘紫晗,管雨涵,昌盛,殷世亮]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202304180318]]></guid><cfi:id>28</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[低CMC纳米载体PEGMA-b-PLLA-b-PCL的制备及其药物缓释性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202301080019]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以ε-己内酯（ε-CL）为疏水原料，聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯（PEGMA）为亲水原料，通过引入亲疏水性过渡原料L-丙交酯（LLA），利用可逆加成-断裂链转移法（RAFT）制备了超低临界胶束浓度（CMC）的聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯-聚丙交酯-聚己内酯（PEGMA-b-PLLA-b-PCL）。通过FTIR、1HNMR、GPC、DLS和SEM对聚合物的结构、相对分子质量（简称分子量）及粒径进行测定，用界面张力法测得PEGMA-b-PLLA-b-PCL 胶束溶液的CMC，用溶剂挥发法负载姜黄素（CUR）制备载药胶束溶液，并计算其载药量和包封率，进一步考察载药胶束溶液在不同环境下的释药能力。结果表明，聚合物相对分子质量（简称分子量）为1220~8782，粒径为28~180 nm，且最低CMC为0.62 μg/mL（pH=7.4）。载药胶束的载药量和包封率最高可达12.6%和78  .0% (pH=7.4)，且药物释放可在15 d内完成，在pH=5环境下释放量最高可达45.53%。]]></description>
<pubDate>2023/11/10 14:36:46</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[尹付琳,刘超,陈雨鑫,尹城武,杜海军,周国永]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202301080019]]></guid><cfi:id>27</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含氨基酸结构的磺酰胺衍生物合成与生物活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202301170033]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[采用分子杂交策略，设计合成15个氨基酸结构的磺酰胺衍生物进行抗菌活性评价。首先，苯磺酰氯与氨基酸反应制得苯磺酰氨基酸（中间体Ⅰ），然后，以芳香醛、亚磷酸酯、乙酸铵和三氟甲磺酸铝为原料，一锅法制得α-氨基膦酸酯（中间体Ⅱ），最后，中间体Ⅰ与Ⅱ缩合，制得目标物，经1H NMR 、13C NMR和MS确认结构。结果表明，该类化合物对大肠杆菌（E. coli）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）活性最为显著。其中，化合物Ⅲb〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲc〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲh〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰基氨)异戊酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕和Ⅲm〔{(苯基) [2-(苯基磺酰基氨)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC（Minimum Inhibitory Concentration）均为16 μg/mL，化合物Ⅲn〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC为8 μg/mL，抗菌活性不低于对照药苯唑西林；化合物Ⅲb、Ⅲh、Ⅲm和Ⅲn对FREC的MIC分别为32、32、32和16 μg/mL，优于对照药苯唑西林和诺氟沙星。]]></description>
<pubDate>2023/11/10 14:36:45</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[董向涛,杨昊楠,卢子聪,杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202301170033]]></guid><cfi:id>26</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[千克级芳构化-还原“一锅煮”制备阿戈美拉汀]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202302140095]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以7-甲氧基四氢萘-1-酮（Ⅱ）为起始原料，在庚酸和苄胺催化下，与氰乙酸缩合得到(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈（Ⅲ）；然后以5%Pd/C（Pd质量分数为5%）为催化剂，丙烯酸烯丙酯（Ⅶ）为氢受体，化合物Ⅲ经芳构化-还原“一锅煮”先制备了(7-甲氧基-1-萘基)乙腈（Ⅳ），不需分离直接加入甲酸铵为氢供体，制备了(7-甲氧基-1-萘基)乙胺（Ⅴ）。芳构化反应优化条件为：Pd/C用量为5%(以Ⅲ物质的量计)、n(Ⅲ)∶n(Ⅶ)=1.0∶1.1、回流反应时间4 h，转化率为100%，选择性为92.12%；还原反应优化条件为：n(Ⅲ)∶n(甲酸铵)=1.0∶4.0、反应温度70 ℃、反应时间2 h，收率为83.35%。最后，化合物Ⅴ与盐酸反应制得(7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐（Ⅵ），Ⅵ与乙酰氯反应得到阿戈美拉汀（I），反应总收率为64.60%。并用1HNMR、13CNMR、MS、FTIR对产物结构进行表征，该工艺经千克级放大实验，反应总收率为60.68%，产物纯度为99.91%。]]></description>
<pubDate>2023/10/10 8:50:15</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[羊志林,杨汉跃,闫显光,刘子镔,张珍明]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202302140095]]></guid><cfi:id>25</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[改性凹凸棒石/苏木复合颜料的制备和性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310060836]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[分别用盐酸处理凹凸棒石（PAL）制备酸洗凹凸棒石（PA），对PA进行有机改性（壳聚糖、阳离子表面活性剂双十八烷基二甲基氯化铵、硅烷偶联剂KH550）制备三种改性PAL（PCS、PDO、PKH），最后以PA、PCS、PDO、PKH负载苏木色素制备四种改性凹凸棒石/苏木复合颜料（简称复合颜料，全文同）PAS、PCSS、PDOS、PKHS。通过FTIR、XRD、TEM、BET、TG及颜色表征，探究不同改性方法对复合颜料的粉体学性质、稳定性和生物安全性等性能的影响。结果表明，有机改性和苏木色素负载并未改变PAL的晶相结构和纤维形态；复合颜料显著提高了苏木色素的热稳定性、酸碱稳定性和遮盖性能。壳聚糖改性凹凸棒石制备的复合颜料（PCSS）表现出较佳的综合性能：热稳定性（120 ℃处理6 h，色差值ΔE<6）、酸碱稳定性最好（pH=5~9浸泡24 h，色差值ΔE<4），水和乙醇溶出度最低（2.13和1.02 mg/g），生物安全性高（无血管刺激性）。]]></description>
<pubDate>2024/9/10 9:49:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘晓艺,崔红岩,曹力化,姜超,唐颖,冯拥军]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310060836]]></guid><cfi:id>24</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[越橘叶黄酮脂质体制备及对HepG2细胞的影响]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310160866]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以越橘叶为主要原料，液质联用技术分析越橘叶主要成分，制备pH敏感型越橘叶黄酮脂质体，探究其在不同pH下体外释放以及对HepG2细胞抑制能力。采用超声辅助提取和大孔树脂纯化获得18组馏分，依据活性跟踪法分析最佳组分进行液质分析；采用乙醇注入法结合羧甲基壳聚糖表面修饰制备pH敏感型脂质体，通过傅里叶红外、粒径、多分散指数、?-电位和透析法对脂质体进行结构表征，分析脂质体体外释放能力；通过增殖能力分析、迁移能力分析和对细胞周期的影响判断脂质体对HepG2细胞抑制作用。结果显示，大孔树脂可有效提高黄酮的纯度和抗氧化能力，纯化后黄酮浓度可达899.44 mg/g，HPLC-MS分析共得到9种成分。用此黄酮制备的脂质体包封率为81.77?3.02%，粒径为408.30?2.23 nm且粒径分布均匀，当羧甲基壳聚糖浓度为0.4%时，?-电位绝对值最大溶液稳定性最好。体外释放实验证明其具有pH敏感性且符合Weibull模型，细胞实验进一步证明了与未包裹羧甲基壳聚糖的脂质体相比其具有pH敏感性，脂质体增强了对HepG2细胞抑制能力并阻滞HepG2细胞停留在S期和G2期。]]></description>
<pubDate>2024/9/10 9:49:55</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[成圆,丁淼,王思宇,樊梓鸾]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310160866]]></guid><cfi:id>23</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[金花葵花黄酮超声提取工艺优化及性能分析]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310130860]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为提高金花葵花中黄酮的提取率，探索金花葵在化妆品领域的应用价值，以金花葵花为原料，采用超声辅助提取法提取金花葵花黄酮，通过单因素实验和正交实验优化提取工艺，评估最佳工艺条件下提取的金花葵花黄酮的抗氧化活性及安全性。结果表明，金花葵花黄酮最佳提取工艺为：超声功率300 W，乙醇体积分数80%，超声时间35 min，提取温度75 ℃，料液比（g∶mL）1∶15，金花葵花黄酮最高提取率为89.97%。质量浓度为1 g/L金花葵花黄酮对1,1-二苯基苦基苯肼（DPPH）自由基、羟基自由基和2,2-联氮-双(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐（ABTS）阳离子自由基的清除率最高，分别为94.81%、95.24%、82.8%；对三者的半数抑制质量浓度（IC50）分别为106、70.06和213.8 μg/mL。金花葵花黄酮质量浓度＜0.4 mg/mL时，其对红细胞溶血率均＜10%，属于轻度刺激评级；质量浓度为1 mg/mL的金花葵花黄酮对鸡胚绒毛尿囊膜无溶血。。]]></description>
<pubDate>2024/6/11 11:49:39</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王欣,刘雨默,郝静、赵海宁,李萌,王昌涛]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310130860]]></guid><cfi:id>22</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[低临界胶束浓度PEGMA-b-PCL的制备及其 药物缓释性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202305210406]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以ε-己内酯（ε-CL）为疏水链段，聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯（PEGMA）为亲水链段，4-氰基-4-[(十二烷基硫基硫羰基)硫基]戊酸（CDPA）为可逆加成-断裂链转移（RAFT）试剂，在以甲苯为溶剂、N2氛围、80 ℃、反应24 h的条件下，通过RAFT聚合法制备了两嵌段聚合物PEGMA-b-PCL。将其自组装为胶束用作纳米药物载体，并以姜黄素（Cur）为胶束负载药物。考察了两嵌段聚合物结构、分子量及分布，表征了胶束载体粒径、形貌，测试了胶束载体的载药和释药性能。结果表明，不同嵌段聚合物相对分子质量范围为478~7318，此类聚合物具有较低的临界胶束浓度（CMC），在常规条件下（pH=7.4）其范围为0.920~1.600 μg/mL。胶束载体粒径范围为:68.34~186.30 nm。当n(CDPA)∶n(ε-CL)=1∶200时，胶束载药量和包封率最高，可达12.05%和75.26%。在不同pH值环境下，药物缓释性能可达15 d，其中pH=5.0时释药量可达35.38%。]]></description>
<pubDate>2024/6/11 13:39:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[周国永,尹付琳,尹城武,王钰杰,陈雨鑫,刘超,成琳,杜海军]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202305210406]]></guid><cfi:id>21</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[无患子水提液的微生物发酵纯化及无患子乳酸杆菌发酵液抗痤疮功效]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202306010437]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[无患子（Sapindus mukorossi Gaertn）提取液常作为一种天然活性原料添加到洗护产品中，为推进无患子提取液在日化行业的应用，采用微生物发酵法对无患子水提液纯化，以耗糖量和皂苷纯度为指标，筛选出植物乳酸杆菌（Lactobacillus plantarum）作为发酵菌株，制得了无患子乳酸杆菌发酵液（SF）。从皮脂、炎症和致病菌的过度繁殖3个方面，研究了SF的抗痤疮功效。结果显示，质量浓度为20 μg/mL的SF对SZ95细胞脂质合成率降低了26.4%；对脂多糖（LPS）诱导的RAW 264.7细胞的一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）和活性氧（ROS） 分别降低了52.3%、57.5%、56.2%和35.9% ；采用二倍稀释法测定了SF对痤疮丙酸杆菌、糠秕马拉色菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌质量浓度（MIC）别为3.125、12.5和6.25 g/L；人体功效评价结果显示，受试者面部痤疮情况显著改善。]]></description>
<pubDate>2024/4/29 15:59:21</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[万凯波,陈殿松,马铃,王靖]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202306010437]]></guid><cfi:id>20</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[异海松酸杂环酰胺衍生物的制备及抗癌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202304210332]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了获得结构新型的抗肿瘤药物分子结构，以天然产物异海松酸为母核结构，合成了9个异海松酸基杂环酰胺化合物（Ⅱa～Ⅱi），其结构经FTIR、1H NMR、13C NMR和TOF-MS分析确证。抗肿瘤活性测试结果表明，所有目标化合物的抗肿瘤活性均比母体化合物异海松酸的活性高，尤其是含有吡嗪杂环的化合物Ⅱd对A375细胞表现出显著的增殖抑制活性，其IC50值为13.34 μmol/L，有望通过进一步结构修饰来提高活性成为异海松酸类抗癌先导化合物。]]></description>
<pubDate>2024/4/10 16:33:38</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘娟娟,张珺,杨韶平]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202304210332]]></guid><cfi:id>19</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[β-咔啉杂合咪唑类化合物的合成及抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202305110386]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[β-咔啉类生物碱具有广泛的生物活性，包括抗疟活性、抗菌活性以及抗肿瘤活性等。以L-色氨酸为原料，经Pictet-Spengler环化反应、氧化脱羧、N9-烷基化等反应步骤合成一系列β-咔啉杂合咪唑类化合物。目标化合物经1HNMR、13C NMR和HRMS确证结构。采用MTT(噻唑蓝)法检测了目标化合物对肺癌细胞(A549)，胃癌细胞(BGC-823)，结肠癌细胞(CT-26)，肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性，结果表明大部分化合物对这五种肿瘤细胞株表现出了中等及优良的抑制活性。特别是化合物3-苄基-11-(3-苯基丙基)-11H-咪唑并[1",5":1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴr)，对CT-26，Bel-7402和MCF-7 细胞株的抑制活性均小于10 μmol/L。此外，分子对接结果表明化合物3-苄基-11-甲基-11H-咪唑并[1",5":1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴa)，3-苄基-11-丁基-11H-咪唑并[1",5":1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴf)和3-苄基-11-(3-苯基丙基)-11H-咪唑并[1",5":1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴr)与VEGFR2的多个氨基酸残基具有良好的结合作用。]]></description>
<pubDate>2024/4/10 16:33:39</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[陈亮,郭亮,肖艳博,马芹,陈伟,张洁]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202305110386]]></guid><cfi:id>18</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类化合物的合成和抗增殖活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202303060167]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[运用药物分子片段原理及拼合原理，设计并合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物，并对该类化合物的体外抗对肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR和HRMS (ESI)表征。以人肺腺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2和人前列腺癌细胞株PC-3三种肿瘤细胞为测试细胞株，采用MTT法评价了目标化合物的抗增殖活性。体外活性实验表明，10个化合物对三种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中化合物Ⅶh活性突出，对三种肿瘤细胞株的IC50 值分别为0.87 μmol/L、2.43 μmol/L和2.02 μmol/L，优于阳性对照药索拉非尼。含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类化合物具有很好的抗肿瘤活性，值得进一步研究。]]></description>
<pubDate>2024/1/10 16:22:39</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[黄婷,孙安霞,崔益铭,张浩阳]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202303060167]]></guid><cfi:id>17</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含磺酰胺基团去氢枞醇氨基甲酸酯衍生物的合成及体外抗肿瘤活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310260912]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了寻找高效抗肿瘤活性分子，以去氢枞酸为原料，经三步反应合成了N-(氨基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物。利用FT-IR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿嘧啶作阳性对照，评价化合物对T-24、HepG2、MCF-7、MGC-803和Hela 5种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结果表明部分化合物抗肿瘤活性优于阳性药，其中化合物IVd N-((2-溴苯基)氨基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯对T-24细胞株的活性最好，其IC50值为14.64±0.46 μmol/L。利用Hoechst-33258染色、细胞集落形成、细胞周期分布、细胞凋亡和蛋白质印迹等实验研究其初步作用机制。结果表明化合物IVd明显抑制T-24细胞的生长，阻滞细胞周期于S期。此外，它还能下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达水平，上调促凋亡蛋白Bax的表达水平，从而促进T-24细胞发生凋亡。可见，引入氨基磺酰胺结构能够改善去氢枞酸骨架的抗肿瘤活性，值得进一步研究。]]></description>
<pubDate>2024/11/8 14:58:08</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[王德荣,庞富华,钱威,李芳耀]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310260912]]></guid><cfi:id>16</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[芳香丙烯酸酯类蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310160869]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经<sub>1</sub><sup>HNMR</sup>、<sub>13</sub><sup>CNMR</sup>和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示：化合物4h和4t的抗菌效果最为显著,前者对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、大肠杆菌(E. coli)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的MIC分别为4、16、8和16 μg/mL,后者对S. aureus、MRSA、E. coli和FREC的MIC分别为2、8、4和8 μg/mL,对所测细菌的抑制活性优于前期化合物,具有潜在研究价值。关键词：芳香丙烯酸酯；蛇床子素衍生物；合成；抗菌活性中图分类号：R914.4；TQ465     文献标识码：A    文章编号：1003-5214 (2023) 08-0000-06]]></description>
<pubDate>2024/9/30 15:35:26</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[卢子聪,周绪容,陈阳密,杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202310160869]]></guid><cfi:id>15</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[氟喹诺酮-蛇床子素杂合体的合成与抗菌活性]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202410010751]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[运用杂合抗菌策略，将氟喹诺酮类抗菌剂与天然产物蛇床子素杂合，设计合成系列杂合抗菌体。目标化合物经1HNMR、13CNMR和元素分析确认结构。采用二倍稀释法进行抗菌活性测试，结果显示：该类杂合体对所测细菌有较好抑制作用，以化合物1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-4-(2-((8-(3-甲基丁-2-烯-1-基)-2-氧代-2H-色烯-7-基)氧)乙基)哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸（Ⅳf）的活性最为突出，对金黄色葡萄球菌（S. aureus）、大肠杆菌（E. coli）、绿脓杆菌（P. aeruginosa）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.125、2、2、2和4 μg/mL，优于对照药诺氟沙星 ，可作为抗菌候选化合物进一步研究，该杂合抗菌体具有抗菌增效作用和协同效应，可能与作用于多个靶标有关。]]></description>
<pubDate>2025/8/11 9:02:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[杨家强]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202410010751]]></guid><cfi:id>14</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[3种植物精油对UVA诱导的人皮肤成纤维细胞损伤的修复作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202408060616]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以永久花精油、古巴香脂精油和依兰依兰精油为研究对象，采用气质联用仪检测三种精油的主要成分，通过CCK8法测定其作用于人皮肤成纤维细胞（HSF）的安全质量浓度，基于UVA诱导的HSF损伤模型，从细胞氧化应激反应、蛋白损伤和炎症反应三方面考察三种精油对损伤细胞的修复作用。结果表明，永久花精油、古巴香脂精油、依兰依兰精油分别检测出54、32、46种成分，主要为烯烃类化合物；三种精油作用于HSF的最高安全质量浓度分别为175、400和300 μg/mL；三种精油均可以降低HSF中丙二醛（MDA）的浓度，在照射前加入低质量浓度（1 μg/mL）依兰依兰精油的作用效果最佳，抑制率达20.15%；三种精油均可以提高HSF中超氧化物歧化酶（SOD）的质量浓度，在照射后加入低质量浓度精油效果最佳，其中质量浓度0.1 μg/mL的古巴香脂精油的促进率高达118.09%；三种精油均可以提高HSF中I型胶原蛋白（COL-I）的质量浓度，在照射前加入低质量浓度精油效果最佳，其中质量浓度1 μg/mL的永久花精油的促进率高达137.10%；三种精油均可以降低HSF中基质金属蛋白酶-1（MMP-1）、前列腺素（PGE2）、白细胞介素-1（IL-1）的质量浓度，在照射后加入低质量浓度精油效果最佳，其中，质量浓度0.1 μg/mL的依兰依兰精油对MMP-1抑制率高达50.67%，质量浓度0.1 μg/mL的古巴香脂精油对PGE2抑制率高达57.60%，质量浓度1 μg/mL的永久花精油对IL-1抑制率高达39.97%。]]></description>
<pubDate>2025/8/11 9:02:28</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘一丹,王文翠,李玉红,魏国栋,刘焕燕,马莉]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202408060616]]></guid><cfi:id>13</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[冬凌草发酵液对皮肤氧化及炎症修复作用研究]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202411250889]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以冬凌草（Isodon rubescens (Hemsl.) H. Hara）为原料，使用乳酸菌和酿酒酵母作为发酵菌种制备发酵液，与直接水提法获得的水提液进行对比，通过体外生化实验和细胞实验评价冬凌草发酵液的抗氧化及抗炎活性。结果表明，微生物发酵可以提升冬凌草水提样品中的有效成分含量，其中，与冬凌草水提液相比，冬凌草乳酸发酵液的总糖浓度提升最为显著，由1.714±0.004mg/mL提高至3.695±0.010mg/mL；发酵液在DPPH、ABTS和羟自由基清除实验中表现出比水提液更强的抗氧化能力，冬凌草酵母发酵液的自由基清除能力略高于另外两组样品，且与冬凌草水提液相比，其ABTS自由基清除率显著提高。在细胞实验中，由脂多糖（LPS）刺激细胞产生炎症反应后，三种样品均能使炎症因子的表达量显著降低，且两种发酵液的效果较水提液更强，表现出更加优异的抗炎活性。]]></description>
<pubDate>2025/6/6 13:15:06</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[原勤轩,袁铭潞,由士权,史豆豆,李萌,王昌涛]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202411250889]]></guid><cfi:id>12</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[肉苁蓉苯乙醇苷-光甘草定协同抗皮肤色素沉着功效]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202410140782]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[摘 要：为探究肉苁蓉苯乙醇苷（PhGs）和光甘草定（Gla）协同抑制皮肤色素沉着作用，通过体外酪氨酸酶活性抑制实验、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基清除实验和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐阳离子（ABTS+）自由基清除实验，初步筛选PhGs和Gla的复配质量比。进一步构建UVB诱导B16F10细胞色素沉着模型，以酪氨酸酶活性、黑色素含量为指标，评价药物抑制黑色素的生成作用；构建脂多糖（LPS）诱导HaCaT细胞炎症模型，以抑制白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）释放效果为指标，评价药物的抗炎作用；构建偶氮二异丁脒盐酸盐（AAPH）诱导HaCaT细胞氧化应激模型，以提升超氧化物歧化酶（SOD）活力、过氧化氢酶（CAT）活力为指标，评价药物的抗氧化作用。通过上述3种细胞模型综合筛选出最佳PhGs和Gla复配质量比。结果表明，以m(PhGs)∶m(Gla)＝1∶1、5∶1、10∶1制备的PhGs/Gla(1∶1)、PhGs/Gla(5∶1)、PhGs/Gla(10∶1)水溶液在抑制酪氨酸酶活性、抗氧化方面具有较好的抑制作用和协同效应。质量浓度为0.4 mg/mL的PhGs/Gla(1∶1)、PhGs/Gla(5∶1)、PhGs/Gla(10∶1)水溶液对酪氨酸酶抑制率分别为94.37%、92.93%和88.06% ；对DPPH自由基清除率分别为89.44%、88.72%和88.10% ；对ABTS+自由基清除率分别为100.13%、100.01%和99.87%。当PhGs/Gla DMEM溶液质量浓度为25 μg/mL时，PhGs/Gla(1∶1)、PhGs/Gla(5∶1)、PhGs/Gla(10∶1) DMEM溶液未对B16F10和HaCaT细胞表现出细胞毒性；PhGs/Gla(1∶1) DMEM溶液的酪氨酸酶活性抑制能力更强（酪氨酸酶活性23.80%），黑色素含量（30.90%）显著降低；PhGs/Gla(1∶1) DMEM溶液抑制IL-6、TNF-α释放效果，以及增强SOD、CAT活力的能力最佳，表现出良好的PhGs和Gla复配协同性能，均优于单一用药，也高于PhGs/Gla(5∶1)、PhGs/Gla(10∶1) DMEM溶液。PhGs和Gla复配通过抑制黑色素生成、抗炎及抗氧化作用，协同发挥改善皮肤色素沉着药效。]]></description>
<pubDate>2025/4/27 8:21:22</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘璐瑶,王宝娟,李明杰,胡君萍,杨建华]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202410140782]]></guid><cfi:id>11</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[超临界二氧化碳制备虾青素脂质体]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202403120216]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以大豆卵磷脂为脂质载体，利用超临界二氧化碳制备了虾青素脂质体。利用TEM、XRD和FTIR表征证实超临界方法制备虾青素脂质体的有效。基于纳米粒径分析仪测定，考察制备压力和温度对虾青素脂质体粒径分布和Zeta电位的影响。利用紫外分光光度计对虾青素的包埋率进行测定，并通过体外模拟释放和模拟消化实验，对虾青素脂质体的虾青素缓释效果、生物利用度进行测试。结果表明，最佳条件下，超临界二氧化碳压力20 MPa、温度50 ℃制备的虾青素脂质体平均粒径236 nm，虾青素包封率97.18%。经30 d储存后，4和25 ℃的虾青素脂质体的虾青素保留率分别为94.13%和89.04%；体外释放实验表明，虾青素脂质体具有较好的虾青素缓释效果，在4、12h的总释放率分别为69.3%和91%；体外消化模拟表明，虾青素脂质体在肠道中消化和吸收较强。]]></description>
<pubDate>2025/4/14 15:21:10</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[刘志军,刘谦,王荣濠,李志义,刘凤霞,魏炜]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202403120216]]></guid><cfi:id>10</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[纳米抗菌敷料的构筑及抗耐药菌性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202403220246]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[通过液相分层法制备单层MXene,再加入单层/少层黑磷纳米片(BP),以水热法制备了MXene/BP抗菌复合物(AC)。采用SEM、TEM、XRD、ZETA电位仪对其进行了表征。结果表明AC的成功制备,单层MXene均匀分布在BP表面且两者是通过范德华力结合在一起。然后，将AC与聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)共混利用静电纺丝技术制得纳米抗菌敷料(PLGA-AC)。采用SEM、接触角测量仪对PLGA-AC的形貌结构及其亲水性能进行了表征,并评价了PLGA-AC的活性氧(ROS)生成能力、抗菌性能和生物相容性。结果表明，与PLGA （122.9°±10.61°）相比,PLGA-AC （52.05°±0.49°）的水接触角显著降低,表明其优异的亲水性能,在生物相容性能评估中展现出良好的生物相容性和血液相容性，其溶血率仅为0.97%。此外,PLGA-AC在超声作用下优异的ROS生成能力，对耐药细菌的清除能力超过99%。]]></description>
<pubDate>2025/4/14 15:21:13</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[谢克难,何雨家,张琦,谢璐,何帅]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202403220246]]></guid><cfi:id>9</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[包封视黄醇棕榈酸酯和肌肽的二元 神经酰胺醇质体的制备和性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202312111065]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了提高醇质体的稳定性和经皮输送效果,采用丙二醇和乙醇复配的方式构建了二元神经酰胺醇质体,并进一步选取脂溶性活性物——视黄醇棕榈酸酯(Retinol palmitate,RP)和水溶性活性物——肌肽(Carnosine,Car)制备了RP-Car二元神经酰胺醇质体,考察了其储藏稳定性和透皮性能。结果表明,当乙醇与丙二醇的体积比为6:4时,RP-Car二元神经酰胺醇质体的稳定性最好,其中RP的包封率为(80.28 ± 0.10)%,Car的包封率为(47.20 ± 0.71)%；TEM结果显示RP-Car神经酰胺二元醇质体是较为规则的球状囊泡,粒径为80 nm左右；该醇质体在4℃、25℃和45℃下储藏120天粒径无明显变化；体外透皮实验及激光共聚焦结果显示经包载后,RP和Car在皮肤中的累积量和渗透量均增加,其皮肤累积量分别为(0.273 ± 0.002)μg/cm2和(22.521 ± 0.280)μg/cm2,皮肤渗透量分别为0 μg/cm2和(20.559 ± 0.120)μg/cm2。]]></description>
<pubDate>2025/1/17 15:20:44</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[梁蓉,贾利萍,杨成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202312111065]]></guid><cfi:id>8</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[含长烷基吡啶盐氯胺的合成及抗菌性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202401010002]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以4-羟基吡啶为链接单元，通过多步合成策略制备O-烷基化衍生的长链烷基吡啶盐氯胺和N-烷基化衍生的长链烷基吡啶盐氯胺，经NMR和HRMS确证了前体和氯胺结构。以金黄葡萄球菌（S. aureus）和大肠杆菌（E. coli）为模式菌株，以已报道的氯胺{1-[3-（4,4-二甲基-3-氯-2,5-二氧代咪唑烷-1-基）丙基]吡啶-1-鎓氯化物（Ⅱb）}为对照，对所合成氯胺进行了初步抗菌测试。结果表明，对位衍生吡啶盐氯胺抗菌活性明显优于间位衍生氯胺对应物，且抗菌活性随烷基链（—C6H13、—C8H17、—C10H21、—C12H25）增长而显著增强；N-烷基化衍生的长链烷基吡啶盐氯胺的抗菌性能明显优于O-烷基化衍生的长链烷基吡啶盐氯胺。携有—C12H25链吡啶季铵盐氯胺{4-正十二烷氧基-1-[3-(4,4-二甲基-3-氯-2,5-二氧代咪唑烷-1-基)丙基]吡啶-1-鎓氯化物（ⅩⅢd）}和{1-正十二烷基-4-[3-(4,4-二甲基-3-氯-2,5-二氧代咪唑烷-1-基)丙氧基]吡啶-1-鎓氯化物（ⅩⅤe）}分别达到了同系物中最优抗菌活性，活性氯浓度0.056 mmol/L时，ⅩⅢd和ⅩⅤe对金黄色葡萄球菌的lg减少量分别为1.14±0.05和2.74±0.45，对大肠杆菌的lg减少量分别为0.13±0.01、0.53±0.01。氯胺结构与长链烷基吡啶盐结构具有“协同抗菌”效应。]]></description>
<pubDate>2025/1/17 15:20:44</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[李令东,刘鹏飞,张维伦,张颂伟,贾冬雪,周豪]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202401010002]]></guid><cfi:id>7</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[基于王不留行提取物制备油凝胶机理及工艺]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202412040906]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以王不留行提取物为凝胶因子,探讨其稳定油凝胶的机理及制备油凝胶的工艺条件。考察提取物粒径对稳定油凝胶体系结构的影响,确定油凝胶制备机理和方法,在此基础上考察油凝胶制备工艺的影响因素,并对其流变性、氧化性及持油性等进行表征。结果发现王不留行提取物粒径在1-3 μm具有较好的稳定油凝胶体系的作用。制备油凝胶工艺条件为：以含王不留行提取物的水溶液为水相,液体植物油为油基,载油量45%,搅拌速度1000 rpm,搅拌时间15 min,加热温度70℃。流变学测试表明王不留行提取物制备的油凝胶为线性粘弹性类固体,粘度210.54 Pa?s,过氧化值0.056 g/100 g,持油能力97.00%；负载姜黄素的油凝胶可明显改善姜黄素的体外渗透效果。]]></description>
<pubDate>2025/12/16 11:38:40</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[朱庆书,杨振宁,宋晓旭,逄浩宇,陈天增,赵文英]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202412040906]]></guid><cfi:id>6</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[羟基积雪草双糖苷神经酰胺醇质体的制备及性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202412300975]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为了提高羟基积雪草双糖苷（MA2G）的生物利用度，以丙二醇（PG）、甘油（GL）和神经酰胺（Cer）修饰传统脂质体，构建了MA2G神经酰胺醇质体（MCs）。基于粒径分析仪、HPLC表征，考察各配方成分的质量分数对MCs的平均粒径、多分散性指数（PDI）和包封率的影响；通过荧光探针测试，探究了MCs的稳定机理；结合HPLC和激光共聚焦显微镜（CLSM）测试，评价MCs的透皮性能。结果表明，PG、GL和Cer可通过提高脂质体膜的微黏度来提高MCs的稳定性；当w〔卵磷脂（PC60  ）〕＝8%，w(PG)＝20%，w(GL)＝15%，w(Cer)＝0.4%，w(胆固醇)＝0.2%，w(硬脂酸)＝0.2%，w(MA2G)＝2%时，所制备的MCs为黄色透明液体，平均粒径为(53.24±1.2) nm，PDI为0.195±0.012，包封率为72.17%±1.25%，微黏度高；STEM也结果表明，其为规则且均一的球状囊泡，粒径  在40~70 nm；与MA2G分散液相比，MCs具有更好的皮肤渗透性，MA2G的总皮肤透过率由6.25%±0.18%提高至14.47%±0.12%。MCs中的Cer与皮肤有良好的融合能力，可以将更多的活性物质带到皮肤深层，促进渗透。]]></description>
<pubDate>2025/12/16 11:38:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[蒲美玲,梁蓉,赵炳天,杨成]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202412300975]]></guid><cfi:id>5</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[铁皮石斛多糖的提取及在美白保湿护肤品中的应用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202408070620]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以新鲜铁皮石斛为原材料，采用超声辅助法，提取铁皮石斛多糖（DOP），并将其作为活性成分制备铁皮石斛美白霜。以铁皮石斛多糖（DOP）得率为评价指标，通过单因素和正交实验优化DOP提取工艺。通过羟基自由基、1,1-二苯-2-苦基肼（DPPH）自由基、2,2"-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸（ABTS）阳离子自由基清除实验和铁离子还原法（FRAP）法，考察DOP抗氧化活性；通过体外物理分析法检测DOP的保湿能力。基于铁皮石斛美白霜抗氧化、保湿能力检测和酪氨酸酶活性抑制实验，考察DOP质量分数对铁皮石斛美白霜性能的影响。结果表明，DOP最优提取条件为：超声时间60 min，料液比(g∶mL)1∶30，超声次数3次、超声温度80 ℃，最优条件下，DOP得率为34.73%±0.16%；相较质量浓度1.92 g/L的L-抗坏血酸溶液，质量浓度1.92 g/L的DOP溶液的羟基自由基清除率为57.33%±0.03%，低于L-抗坏血酸的98.77%±0.05%；ABTS阳离子自由基清除率为22.16%±1.24%，远低于L-抗坏血酸的98.01%±0.28%；DPPH自由基的清除率为85.45%±0.06%，接近L-抗坏血酸的96.24%±0.04%；FRAP值为2631.31 μmol/L±67.34 μmol/L，接近L-抗坏血酸的2782.83 μmol/L±23.78 μmol/L；在相对湿度85%、43%条件下作用24 h，DOP保湿率分别为96.1%±0.17%和91.6%±0.31%；DOP质量分数1.5%、烟酰胺质量分数2.6%的铁皮石斛美白霜的羟基自由基清除率为25.40%±0.13%，DPPH自由基清除率为85.70%±0.30%，FRAP值为3735.14 μmol/L±148.38 μmol/L，在相对湿度43%的环境中，24 h保湿率为90.33%±1.34%，酪氨酸酶抑制率为42.01%±2.73%]]></description>
<pubDate>2025/9/26 16:23:34</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[张舒婷,李丽,丁依琳,姜雯琪,王作新,赵洪新]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202408070620]]></guid><cfi:id>4</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[以升麻为主的复方精油制备及其对小鼠的抗辐射作用]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202410230811]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以升麻、金银花、沙棘、黄芩和玉竹5种本草植物中药材为原材料，采用微波辅助提取法制备复方精油，采用单因素实验和响应面实验对提取工艺条件进行优化；通过GC-MS法对复方精油成分进行定性和定量分析；采用抑菌圈实验对复方精油的金黄色葡萄球菌抑菌活性进行检测；通过UVB照射法建立小鼠辐射皮肤损伤模型和人类永生化角质形成细胞（HaCaT）细胞的损伤模型；基于H-E染色法对超氧化物歧化酶（SOD）的活性、丙二醇（MDA）水平、胶原蛋白含量进行检测；通过Western blotting法测定HaCaT细胞p53和增殖细胞核抗原（PCNA）蛋白表达水平；探究复方精油对经UVB照射后的小鼠皮肤的辐射修复活性。结果表明，以体积分数75%的乙醇水溶液为提取溶剂，在液料比（mL∶g）为28∶1，微波功率为385 W，提取时间为32 min的最佳条件下，复方精油提取率为0.624%；复方精油中共检测出32种化学成分，包括醇类、酮类等，其中甲基丁香酚、3,4-二甲氧基苯乙烯、3,4,5-三甲氧基甲苯的相对含量分别为18.64%、13.27%、12.16%；8 μL复方精油对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径为(18.23)±(0.25) mm，抑菌属于高度敏感，其抑制效果主要源自黄芩精油；复方精油通过升高小鼠皮肤组织SOD活性和胶原蛋白的含量，降低小鼠皮肤组织丙二醛（MDA）水平，从而发挥对抗UVB辐射的预防作用，并可通过下调HaCaT细胞p53和PCNA的蛋白表达，从而对UVB辐射损伤起到修复作用。]]></description>
<pubDate>2025/9/26 16:23:38</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[黄钕锶,陈靖颖,杨晓旭]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202410230811]]></guid><cfi:id>3</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
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<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[山茶籽多肽制备及其抗老修护功效]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202410310830]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[以超临界CO2萃取脱油后山茶籽为原料，通过碱提酸沉工艺对山茶籽蛋白进行提取，然后使用蛋白酶进行酶解制备山茶籽多肽液，采用单因素实验优化山茶籽蛋白提取和酶解工艺，通过液相色谱-质谱联用仪对山茶籽多肽液中多肽及氨基酸组成进行分析，并采用体外测试探究了山茶籽多肽液在化妆品中抗老（抗氧化、抗糖化、抗皱）和修护（划痕）的能力。结果表明，优化的山茶籽蛋白提取工艺条件为：料液比（g∶mL）1∶30、碱提pH＝9.50、提取温度60 ℃、提取时间2 h、酸沉pH＝3.50，在该条件下，山茶籽蛋白提取率为5.05%；优化的山茶籽蛋白酶解的优化条件为：以木瓜蛋白酶为酶解酶，加酶量为3000 U/g、酶解时间2 h、底物质量分数2%，此条件下，山茶籽蛋白酶解物水解率为31.56%。山茶籽多肽液中总肽含量为0.47908%，主要为多肽长度4~8肽的短肽。其总数均相对分子质量（简称分子量）为850.56 Da，相对分子量低于2000 Da的多肽占比为99.56%。山茶籽多肽液含有除异亮氨酸（Ile）外的其余7种成年人必需氨基酸，占总氨基酸含量的40.55%。质量分数8%的山茶籽多肽液对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基清除率达到71.76%±0.34%；质量分数1%的山茶籽多肽液对晚期糖化终产物（AGEs）的抑制率为32.63%±0.78%；质量分数0.25%的山茶籽多肽液对HSF细胞中MMP-1的相对表达率为56.96%±0.82%，Ⅲ型胶原蛋白相对表达率为120.45%±0.24%，Ⅳ型胶原蛋白相对表达率为113.24%±0.17%，Ⅴ型胶原蛋白相对表达率为138.33%±2.72%；质量分数0.05%的山茶籽多肽液内，斑马鱼col1a1a基因相对表达率为122.64%±2.07%；质量分数0.4%的山茶籽多肽液内人永生化角质形成细胞（HaCaT）细胞迁移率为40.95%±0.36%。]]></description>
<pubDate>2025/9/26 16:23:38</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[孙泽东,李广涛,王伊朋,高宏旗]]></author>
<guid><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202410310830]]></guid><cfi:id>2</cfi:id><cfi:read>true</cfi:read></item>
<item>
<title xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="text"><![CDATA[异构脂肪酸酯的响应面法优化合成及柔润性能]]></title>
<link><![CDATA[http://www.finechemicals.com.cn/jxhg/article/abstract/202412260964]]></link>
<description xmlns:cf="http://www.microsoft.com/schemas/rss/core/2005" cf:type="html"><![CDATA[为探索异构脂肪酸酯的绿色合成工艺，揭示油脂的物理化学性质与其对皮肤作用间的关系，以异构脂肪醇与新壬酸为原料，对甲苯磺酸与亚磷酸（物质的量之比为3.05∶1 ）为复合催化剂，通过无溶剂法合成了系列异构脂肪酸酯，采用单因素和响应面法优化模型化合物新壬酸异壬醇酯（ININ）的合成工艺条件。采用FTIR、1HNMR表征确认了ININ的结构，基于表界面张力、接触角、扩散系数、摩擦系数、相容性等物理化学参数的测定，考察异构脂肪酸酯结构对其润湿铺展、滋润、清洁力的影响。结果表明，响应面法优化的ININ的合成工艺条件为：催化剂用量（以新壬酸质量计算的质量百分数）1.44%，醇酸比（异壬醇和新壬酸的物质的量之比）1.16∶1.0，反应温度130.5 ℃，反应时间3.73 h，此条件下，新壬酸转化率为97.17%；系列合成酯均为无色透明无异味，且反应的脂肪酸（正壬酸或新壬酸）转化率均大于95%。多甲基支链化异构脂肪酸酯ININ和新壬酸异十三醇酯（INIT）的表面张力均小于30 mN/m，接触角 低于50°，扩散速率约40 mm/s，与彩妆成分相容性好，可自发在皮肤上铺展，清爽性与清洁力优于传统矿物油及直链壬酸壬醇酯；皮肤涂抹合成的8种脂肪酸酯，静摩擦系数和动摩擦系数分别减少59%、60%以上，新壬酸2-己基癸醇酯具有相对对称的多条疏水链，滋润性更好。]]></description>
<pubDate>2026/2/12 9:34:41</pubDate>
<category><![CDATA[医药与日化原料]]></category>
<author><![CDATA[苏秋萍,李欢玲,余龙飞,柯烜,黄淋佳,辛锦兰,文武,贾康乐]]></author>
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